Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteína quinasas.
Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es H; halógeno; CF3; CN, NO2, N(RR'); C(O)N(RR'); C(O)OR; C(O)H; S(O)2; S(OH); S(O); o S(O)NRR'
**(Ver fórmula)** es arilo o un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente;
es un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente;
-------- representa la presencia o ausencia de un enlace doble;
L1 y L3 son, cada uno, O;
L2, L2', L2" y L2'" es, cada uno de manera independiente, CH2 o CH;
R y R' es, cada uno de manera independiente, H;
n, p y q es, cada uno de manera independiente, 0 ó 1; o
una sal, hidrato, solvato, tautómero, enantiómero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/055841.
Solicitante: MERCK SERONO SA.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: CENTRE INDUSTRIEL 1267 COINSINS, VAUD SUIZA.
Inventor/es: JIANG,XULIANG, ASKEW JR,BENNY,C, GOUTOPOULOS,ANDREAS, DE SELM,LIZBETH CELESTE, KARRA,SRINIVASA R, YU,HENRY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/529 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D239/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
- C07D295/096 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de oxígeno o de azufre separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
- C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
- C07D487/18 C07D 487/00 […] › Sistemas puenteados.
- C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
- C07D498/18 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.
- C07D513/08 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas puenteados.
- C07D513/18 C07D 513/00 […] › Sistemas puenteados.
- C07D515/08 C07D […] › C07D 515/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas puenteados.
PDF original: ES-2668834_T3.pdf
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