Procesos para la alquilación de norbuprenorfina con menor formación de impurezas.
Un proceso de preparación de un compuesto de Fórmula (II), comprendiendo el proceso:
(a) formar una mezcla de reacción combinando un compuesto de Fórmula (I) con MCO3, un aditivo catalítico seleccionado entre el grupo que consiste en yoduro potásico, yoduro de sodio y yoduro de cesio, y R1X1, siendo la cantidad de impureza de alquenilo que comprende R1X1menor de un 0,15 % en peso, donde la relación molar del compuesto de Fórmula (I) con respecto al aditivo catalítico es de 1:1 a 1:1,5; la relación molar del compuesto de Fórmula (I) con respecto a R1X1 es de 1:1 a 1:1,35 y la relación molar del compuesto de Fórmula (I) con respecto a MCO3 es de 1:1 a 1:2,5; y
(b) calentar la mezcla de reacción a una temperatura menor de 60 ºC para formar el compuesto de Fórmula (II) de acuerdo con el siguiente esquema de reacción:
donde:
R1 es ciclopropilmetilo;
R2 y R3 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
R4 y R5 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halógeno, {-}OH, {-}NH2, {-}SH, {-}SR11 y {-}OR11;
R6 y R7 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, un grupo protector, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
R8 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
R9, R10 y R11 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
M está seleccionado entre el grupo que consiste en un catión metálico que tiene una carga de +2 y un grupo de catión metálico que tiene una carga de +2;
X es un heteroátomo;
X1 es un halógeno; y
la impureza de alquenilo es una impureza de butenilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/005371.
Solicitante: Mallinckrodt LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 675 MCDONNELL BOULEVARD HAZELWOOD, MO 63042 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: JARVI, ESA, T., MEYER,JAMES R.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D489/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › conteniendo el puente solamente dos átomos de carbono.
PDF original: ES-2560877_T3.pdf
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