Antagonistas de C5aR.
Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal, hidrato o rotómero farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde
C1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, donde el grupo heteroarilo tiene de 1-3 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes R1;
C2 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, donde el grupo heteroarilo tiene entre 1-3 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes R2;
C3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo C1-4, donde el grupo o porción heterocicloalquilo tiene entre 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo heteroarilo tiene entre 1-3 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre N, O y S, y cada C3 está opcionalmente sustituido con entre 1-3 sustituyentes R3;
cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -Rc, -CO2Ra, -CONRaRb, -C(O)Ra, -OC(O)NRaRb, -NRbC(O)Ra,-NRbC(O)2Rc, -NRa-C(O)NRaRb, -NRaC(O)NRaRb, -NRaRb, -ORa, y -S(O)2NRaRb; donde cada Ra y Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-8, y haloalquilo C1-8, o cuando unido al mismo átomo de nitrógeno puede combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de cinco o seis miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales como miembros del anillo seleccionados entre N, O o S; cada Rc se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, y donde las porciones alifáticas y cíclicas de Ra, Rb y Rc están además opcionalmente sustituidas con de uno a tres grupos halógeno, hidroxi, metilo, amino, alquilamino y dialquilamino; y opcionalmente cuando dos sustituyentes R1 están en átomos adyacentes, se combinan para formar un anillo carbocíclico de cinco o seis miembros condensado;
cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -Rf, -CO2Rd, -CONRdRe, -C(O)Rd, -OC(O)NRdRe, -NReC(O)Rd,-NReC(O)2Rf, -NRdC(O)NRdRe, -NRdC(O)NRdRe, -NRdRe, -ORd, y -S(O)2NRdRe; donde cada Rd y Re se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-8, y haloalquilo C1-8, o cuando unido al mismo átomo de nitrógeno puede combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de cinco o seis miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales como miembros del anillo seleccionados entre N, O o S; cada Rf se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, y donde las porciones alifáticas y cíclicas de Rd, Re y Rf están además opcionalmente sustituidas con de uno a tres grupos halógeno, hidroxi, metilo, amino, alquilamino y dialquilamino;
cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -Ri, -CO2Rg, -CONRgRh, -C(O)Rg, -OC(O)NRgRh, -NRhC(O)Rg
rNRhC(O)2Ri, -NRgC(O)NRgRh, -NRgRh, -ORg, -S(O)2NRgRh, -X4-Rj,
-X4-NRgRh, -X4-CONRg Rh, -X4-NRhC(O)Rg, -NHRj y -NHCH2Rj, donde X4 es un alquileno C1-4; cada Rg y Rh se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-6 y haloalquilo C1-8, o cuando unido al mismo átomo de nitrógeno puede combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de cinco o seis miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales como miembros del anillo seleccionados entre N, O o S y está opcionalmente sustituido con uno o dos oxo; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; y cada Rj se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-6, pirrolinilo, piperidinilo, morfolinilo, tetrahidrofuranoílo, y tetrahidropiranilo, y donde las porciones alifáticas y cíclicas de Rg, Rh, Ri y Rj están además opcionalmente sustituidas con de uno a tres grupos halógeno, metilo, CF3, hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino; y
X es hidrógeno o CH3.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/068941.
Solicitante: CHEMOCENTRYX, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 850 Maude Avenue Mountain View, California 94043 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: TANAKA, HIROKO, FAN,PINGCHEN, LI,Yandong, ZENG,Yibin, POWERS,JAY, LELETI,MANMOHAN REDDY, GREENMAN,KEVIN LLOYD, YANG,JU.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A01N43/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › condensados con ciclos carbocíclicos.
PDF original: ES-2577548_T3.pdf
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