Pirrolobenzodiazepinas usadas para tratar enfermedades proliferativas.

Un compuesto con la formula I:**Fórmula**

en la que:

R2 es de la formula II:

**Fórmula**

en la que A es un grupo arilo C5-7, X se selecciona entre el grupo que consiste en: OH, SH, CO2H, COH, N≥C≥O, NHNH2, CONHNH2,**Fórmula**

y NHRN, en donde RN se selecciona entre el grupo que comprende H y alquilo C1-4 alquilo y:

(i) Q1 es un enlace sencillo y Q2 se selecciona entre un enlace sencillo y -Z-(CH2)n-, donde Z se selecciona entre un enlace sencillo, O, S y NH y es de 1 a 3; o

(ii) Q1 es -CH≥CH- y Q2 es un enlace sencillo;

R12 se selecciona entre:

(iia) alquilo C1-5 alifatico saturado;

(iib) cicloalquilo C3-6 saturado;

(iic)**Fórmula**

en la que cada uno de R21, R22 y R23 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-3 saturado, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3 y ciclopropilo, donde el numero total de atomos de carbono en el grupo R12 no es mayor de 5;

(iid)**Fórmula**

en donde uno de R25a y R25b es H y el otro se selecciona entre: fenilo, fenilo que esta opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre halo, metilo, metoxi, piridilo y tiofenilo; y

(iie)**Fórmula**

en donde R24 se selecciona entre H, alquilo C1-3 saturado, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3; ciclopropilo; fenilo, fenilo que esta opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre halo, metilo, metoxi, piridilo y tiofenilo;

R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn y halo; R7 se selecciona entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NHRR', nitro, Me3Sn y halo;

donde R y R' se seleccionan independientemente entre alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-20 y grupos arilo C5-20;

ya sea:

(a) R10 es H, y R11 es OH, ORA, donde RA es alquilo C1-4;

(b) R10 y R11 forman un doble enlace nitrogeno-carbono entre los atomos de nitrogeno y de carbono a los que estan unidos; o

(c) R10 es H y R11 es SOzM, donde z es 2 o 3 y M es un cation monovalente farmaceuticamente aceptable; R'' es un grupo alquileno C3-12, cuya cadena puede estar interrumpida por uno o mas heteroatomos y/o anillos aromaticos;

Y e Y' se seleccionan entre O, S o NH;

R6', R7', R9' se seleccionan entre los mismos grupos que R6, R7 y R9 respectivamente, y R10' y R11' son iguales que R10 yR11, en donde, si R11 y R11' son SOzM, M tambien puede representar un cation divalente farmaceuticamente aceptable.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14173641.

Solicitante: MEDIMMUNE LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: Milstein Building Granta Park Cambridge CB21 6GH REINO UNIDO.

Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, JEFFREY,SCOTT, MASTERSON,LUKE, TIBERGHIEN,ARNAUD, SENTER,PETER, BURKE,PATRICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas con ciclos de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. imidazobenzodiazepinas, triazolam.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D519/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2623057_T3.pdf

 

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