Antagonistas de C5aR.

Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**

o una sal, hidrato o rotómero farmacéuticamente aceptable del mismo;

donde

C1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, donde el grupo heteroarilo tiene de 1-3 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes R1;

C2 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, donde el grupo heteroarilo tiene entre 1-3 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes R2;

C3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo C1-4, donde el grupo o porción heterocicloalquilo tiene entre 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo heteroarilo tiene entre 1-3 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre N, O y S, y cada C3 está opcionalmente sustituido con entre 1-3 sustituyentes R3;

cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -Rc, -CO2Ra, -CONRaRb, -C(O)Ra, -OC(O)NRaRb, -NRbC(O)Ra,-NRbC(O)2Rc, -NRa-C(O)NRaRb, -NRaC(O)NRaRb, -NRaRb, -ORa, y -S(O)2NRaRb; donde cada Ra y Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-8, y haloalquilo C1-8, o cuando unido al mismo átomo de nitrógeno puede combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de cinco o seis miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales como miembros del anillo seleccionados entre N, O o S; cada Rc se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, y donde las porciones alifáticas y cíclicas de Ra, Rb y Rc están además opcionalmente sustituidas con de uno a tres grupos halógeno, hidroxi, metilo, amino, alquilamino y dialquilamino; y opcionalmente cuando dos sustituyentes R1 están en átomos adyacentes, se combinan para formar un anillo carbocíclico de cinco o seis miembros condensado;

cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -Rf, -CO2Rd, -CONRdRe, -C(O)Rd, -OC(O)NRdRe, -NReC(O)Rd,-NReC(O)2Rf, -NRdC(O)NRdRe, -NRdC(O)NRdRe, -NRdRe, -ORd, y -S(O)2NRdRe; donde cada Rd y Re se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-8, y haloalquilo C1-8, o cuando unido al mismo átomo de nitrógeno puede combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de cinco o seis miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales como miembros del anillo seleccionados entre N, O o S; cada Rf se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, y donde las porciones alifáticas y cíclicas de Rd, Re y Rf están además opcionalmente sustituidas con de uno a tres grupos halógeno, hidroxi, metilo, amino, alquilamino y dialquilamino;

cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -Ri, -CO2Rg, -CONRgRh, -C(O)Rg, -OC(O)NRgRh, -NRhC(O)Rg

rNRhC(O)2Ri, -NRgC(O)NRgRh, -NRgRh, -ORg, -S(O)2NRgRh, -X4-Rj,

-X4-NRgRh, -X4-CONRg Rh, -X4-NRhC(O)Rg, -NHRj y -NHCH2Rj, donde X4 es un alquileno C1-4; cada Rg y Rh se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-6 y haloalquilo C1-8, o cuando unido al mismo átomo de nitrógeno puede combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de cinco o seis miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales como miembros del anillo seleccionados entre N, O o S y está opcionalmente sustituido con uno o dos oxo; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; y cada Rj se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-6, pirrolinilo, piperidinilo, morfolinilo, tetrahidrofuranoílo, y tetrahidropiranilo, y donde las porciones alifáticas y cíclicas de Rg, Rh, Ri y Rj están además opcionalmente sustituidas con de uno a tres grupos halógeno, metilo, CF3, hidroxi, amino, alquilamino y dialquilamino; y

X es hidrógeno o CH3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/068941.

Solicitante: CHEMOCENTRYX, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 850 Maude Avenue Mountain View, California 94043 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: TANAKA, HIROKO, FAN,PINGCHEN, LI,Yandong, ZENG,Yibin, POWERS,JAY, LELETI,MANMOHAN REDDY, GREENMAN,KEVIN LLOYD, YANG,JU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/42 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › condensados con ciclos carbocíclicos.

PDF original: ES-2577548_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Composición herbicida que tiene seguridad mejorada para las plantas, del 8 de Mayo de 2019, de ISHIHARA SANGYO KAISHA, LTD.: Una composición herbicida que comprende carbonato de 1-(1-etil-4-(3-(2-metoxietoxi)-2-metil-4- (metilsulfonil)benzoil)-1H-pirazol-5-iloxi)etilo y […]

Composiciones acuosas de cloquintocet-mexil termoestables, del 17 de Abril de 2019, de DOW AGROSCIENCES LLC: Un método para reducir el crecimiento de cristales de una suspensión acuosa de cloquintocet-mexil hidratado, que comprende: poner en contacto una suspensión […]

Compuestos de manósidos y procedimientos de uso de los mismos, del 17 de Abril de 2019, de The Washington University: Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que X es OR2; Z es O; Y es oxígeno; R2 se selecciona del grupo que consiste […]

Compuestos sintéticos para respuestas aba vegetativas, del 12 de Abril de 2019, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA: Una formulación agrícola, que comprende un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en […]

Compuestos Herbicidas, del 3 de Abril de 2019, de SYNGENTA PARTICIPATIONS AG: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde A1 es CR1 o N; R1 es hidrógeno, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, alcoxiC1-C4, alquilC1-C4tio, halógeno, ciano, o […]

Sales de amonio orgánicas de plaguicidas aniónicos, del 3 de Abril de 2019, de CLARIANT INTERNATIONAL LTD.: Sal de amonio orgánica de la fórmula (I),**Fórmula** en donde los símbolos tienen los siguientes significados: A- es un plaguicida aniónico, R1 […]

Métodos para tratar el aumento de peso inducido por antipsicóticos, del 26 de Marzo de 2019, de Alkermes Pharma Ireland Limited: Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para su uso en un método para reducir el aumento de peso inducido por antipsicóticos.

Tratamiento del TEPT y de trastornos del control de impulsos, del 20 de Marzo de 2019, de INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC: Un compuesto de Formula I:**Fórmula** en la que X es -N(CH3)-, -NH u O; e Y es -C(H)(OH)-, -C(O)- o -O-, en forma libre o de sal farmaceuticamente aceptable, para […]

Otras patentes de CHEMOCENTRYX, INC.