Derivados de biarilo como moduladores de nAChR.

Un compuesto de fórmula (I), sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros,

sus sulfóxidos, sus N-óxidos, sus sales farmacéuticamente aceptables, sus polimorfos, sus solvatos, sus isómeros ópticos,**Fórmula**

en la que,

'D' se selecciona entre N y CR5;

'E' se selecciona entre S y NR6;

con la condición de que cuando 'E' es NR6, 'D' no se selecciona como N;

R1 se selecciona entre hidrógeno o alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, halógeno, perhaloalquilo, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, ciano, nitro, (R7)(R8)N-, R7cC(≥O)N(R8)-, (R7a)(R8)NC(≥A1)N(R9)-, R7bOC(≥O)NR8a-, R7bSO2N(R8a)-, R7A1-, (R7a)(R8)NC(≥O)- y R7bS(O)p-, en la que 'p' es un número entero que varía de 1 a 2;

R2 se selecciona entre alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, (R7)(R8)N-, (R7)N(OR7c)- y R7A1-;

R3 se selecciona independientemente en cada aparición entre halógeno, ciano, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir,

(R7a)(R8a)NC(≥O)-, R7aA1-, (R7b)C(≥O)N(R8a)-, (R7a)(R8a)N-, (R7a)(R8a)NC(≥A1)N(R9)-, (R7a)(R8a)NC(≥O)O-, R7bOC(≥O)N(R8a)-, R7bS(O)p-, en la que 'p' es un número entero que varía de 1 a 2, y dos R3 y los átomos de carbono a los que están unidos se pueden combinar para formar un sistema cíclico de 5 a 8 miembros sustituido o sin sustituir que puede contener de 1 a 3 heteroátomos/grupos seleccionados entre -NH-, - S-, -O-, -C(≥O)- y - C(≥S)-;

'n' se selecciona entre 0, 1, 2 y 3;

R4 se selecciona independientemente en cada aparición entre halógeno, ciano, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, (R7a)(R8a)NC(≥O)-, R7aA1-, (R7b)C(≥O)N(R8a)-, (R7a)(R8a)N-, y dos R4 y los átomos de carbono a los que están unidos se pueden combinar para formar un sistema cíclico de 5 a 8 miembros sustituido o sin sustituir que puede contener de 1 a 3 heteroátomos/grupos tales como -NH-, -S-, - O-, -C(≥O)- y -C(≥S)-;

'm' se selecciona entre 0, 1, 2 y 3;

R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, (R7)(R8)N- y R7cC(≥O)-;

R6 se selecciona entre hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir y R7cC(≥O)-;

R7 y R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y heterociclilo sustituido o sin sustituir;

R7a, R8a, y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo sustituido o sin sustituir;

R7b se selecciona entre alquilo sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo sustituido o sin sustituir;

R7c se selecciona entre alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y heterociclilo sustituido o sin sustituir;

los sustituyentes en "alquilo" y "alquenilo" se seleccionan entre el grupo que consiste en oxo, halógeno, nitro, ciano, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, R10bA1-, R10aSO2-, R10aOC(≥O)-, R10aC(≥O)O-, R10N(H)C(≥O)-, R10N(alquil)C(≥O)- , R10aC(≥O)N(H)-, R10N(H)-, R10N(alquil)-, R10N(H)C(≥A1)N(H)-, y R10N(alquil)C(≥A1)N(H)-;

los sustituyentes en "cicloalquilo" y "cicloalquenilo" se seleccionan entre el grupo que consiste en oxo, halógeno, nitro, ciano, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, R10bA1-, R10aSO2-, R10aC(≥O)-, R10aOC(≥O)-, R10aC(≥O)O-, R10(H)NC(≥O)-, R10N(alquil)C(≥O)-, R10aC(≥O)N(H)-, R10(H)N-, R10(alquil)N-, R10(H)NC(≥A1)N(H)- y R10(alquil)NC(≥A1)N(H)-;

los sustituyentes en "arilo" se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, alquil-O-, perhaloalquil-O-, alquil(alquil)N-, alquil(H)N-, H2N-, alquil-SO2-, perhaloalquil-SO2-, alquil-C(≥O)N(alquil)-, alquil-C(≥O)N(H)-, alquil(alquil)NC(≥O)-, alquil(H)NC(≥O)-, H2NC(≥O)-, alquil(alquil)NSO2-, alquil(H)NSO2- y H2NSO2-;

los sustituyentes en "heteroarilo" se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, alquil-O-, perhaloalquil-O-, alquil(alquil)N-, alquil(H)N-, H2N-, alquil-SO2-, perhaloalquil-SO2-, alquil-C(≥O)N(alquil)-, alquil-C(≥O)N(H)-, alquil(alquil)NC(≥O)-, alquil(H)NC(≥O)-, H2NC(≥O)-, alquil(alquil)NSO2-, alquil(H)NSO2- y H2NSO2-;

los sustituyentes en el carbono de anillo de "heterociclo" se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, oxo, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilo, R10bA1-, -R10aOC(≥O)-, R10aC(≥O)O-, R10(H)NC(≥O)-, R10N(alquil)C(≥O)-, R10aC(≥O)N(H)-, R10(H)N-, R10(alquil)N-, R10(H)NC(≥A1)N(H)- y R10(alquil)NC(≥A1)N(H)-;

los sustituyentes en el nitrógeno de anillo de "heterociclo" se seleccionan entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, R10aSO2-, R10aC(≥O)-, R10aOC(≥O)-, R10(H)NC(≥O)- y R10N(alquil)C(≥O)-;

el "sistema cíclico de 5 a 8 miembros" está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, arilo, hereroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, R10aC(≥O)-, R10aSO2-, R10bA1-, R10aOC(≥O)-, R10aC(≥O)O-, (R10)(H)NC(≥O)-, (R10)(alquil)NC(≥O)-, R10aC(≥O)N(H)-, (R10)(H)N-, (R10)(alquil)N-, (R10)(H)NC(≥A1)N(H)-, y (R10)(alquil)NC(≥A1)N(H)-;

R10 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, y heterociclilo;

R10a se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo;

R10b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo;

A1 se selecciona entre S y O.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/053347.

Solicitante: LUPIN LIMITED.

Inventor/es: PALLE, VENKATA, P., SINHA,NEELIMA, KAMBOJ,RAJENDER KUMAR, KARCHE,NAVNATH POPAT, HAJARE,ANIL KASHIRAM, HATNAPURE,GIRISH DHANRAJ.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/401 A61K 31/00 […] › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • C07D207/335 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forma parte de un radical nitro.
  • C07D277/28 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D277/30 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D333/22 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por heteroátomos unidos por un enlace doble, o por dos heteroátomos distintos al halógeno, unidos por un enlace sencillo al mismo átomo de carbono.

PDF original: ES-2606043_T3.pdf

 

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