20 inventos, patentes y modelos de STENGELIN, SIEGFRIED

Derivados de exendina-4 como agonistas selectivos del receptor de glucagón.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/11/2018). Solicitante/s: SANOFI. Clasificación: A61P3/10, A61K38/22, C07K14/575.

Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I):**Fórmula** X10 representa un residuo aminoacídico seleccionado de Tyr, Leu, Val, Ile, Phe, fenilglicina, 1-naftilalanina, 2- fluorofenilalanina, ciclohexilglicina y terc-leucina, X14 representa un residuo aminoacídico seleccionado de Leu y Nle X21 representa un residuo aminoacídico seleccionado de Asp y Glu, X29 representa un residuo aminoacídico seleccionado de Gly y Thr, R1 representa OH o NH2 o una sal o solvato de este.

PDF original: ES-2691534_T3.pdf

Derivados de exendina-4 como agonistas duales de GLP1/GIP o trigonales de GLP1/GIP/glucagón.

(02/11/2018) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I): R1-Z-R2 (I) en la que Z es un resto de péptido que tiene la fórmula (II) Tyr-Aib-X3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-X12-Gln-X14-X15-X16-X17-5 X18-X19-X20-X21-Phe- Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-X28-X29-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-X(II) X3 representa Glu, X12 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ile y Lys, X14 representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo -NH2, en el que el grupo de cadena lateral -NH2 está funcionalizado por -C(O)-R5, en la que R5 puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta…

Agonistas duales de GLP1/GIP o trigonales de GLP1/GIP/glucagón.

(18/10/2017) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I): R1-Z-R2 (I) en la que Z es un resto de péptido que tiene la fórmula (II) **Fórmula** X3 representa un resto de aminoácido seleccionado de Gln, Glu e His, X12 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ile y Lys, X14 representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo -NH2, en el que el grupo de cadena lateral -NH2 está funcionalizado por -C(O)-R5, en la que R5 puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta 100 átomos de carbono y opcionalmente heteroátomos seleccionados de halógeno, N, O, S y/o P, X15 representa un resto de aminoácido seleccionado de Asp y Glu, X16 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ser, Lys, Glu y Gln, X17 representa un resto de aminoácido seleccionado de Arg, Lys, Glu, Gln, Leu, Aib,…

Derivados de exendina-4 como agonistas dobles de GLP1/glucagón.

(16/08/2017) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I): R1-Z-R2 (I) en la que Z es un resto peptídico que tiene la fórmula (II)**Fórmula** X2 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Ser, D-Ser y Aib, X3 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Gln, His y Gln funcionalizada en α-amino, en donde Gln puede estar funcionalizada en que un H del grupo α-NH2 está sustituido por alquilo (C1-C4), X14 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Lys, Orn, Dab y Dap, en donde el grupo -NH2 de la cadena lateral está funcionalizado por -C(O)-R5, X15 representa un residuo de aminoácido seleccionado…

Ácidos carboxílicos sustituidos con fenilamino-benzoxazol, método para su producción y uso de los mismos como medicamentos.

(01/08/2012) Compuestos de la fórmula I, en la cual R1 significa H; R6, R7, R8, R9, R10, independientemente entre sí, significan H, F, Cl, Br, CF3, OCH3, OCF3, OCHF2, SCH3, SCF3,fenilo, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6) ó NR3R4, en donde alquilo y fenilo pueden estar sustituidos una ovarias veces con R2, y en donde respectivamente dos de los radicales R6, R7, R8, R9, R10 en posiciónvecina en el anillo de fenilo pueden formar conjuntamente un radical -CH≥CH-CH≥CH-; m significa 0, 1, 2 ó 3; X significa -(CH2)2-; R2 significa F, Cl, Br, CN, OCH3, OCF3, CH3, CF3, alquilo(C1-C6) u O-alquilo(C1-C6), en donde el alquilo puedeestar sustituido una o varias veces con OH, F, Cl, Br ó CN; R3 y R4 independientemente uno de otro, significan H o alquilo(C1-C6), y en donde está excluido el compuesto ácido 3-(2-o-tolilamino-benzoxazol-6-il)-propanoico;…

N-fenil-pirrolidinilmetilpirrolidin amidas sustituidas y uso terapéutico de las mismas.

(25/07/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en el grupo que consiste en fenilo, ciclohexilo, piridinilo, furanilo,isoxazolilo, quinolinilo, naftiridinilo, indolilo, benzoimidazolilo, benzofuranilo, cromanilo, 4-oxo-4H-cromenilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[e][1,4]diazepinilo; donde dicho R4 estáopcionalmente sustituido una o más veces con un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C4),alcoxi (C1-C4), CF3, hidroximetilo, 2-hidroxietilamino, metoxietilamida, benciloximetilo, piperidinilo, N-acetil-piperidinilo,pirrolilo, imidazolilo y 5-oxo-4,5-dihidro-pirazolilo;…

Uso de derivados de ácido piranónico sustituidos para preparar medicamentos para el tratamiento del sindrome metabólico.

(18/07/2012) Uso de los compuestos de la fórmula I, en donde F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, ≥O, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo (C1-C6) ]2, cicloalquilo, alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), O-alquilo (C1-C6), O-CO-alquilo (C1-C6), O-CO-arilo (C1-C6), O-CO-heterociclilo (C1-C6); PO3H2, P (O) (O-alquilo) 2, alquilen (C1-C6) -P (O) (O-alquilo) 2, O-P (O) (OH) 2, O-P (O) (O-alquilo) 2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-C6), SO2N[alquilo (C1-C6) ]2, S-alquilo (C1-C6), S- (CH2) n-arilo, S- (CH2) n-heterociclilo, SO-alquilo (C1-C6), SO- (CH2) n-arilo, SO- (CH2) n-heterociclilo, SO2-alquilo (C1-C6), SO2- (CH2) n-arilo, SO2- (CH2) n-heterociclilo, SO2-NH (CH2) n-arilo, SO2-NH (CH2) n-heterociclilo, SO2-N (alquilo (C1-C6) ) (CH2) n-arilo, SO2-N (alquilo (C1-C6) ) (CH2) n-heterociclilo, SO2N ( (CH2)…

N-fenil-bipirrolidin ureas sustituidas y uso terapéutico de las mismas.

(04/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en el que R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; R4 y R5 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, n-hexilo, fenilo, bencilo, ciclohexilo, ciclohexilmetilo y tiofen-2-ilmetilo; donde dichos R4 y R5 están opcionalmente sustituidos una o más veces con un sustituyente seleccionado entre halógeno o CN; con la condición de que R4 y R5 no sean simultáneamente 1 hidrógeno; o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en pirrolidina,…

N-FENIL-BIPIRROLIDINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO TERAPÉUTICO.

(13/02/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en el que R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; R4 se selecciona del grupo que consiste en dimetilaminometilo, metanosulfonilmetilo, fenoximetilo, vinilbenceno, etinilbenceno, vinilpiridina, fenilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo, oxo-tetrahidro-benzofuranilo, benzodioxolilo, oxo-cromenilo, dihidrobenzo-dioxinilo, dioxo-tetrahidro-1H-benzo[e]diazepinilo, imidazopiridinilo, benzotriazolilo, benzoimidazolilo, oxo-dihidro-benzoimidazolilo, indolilo, indazolilo, naftiridinilo, quinolinilo, benzoimidazotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirrolilo, triazolilo, tienilo,…

N-FENIL-BIPIRROLIDINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO TERAPÉUTICO.

(18/01/2012) Un compuesto de fórmula (I): en el que R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, biciclo[2,2,1]heptilo, ciclopentilmetilo, tetrahidropiranilo, furanilo, oxazolilo, isoxazolilo y pirazolilo; donde dicho R4 está opcionalmente sustituido una o más veces con un sustituyente seleccionado entre halógeno, metilo, etilo, piridinilo, 2-oxo-2H-piridin-1-ilo y CF3; o una sal farmacéuticamente aceptable o un enantiómero o diastereómero del mismo.

