Inhibidores de bromodominio.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**

en donde

Rx es hidrógeno o alquilo C1-C3;



Ry es alquilo C1-C3, -(alquilenil C2-C3)-OH, o halogenoalquilo C1-C3;

X1 es N o CRx1 en donde

Rx1 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -C(O)Rdx1, S(O)2Rdx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, Gx1, halogenoalquilo C1-C6, o alquilo C1-C6; en donde el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en ORax1, SRax1, S(O)Rdx1, S(O)2Rdx1, NRbx1Rcx1, -C(O)Rax1, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, y Gx1;

Rax1, Rbx1 y Rcx1, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, Ga, o -(alquilenil C1-C6)-Ga;

Rdx1, en cada caso, son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, Ga, o -(alquilenil C1-C6)-Ga;

X2 es N o CRx2; en donde

Rx2 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -C(O)ORax2, -C(O)NRbx2Rcx2, -C(O)Rdx2, -C(O)H, S(O)2Rdx2, -S(O)2NRbx2Rcx2, Gx2, halogenoalquilo C1-C6, o alquilo C1-C6; en donde el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en ORax2, SRax2, S(O)Rdx2, S(O)2Rdx2, NRbx2Rcx2, -C(O)Rax2, -C(O)ORax2, -C(O)NRbx2Rcx2, -S(O)2NRbx2Rcx2, y Gx2;

Rax2 , Rbx2 y Rcx2, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, Gb, o -(alquilenil C1-C6)-Gb;

Rdx2, en cada caso, es independientemente alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, Gb, o -(alquilenil C1-C6)-Gb; Y1 es N o CRu; en donde Ru es hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno o halogenoalquilo C1-C6;

A1 es N o CR1, A2 es N o CR2, A3 es N o CR3; y A4 es N o CR4; con la condición de que cero, uno, dos o tres de A1, A2, A3, y A4 son N;

R1, R3, y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo, C2-C6 halógeno, halogenoalquilo C1-C6, CN o NO2;

R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halógeno, halogenoalquilo C1-C6, -CN, NO2, G2a, -OR2a, -OC(O)R2d, -OC(O)NR2bR2c, -SR2a, -S(O)2R2d, -S(O)2NR2bR2c, -C(O)R2d, -C(O)OR2a, -C(O)NR2bR2c, -NR2bR2c, -N(R2e)C(O)R2d, -N(R2e)S(O)2R2d, -N(R2e)C(O)O(R2d), -N(R2e)C(O)N2bR2c, -N(R2e)S(O)2NR2bR2c, -(alquilenil C1-C6)- G2a, -(alquilenil C1-C6)-OR2a, -(alquilenil C1-C6)-OC(O)R2d, -(alquilenil C1-C6)-OC(O)NR2bR2c, -(alquilenil C1-C6)- S(O)2R2d, -(alquilenil C1-C6)-S(O)2NR2bR2c, -(alquilenil C1-C6)-C(O)R2d, -(alquilenil C1-C6)-C(O)OR2a, -(alquilenil C1- C6)-C(O)NR2bR2c, -(alquilenil C1-C6)-NR2bR2c, -(alquilenil C1-C6)-N(R2e)C(O)R2d, -(alquilenil C1-C6)-N(R2e)S(O)2R2d, -(alquilenil C1-C6)-N(R2e)C(O)O(R2a), -(alquilenil C1-C6)-N(R2e)C(O)NR2bR2c, -(alquilenil C1-C6)-N(R2e)S(O)2NR2bR2c, y -(alquilenil C1-C6)-CN;

R2a, R2b, R2c y R2e, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halogenoalquilo C1-C6, G2b, o alquilo C1-C6 en donde el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -ORz1, NRz1Rz2, -C(O)ORz1, -C(O)NRz1Rz2, -S(O)2Rz1, -S(O)2NRz1Rz2 y G2b;

R2d, en cada caso, es independientemente alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halogenoalquilo C1-C6, G2b, o alquilo C1- C6 en donde el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -ORz1, NRz1Rz2, -C(O)ORz1, -C(O)NRz1Rz2, -S(O)2Rz1, -S(O)2NRz1Rz2 y G2b;

