Derivados de biarilo como moduladores de nAChR.

Un compuesto de fórmula (I), sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros,

sus sulfóxidos, sus N-óxidos, sus sales farmacéuticamente aceptables, sus polimorfos, sus solvatos, sus isómeros ópticos,**Fórmula**

en la que,

'D' se selecciona entre N y CR5;

'E' se selecciona entre S y NR6;

con la condición de que cuando 'E' es NR6, 'D' no se selecciona como N;

R1 se selecciona entre hidrógeno o alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, halógeno, perhaloalquilo, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, ciano, nitro, (R7)(R8)N-, R7cC(≥O)N(R8)-, (R7a)(R8)NC(≥A1)N(R9)-, R7bOC(≥O)NR8a-, R7bSO2N(R8a)-, R7A1-, (R7a)(R8)NC(≥O)- y R7bS(O)p-, en la que 'p' es un número entero que varía de 1 a 2;

R2 se selecciona entre alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, (R7)(R8)N-, (R7)N(OR7c)- y R7A1-;

R3 se selecciona independientemente en cada aparición entre halógeno, ciano, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir,

(R7a)(R8a)NC(≥O)-, R7aA1-, (R7b)C(≥O)N(R8a)-, (R7a)(R8a)N-, (R7a)(R8a)NC(≥A1)N(R9)-, (R7a)(R8a)NC(≥O)O-, R7bOC(≥O)N(R8a)-, R7bS(O)p-, en la que 'p' es un número entero que varía de 1 a 2, y dos R3 y los átomos de carbono a los que están unidos se pueden combinar para formar un sistema cíclico de 5 a 8 miembros sustituido o sin sustituir que puede contener de 1 a 3 heteroátomos/grupos seleccionados entre -NH-, - S-, -O-, -C(≥O)- y - C(≥S)-;

'n' se selecciona entre 0, 1, 2 y 3;

R4 se selecciona independientemente en cada aparición entre halógeno, ciano, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, (R7a)(R8a)NC(≥O)-, R7aA1-, (R7b)C(≥O)N(R8a)-, (R7a)(R8a)N-, y dos R4 y los átomos de carbono a los que están unidos se pueden combinar para formar un sistema cíclico de 5 a 8 miembros sustituido o sin sustituir que puede contener de 1 a 3 heteroátomos/grupos tales como -NH-, -S-, - O-, -C(≥O)- y -C(≥S)-;

'm' se selecciona entre 0, 1, 2 y 3;

R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, (R7)(R8)N- y R7cC(≥O)-;

R6 se selecciona entre hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir y R7cC(≥O)-;

R7 y R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y heterociclilo sustituido o sin sustituir;

R7a, R8a, y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo sustituido o sin sustituir;

R7b se selecciona entre alquilo sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo sustituido o sin sustituir;

R7c se selecciona entre alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y heterociclilo sustituido o sin sustituir;

los sustituyentes en "alquilo" y "alquenilo" se seleccionan entre el grupo que consiste en oxo, halógeno, nitro, ciano, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, R10bA1-, R10aSO2-, R10aOC(≥O)-, R10aC(≥O)O-, R10N(H)C(≥O)-, R10N(alquil)C(≥O)- , R10aC(≥O)N(H)-, R10N(H)-, R10N(alquil)-, R10N(H)C(≥A1)N(H)-, y R10N(alquil)C(≥A1)N(H)-;

los sustituyentes en "cicloalquilo" y "cicloalquenilo" se seleccionan entre el grupo que consiste en oxo, halógeno, nitro, ciano, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, R10bA1-, R10aSO2-, R10aC(≥O)-, R10aOC(≥O)-, R10aC(≥O)O-, R10(H)NC(≥O)-, R10N(alquil)C(≥O)-, R10aC(≥O)N(H)-, R10(H)N-, R10(alquil)N-, R10(H)NC(≥A1)N(H)- y R10(alquil)NC(≥A1)N(H)-;

los sustituyentes en "arilo" se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, alquil-O-, perhaloalquil-O-, alquil(alquil)N-, alquil(H)N-, H2N-, alquil-SO2-, perhaloalquil-SO2-, alquil-C(≥O)N(alquil)-, alquil-C(≥O)N(H)-, alquil(alquil)NC(≥O)-, alquil(H)NC(≥O)-, H2NC(≥O)-, alquil(alquil)NSO2-, alquil(H)NSO2- y H2NSO2-;

