Procesos para la alquilación de norbuprenorfina con menor formación de impurezas.

Un proceso de preparación de un compuesto de Fórmula (II), comprendiendo el proceso:



(a) formar una mezcla de reacción combinando un compuesto de Fórmula (I) con MCO3, un aditivo catalítico seleccionado entre el grupo que consiste en yoduro potásico, yoduro de sodio y yoduro de cesio, y R1X1, siendo la cantidad de impureza de alquenilo que comprende R1X1menor de un 0,15 % en peso, donde la relación molar del compuesto de Fórmula (I) con respecto al aditivo catalítico es de 1:1 a 1:1,5; la relación molar del compuesto de Fórmula (I) con respecto a R1X1 es de 1:1 a 1:1,35 y la relación molar del compuesto de Fórmula (I) con respecto a MCO3 es de 1:1 a 1:2,5; y

(b) calentar la mezcla de reacción a una temperatura menor de 60 ºC para formar el compuesto de Fórmula (II) de acuerdo con el siguiente esquema de reacción:

donde:

R1 es ciclopropilmetilo;

R2 y R3 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;

R4 y R5 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halógeno, {-}OH, {-}NH2, {-}SH, {-}SR11 y {-}OR11;

R6 y R7 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, un grupo protector, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;

R8 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;

R9, R10 y R11 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;

M está seleccionado entre el grupo que consiste en un catión metálico que tiene una carga de +2 y un grupo de catión metálico que tiene una carga de +2;

X es un heteroátomo;

X1 es un halógeno; y

la impureza de alquenilo es una impureza de butenilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/005371.

Solicitante: Mallinckrodt LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 675 MCDONNELL BOULEVARD HAZELWOOD, MO 63042 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: JARVI, ESA, T., MEYER,JAMES R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D489/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › conteniendo el puente solamente dos átomos de carbono.

PDF original: ES-2560877_T3.pdf

 

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