HETEROCICLOS ARIL-SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(21/10/2010) Compuestos de la fórmula I,

AMINAS POLICICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(01/05/2008) Compuestos de la fórmula, en donde significan A, B, D, G, de modo independiente entre sí, N, C(R3); o los grupos A y B o los grupos D y G son cada uno C(R3) y forman juntos un radical carbocíclico o heterocíclico de 5 ó 6 miembros, de modo que resulta en total un sistema bicíclico; R3 H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), O-alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4), S-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), O-cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), alquinilo (C2-C6), alquilen (C0-C8)-arilo, O-alquilen (C0-C8)-arilo, S-arilo, N(R4)(R5), SO2-CH3, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CON(R6)(R7), N(R8)CO(R9), N(R10)SO2(R11), CO(R12), (CR13R14)x-O(R15); R4, R5, R6, R7, R8, R10, de modo independiente entre sí, H, alquilo (C1-C8); o R4 y R5, R6 y R7 forman, de modo…

N-CICLOHEXILIMIDAZOLINONAS SUSTITUIDAS CON EFECTO MODULADOR DE MCH.

(01/05/2008) Compuestos de la fórmula I, I en la que significan R1 H, alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4), alquenilo (C3-C8), alquinilo (C3-C8), un anillo monocíclico, bicíclico o espirocíclico de 3 a 10 miembros que puede contener 0 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo oxígeno, nitrógeno y azufre, en donde el sistema cíclico puede estar sustituido adicionalmente con F, Cl, Br, CF3, NO2, CN, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C8), S-alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C4), alquilen (C0-C8)-arilo, oxo, CO(R3), CON(R4)(R5), hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C4), COO(R6), N(R7)CO-alquilo (C1-C6), N(R8)(R9) o SO2CH3; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, de modo independiente entre sí, H, alquilo (C1-C6); K un grupo…

SISTEMA PARA COMISIONAR ARTICULOS APTOS Y NO APTOS PARA UNA CINTA CENTRAL.

(01/03/2007) Sistema de comisionamiento para comisionar artículos (A1) aptos para una cinta central en un dispositivo de comisionamiento de cinta central y artículos (A2) no aptos para una cinta central tomados manualmente de un almacén o estantería de artículos, en el que se comisionan artículos (A1) aptos para cinta central en el dispositivo de comisionamiento de cinta central sobre una cinta central y éstos caen automática, deliberada y directamente sobre la cinta central accionada y desde allí, al final la cinta central, caen en un recipiente estacionario, o bien caen directamente en un recipiente (10) dispuesto sobre la cinta central accionada, caracterizado porque la cinta central está prevista en un pasillo de una estantería doble que posee dos estanterías paralelas distanciadas…

DERIVADOS DE PROPANOLAMINA ENLAZADOS BILIARES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL METABOLISMO DE LOS LIPIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K31/575, C07K5/065, C07J43/00.

Compuestos de la fórmula I, **(Fórmula)** GS un grupo ácido cólico de la fórmula **(Fórmula)** R1 un enlace a X, OH; R2 un enlace a X, OH, O-alquilo(C1-C6), NH-alquil(C2-C6)-SO3H , N(CH3)-CH2-CH2-SO3H, NH-alquil(C1-C6)-COOH; N(CH3)-alquil(C1-C6)-COOH; con la condición que R1 y R2 no tengan al mismo tiempo el siguiente significado R1 un enlace a X, y R2 un enlace a X; R3, R4, independientemente entre sí, H, OH **(Fórmula)** o un enlace; l, m, n, independientemente entre sí, 0 o 1; L alquilo(C1-C6), fenilo; AA1, AA2, independientemente entre sí, un radical aminoácido o un radical aminoácido sustituido una o varias veces con un grupo protector del aminoácido.

1,4-BENZOTIAZEPINA-1 ,1-DIOXIDOS HIPOLIPIDEMICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/70, A61K31/675, A61K31/55, C07D281/00, C07H17/00, C07D417/04, C07F9/6558, C07F9/6536.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS HIPOLIPEMIANTES, A PROCESOS Y NUEVOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN MEDICINA, PARTICULARMENTE EN LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES HIPERLIPEMICAS, TALES COMO LA ARTERIOSCLEROSIS. COMPUESTOS DE FORMULA (I): DONDE R 1 A R 10 Y X SON COMO SE DEFINE.

