Procedimiento para preparar roflumilast.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (IV): **Fórmula**
donde L es (a) 1H-imidazol-1-ilo,
(b) 1H-1,2,4-triazol-1-ilo, (c) 2-metil-1H-imidazol-1-ilo, (d) piperidin-1-ilo, (e) N,N'-diciclohexilcarbamimidoiloxi, (f) N,N'-diisopropilcarbamimidoiloxi, (g) N'-(3-(dimetilamino)propil)-N-etilcarbamimidoiloxi, (h) 2,5-dioxopirrolidin-1-iloxi, o (i) 1,3-dioxoisoindolin-2-iloxi,
que comprende:
i) activación de un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
con un agente activante seleccionado, respectivamente, de (a) carbonildiimidazol (CDI), (b) 1,1'-carbonil-di-(1,2,4-triazol) (CDT), (c) 1,1'-carbonil-bis-(2-metilimidazol), (d) 1,1'-carbonil-dipiperidina, (e) N,N'-diciclohexilcarbodiimida (DCC), (f) N,N'-diisopropilcarbodiimida (DIC), (g) 1-etil-3-(3-dimetilaminopropil)carbodiimida (EDC) y una combinación de uno de los anteriores con (h) N-hidroxisuccinimida o (i) N-hidroxiftalimida, en un disolvente adecuado,
y opcionalmente
ii) aislar el compuesto de fórmula (IV).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/071607.
Solicitante: INTERQUIM, S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Inventor/es: MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, SALAET FERRÉ,JOSEP.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
- C07D207/408 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D209/48 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con átomos de oxígeno en posición 1 y 3, p. ej. ftalimida.
- C07D213/75 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
- C07D233/60 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
- C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
- C07D295/104 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo, así como los átomos de oxígeno o de azufre unidos por enlaces dobles, unidos a la misma cadena carbonada, que no está interrumpida por carbociclos.
PDF original: ES-2625417_T3.pdf
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