Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.
(31/07/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en donde:
U1, U2, U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula**
A es
R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-;
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente…
Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.
(06/02/2019) Un compuesto de la Fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A es **Fórmula**
R es independientemente uno o más hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquilo (C1-C6), - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquilo (C1-C6), -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquilo (C1-C6),-NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquilo (C1-C6), -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquilo (C1-C6);
X e Y se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-C6)…
Compuestos de carbazol útiles como inhibidores del bromodominio.
(28/03/2018) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
en la que:
A es**Fórmula**
R es alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido o alquilo (C1-C6)-OCOopcionalmente**Fórmula**
sustituido; o Ris**Fórmula**
en donde
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;
Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -NR3R4, -CONR3R4, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 5 o -NR6SO2R4;
…
Inhibidores cíclicos de la proteína tirosina quinasa.
(08/08/2012) Un compuesto cíclico de la siguiente fórmula II o una de sus sales:
en la que:
X3 es oxígeno o azufre;
R5 es un grupo arilo que está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre alquilo y halo;
R6 es:
arilo o heteroarilo que está sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3, en el que
a) dicho arilo está sustituido con al menos un grupo Z1, en el que Z3 es -Z4-NZ7Z8, en el que Z4 es un enlace, Z7 es hidrógeno o alquilo y Z8 es alquilo sustituido con heterociclo; o
b) dicho heteroarilo está sustituido con al menos un grupo Z3, en el que Z3 es -Z4-NZ7Z8, en el que Z4 es un enlace, Z7 es hidrógeno o alquilo y Z8 es alquilo sustituido con heterociclo; o
c) dicho heteroarilo está sustituido con al menos un grupo Z3, en el que Z3 es alquilo;
Z1, Z2 y Z3 son…
COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(21/02/2012) Un compuesto de Fórmula (I) p sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es ; R2 es H, grupo alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, pentilo, isopentilo, halógeno o -OR9; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, grupo alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, pentilo, isopentilo, grupo alquilo sustituido que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, pentilo, isopentilo, sustituido en cualquier posición sustituible y disponible con al menos un alquilo, hidrógeno, hidroxi (-OH), alcoxi, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, oxo, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoílo, alcanoiloxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, hidroxialquilo, amida, carbamato,…
FORMAS CRISTALINAS DE (3R,4R)-4-AMINO-1-[[4-[(3-METOXIFENIL)AMINO]PIRROLO[2,1-F][1,2,4]TRIAZIN-5-IL]METIL]PIPERIDIN-3-OL.
(18/01/2012) 16,9 ± 0,1, 20,6 ± 0,1, 21,2 ± 0,1, 21,5 ± 0,1, 24,4 ± 0,1, 28,6 ± 0,1, en la que la medición de dicha forma cristalina se realiza a una temperatura de aproximadamente 25 °C.
INHIBIDORES CICLICOS DE PROTEINA TIROSINA QUINASA.
(19/07/2010) Uso del compuesto de fórmula IV o una sal del mismo:
COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(18/01/2010) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que X es un enlace directo, -NR3- o -O-; **(Ver fórmula)** Z es o -NR7; R2 es arilo o arilo sustituido, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo y alquilo sustituido; R6, R6a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en uno o más de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, ariloxi, -CN, -NH2, -OH, -COOH, -CH2OR5, -CONHSO2R5, -CONR4R5, -NHalquilo, -NHCOalquilo, NR4SO2alquilo, -NR4SONR4R5, -OCONR4R5, -CF3 y -OCF3, dos de los cuales pueden estar unidos al mismo átomo de carbono del anillo; R7 es hidrógeno, alquilo o -NH2, y n es 0, 1,…
INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA DE IMIDAZOPIRAZINA HETEROCICLO-SUSTITUIDA.
(17/08/2009) Un compuesto de la siguiente fórmula I o una sal del mismo: ** ver fórmula** en la que Q, conjuntamente con los átomos a los que está unido, forma un anillo heterocíclico de 5-, 6- ó 7 miembros; p es 0 o un número entero entre 1 y t, donde t = 3 cuando Q forma un anillo de 5 miembros, t = 4 cuando Q forma un anillo de 6 miembros, y t = 5 cuando Q forma un anillo de 7 miembros; cada R 1, y R 2 y R 3, se seleccionan independientemente entre: hidrógeno o R6, donde R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclo, o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con Z 1, Z 2 y uno o más grupos Z 3; -OH u -OR6; -SH o -SR 6; -C(O)qH, -C(O)qR6, u -O-C(O)qR6, en las que q es 1 ó 2; -SO 3H…