DNA QUE CODIFICA CD 19.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2002). Solicitante/s: MASSACHUSETTS GENERAL HOSPITAL. Clasificación: C12N15/12.

LA INVENCION SE REFIERE A CADN QUE COMPRENDE LA SECUENCIA DE NUCLEOTIDO QUE CODIFICA CD 19, UN VECTOR DE EXPRESION QUE CONTIENE EL CADN, UNA CELULA HUESPED QUE CONTIENE EL VECTOR DE EXPRESION, Y UN METODO PARA LA PRODUCCION DE ANTIGENO CD 19 QUE COMPRENDE LAS ETAPAS DE CULTIVAR LA CELULA HUESPED ANTES MENCIONADA Y AISLAR EL ANTIGENO.

PREPARACION DE PROTEINAS DE FUSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION. Clasificación: C12N15/62.

SE OBTIENEN PROTEINAS DE FUSION EN ALTOS RENDIMIENTOS SI SE CONSTRUYE UN OLIGONUCLEOTIDO MEZCLADO QUE CODIFICA EL CONSTITUYENTE COMPENSADOR DE LA PROTEINA DE FUSION. LA MEZCLA OLIGONUCLEOTIDA SE INTRODUCE EN UN VECTOR DE TAL MANERA QUE ESTA FUNCIONALMENTE UNIDA A UNA REGION REGULADORA Y AL GEN ESTRUCTURAL PARA LA PROTEINA DESEADA. DE ESTA MANERA SE TRANSFORMAN UNAS CELULAS HUESPED CON LA POBLACION PLASMIDA OBTENIDA Y SE SELECCIONAN LOS CLONES QUE PRODUCEN UNA ALTA PRODUCCION DE PROTEINA DE FUSION CODIFICADA.

METODO DE CLONAJE PARA INMUNOSELECCION RAPIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1997). Solicitante/s: THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION. Clasificación: C12N15/00.

UN SIMPLE Y ALTAMENTE EFICIENTE METODO PARA CLONAR CDNA3 DE RESERVAS DE EXPRESION MAMIFERA BASADO EN LA EXPRESION TRANSITORIA EN LAS CELULAS HUESPED DE LOS MAMIFEROS, HA SIDO DESCUBIERTO. SE HA REVELADO UNA NUEVA EXPRESION DE LOS VECTORES QUE PERMITESN LA CONSTRUCCION ALTAMENTE EFICIENTE DE RESERVAS DE CDNA MAMIFERO. EL METODO DE CLONAJE DE LA INVENCION, EL CUAL HA SIDO UTILIZADO PARA CLONAR GENES POR LOS ANTIGENOS DE LA SUPERFICIE DE LA CELULA DE ANTIGENOS HUMANOS, TIENE UNA APLICACION GENERAL EN EL CLONAJE DE GENES. LOS ANTIGENOS DE LA SUPERFICIE DE LA CELULA CLONADOS DE ACUERDO A LA PRESENTE INVENCION HAN SIDO PURIFICADOS, Y EL NUCLEOTIDO Y LAS SECUENCIAS DE AMINOACIDOS HAN SIDO DETERMINADOS. ESTOS ANTIGENOS TIENEN DIAGNOSTICO Y UTILIDAD TERPEUTICA EN INFECCIONES INMUNOINTERMEDIAS EN MAMIFEROS, INCLUYENDO HUMANOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA PROTEINA DE FUSION Y PARA PREPARAR UNA PROTEINA EUCARIOTICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1988). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C12N15/00, C12P21/00, C07K15/04, C07K7/40.

UN SEGMENTO DE APROXIMADAMENTE 70 AMINOACIDOS A PARTIR DE LA PROTEINA D DEL OPERON TRP DE E. COLI ES APROPIADO PARA LA CONSTRUCCION POR TECNOLOGIA GENETICA DE PROTEINAS DE FUSION, QUE PUEDEN CONTENER DELANTE DEL N-TERMINAL DE LA PROTEINA DESEADA UNA CORTA SECUENCIA DE AMINOACIDOS A BASE DE AMINOACIDOS CODIFICABLES GENETICAMENTE, LA CUAL ES PREFERIBLEMENTE LYS-ALA O CONTIENE N-TERMINALMENTE LYS-ALA.