los sustituyentes en "heteroarilo" se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, alquil-O-, perhaloalquil-O-, alquil(alquil)N-, alquil(H)N-, H2N-, alquil-SO2-, perhaloalquil-SO2-, alquil-C(≥O)N(alquil)-, alquil-C(≥O)N(H)-, alquil(alquil)NC(≥O)-, alquil(H)NC(≥O)-, H2NC(≥O)-, alquil(alquil)NSO2-, alquil(H)NSO2- y H2NSO2-;

los sustituyentes en el carbono de anillo de "heterociclo" se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, oxo, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquilo, R10bA1-, -R10aOC(≥O)-, R10aC(≥O)O-, R10(H)NC(≥O)-, R10N(alquil)C(≥O)-, R10aC(≥O)N(H)-, R10(H)N-, R10(alquil)N-, R10(H)NC(≥A1)N(H)- y R10(alquil)NC(≥A1)N(H)-;

los sustituyentes en el nitrógeno de anillo de "heterociclo" se seleccionan entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, R10aSO2-, R10aC(≥O)-, R10aOC(≥O)-, R10(H)NC(≥O)- y R10N(alquil)C(≥O)-;

el "sistema cíclico de 5 a 8 miembros" está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, arilo, hereroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, R10aC(≥O)-, R10aSO2-, R10bA1-, R10aOC(≥O)-, R10aC(≥O)O-, (R10)(H)NC(≥O)-, (R10)(alquil)NC(≥O)-, R10aC(≥O)N(H)-, (R10)(H)N-, (R10)(alquil)N-, (R10)(H)NC(≥A1)N(H)-, y (R10)(alquil)NC(≥A1)N(H)-;

R10 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, y heterociclilo;

R10a se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo;

R10b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, perhaloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo;

A1 se selecciona entre S y O.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/053347.

Solicitante: LUPIN LIMITED.

Inventor/es: PALLE, VENKATA, P., SINHA,NEELIMA, KAMBOJ,RAJENDER KUMAR, KARCHE,NAVNATH POPAT, HAJARE,ANIL KASHIRAM, HATNAPURE,GIRISH DHANRAJ.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/401 A61K 31/00 […] › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • C07D207/335 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forma parte de un radical nitro.
  • C07D277/28 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D277/30 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D333/22 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por heteroátomos unidos por un enlace doble, o por dos heteroátomos distintos al halógeno, unidos por un enlace sencillo al mismo átomo de carbono.

PDF original: ES-2606043_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]

Inhibidores de lisina gingipaína, del 1 de Julio de 2020, de Cortexyme, Inc: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Z es ariloximetil-carbonilo sustituido con halógeno; […]

Uso de principios activos refrescantes fisiológicos y agentes que contienen tales principios activos, del 17 de Junio de 2020, de Symrise AG: Procedimiento no terapéutico para la modulación in-vitro del receptor de mentol frío TRPM8, en el que se lleva a contacto el receptor con al menos un modulador, que se selecciona […]

Compuestos de tiazolida para tratar infecciones virales, del 10 de Junio de 2020, de ROMARK LABORATORIES, L.C.: Composición farmacéutica que comprende al menos uno de nitazoxanida o tizoxanida o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos para su […]

Compuestos para el tratamiento del cáncer, del 3 de Junio de 2020, de Oncternal Therapeutics, Inc: Un compuesto representado por la fórmula II: **(Ver fórmula)** en donde Q es S, NH, u O; Z es CH o N; A es fenilo sustituido o no sustituido; indolilo […]

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana, del 13 de Mayo de 2020, de VIIV Healthcare UK (No.5) Limited: Un compuesto de fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente […]

Un canal catiónico no selectivo en células neurales y compuestos que bloquean el canal para su uso en el tratamiento de la inflamación del cerebro, del 6 de Mayo de 2020, de UNIVERSITY OF MARYLAND, BALTIMORE: Un antagonista de SUR1 que bloquea el canal de NCCa-ATP para su uso en (a) la prevención o el tratamiento de la inflamación de las células neurales […]

Tratamiento combinado con un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB, del 15 de Abril de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Una composición farmacéutica que comprende un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB en un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .