Inhibidores del cotransportador 1 de sodio-glucosa.

Compuesto de la fórmula:

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

R1 es hidrógeno o alquilo C1-10 sustituido opcionalmente, cicloalquilo C1-5, o heterociclo de elementos,

en donde la sustitución opcional es con uno o más R1A,

cada R1A es independientemente amino, éster, amida, tiol, ácido carboxílico, ciano, halo, hidroxilo o alcoxi C1-10 4 sustituido opcionalmente, cicloalquilo C1-5, o heterociclo de elementos, en donde la sustitución opcional es con uno o más R1B;

cada R1B es independientemente alquilo C1-4, halo o hidroxilo,

n es 0, 1 ó 2,

cada R2A es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 o acilo,

R3 es independientemente halo, hidroxilo o alquilo C1-10 sustituido opcionalmente o alcoxi C1-10, en donde la sustitución opcional es con uno o más R3A;

cada R3A es independientemente amino, éster, amida, tiol, ácido carboxílico, ciano, halo, hidroxilo o alcoxi C1-4 sustituido opcionalmente, cicloalquilo C1-5, o heterociclo de 5 elementos, en donde la sustitución opcional es con uno o más R3B;

cada R3B es independientemente alquilo C1-4, amino, ciano, halo o hidroxilo,

R4 es -R4A o -OR4A

R4A es:

alquilo C1-10-N(R4C)2,

alquilo C1-10-N(R4C)C(O)R4C,

alquilo C1-10-C(O)N(R4C)2,

alquil C1-10-C(O)N(R4C )-alquilo C0-6-C(O)R4C,

alquil C1-10-C(O)N(R4C )-alquilo C0-6-C(O)N(R4C)2,

alquil C1-10-N(R4C)C(O)-alquilo C0-6-N(R4C)2, o

alquil C1-10-N (R4C)C(O)-alquilo C0-6-N(R4C)C(O)R4C

cada R4C es independientemente amino, amido, azo, carbonilo, carboxilo, ciano, formilo, guanidino, halo, hidroxilo, imido, imino, isotiocianato, nitrilo, nitro, nitroso, nitroxi, oxo, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo, tial, tiocianato, tiona, tiourea, urea o X1, X1-L1-X2, o X1-L1-X2-L2-X3, en donde cada X1, X2 y X3 es, independientemente, alquilo C1-4 sustituido opcionalmente, cicloalquilo C1-6, heterociclo de 5 o 6 elementos, o arilo, en el que la sustitución opcional es con uno o más R4D, y cada uno de L1 y L2 es, independientemente, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente o heteroalquilo de 1 a 10 elementos, en el que la sustitución opcional es con uno o más R4E,

cada R4D es, independientemente, R4E o alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más R4E, y cada R4E es, independientemente, amino, amido, azo, carbonilo, carboxilo, ciano, formilo, guanidino, halo, hidroxilo, imido, imino, isotiocianato, nitrilo, nitro, nitroso, nitroxi, oxo, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo, tial, tiocianato, tiona o urea.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/070556.

Solicitante: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 8800 TECHNOLOGY FOREST PLACE THE WOODLANDS, TX 77381 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GOODWIN,Nicole Cathleen, HARRISON,Bryce Alden, STROBEL,ERIC, CARSON,KENNETH GORDON, RAWLINS,DAVID BRENT, ZAMBROWICZ,BRIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D309/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.
  • C07H5/00 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › Compuestos que contienen radicales sacárido en los que heteroenlaces al oxígeno han sido reemplazados por el mismo número de heteroenlaces a halógeno, nitrógeno, azufre, selenio o teluro.

PDF original: ES-2728246_T3.pdf

 

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