Rz1 y Rz2, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o halogenoalquilo C1-C6; Gx1, Gx2, Ga, Gb, G2a y G2b, en cada caso, son cada uno independientemente arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo o cicloalquenilo, y cada uno de los cuales está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 de Rv;

L1 está ausente, CH2, C(O), C(H)(OH), (CH2)mO, (CH2)mS(O)n en donde n es 0, 1, o 2; o (CH2)mN(Rz) en donde Rz es hidrógeno, alquilo C1-C3, halogenoalquilo C1-C3, (alquilenil C2-C3)-OH, o ciclopropilo no sustituido;

m es 0 o 1;

G1 es alquilo C1-C6, alcoxialquilo, G1a o -(alquilenil C1-C6)-G1a; en donde cada G1a es independientemente arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo o cicloalquenilo, y cada G1a está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 de Rw;

Rv y Rw, en cada caso, son cada uno independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halógeno, halogenoalquilo C1-C6, -CN, oxo, -ORh, -OC(O)Ri, -OC(O)NRjRk, -SRh, -S(O)2Rh, -S(O)2NRjRk, -C(O)Rh, -C(O)- heterociclo monocíclico, -C(O)-heteroarilo monocíclico, -C(O)ORh, -C(O)NRjRk, -NRjRk, -N(Rh)C(O)Ri, -N(Rh)S(O)2Ri, -N(Rh)C(O)O(Ri), -N(Rh)C(O)NRjRk, -(alquilenil C1-C6)-ORh, -(alquilenil C1-C6)-OC(O)Ri, -(alquilenil C1-C6)- OC(O)NRjRk, -(alquilenil C1-C6)-S(O)2Rh, -(alquilenil C1-C6)-S(O)2NRjRk, -(alquilenil C1-C6)-C(O)Rh, -(alquilenil C1-C6)- C(O)ORh, -(alquilenil C1-C6)-C(O)NRjRk, -(alquilenil C1-C6)-NRjRk, -(alquilenil C1-C6)-N(Rh)C(O)Ri, -(alquilenil C1-C6)- N(Rh)S(O)2Ri, -(alquilenil C1-C6)-N(Rh)C(O)O(Ri), -(alquilenil C1-C6)-N(Rh)C(O)NRjRk, o -(alquilenil C1-C6)-CN; Rh, Rj, Rk, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o halogenoalquilo C1-C6; y R1, en cada caso, es independientemente alquilo C1-C6 o halogenoalquilo C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2012/086357.

Solicitante: AbbVie Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SHEPPARD, GEORGE, S., MANTEI, ROBERT, A., WANG, LE, MCCLELLAN, WILLIAM, J., PRATT, JOHN, K., HOLMS, JAMES, H., WADA, CAROL, K., DAI, YUJIA, MCDANIEL,Keith,F, LIU,Dachun, KATI,Warren,M, HASVOLD,LISA, FIDANZE,STEVEN D.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P31/18 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2665890_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Derivado de benzamida como inhibidor de histona deacetilasa con actividad de diferenciación y antiproliferación potente, del 29 de Noviembre de 2017, de Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd: Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X2 es un átomo de flúor y X3 es un átomo de hidrógeno.

Inhibidores de la vía de señalización de Notch y uso de los mismos en el tratamiento de los cánceres, del 29 de Noviembre de 2017, de ECOLE POLYTECHNIQUE FEDERALE DE LAUSANNE (EPFL): Un compuesto para uso en el tratamiento y/o la prevención de un cáncer dependiente de Notch, en donde dicho compuesto que tiene propiedades de inhibición de la vía […]

Anticuerpos de IgE anti-HMW-MAA, del 29 de Noviembre de 2017, de IGEM Therapeutics Limited: Un anticuerpo para el uso en el tratamiento del melanoma maligno, en el que el anticuerpo es capaz de: (a) unirse de manera específica […]

Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa, del 29 de Noviembre de 2017, de ASTEX THERAPEUTICS LIMITED: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; […]

Derivados de 3-cianaril-1H-pirrolo[2,3-b]piridina, del 29 de Noviembre de 2017, de MERCK PATENT GMBH: Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las relaciones.

Composición farmacéutica para el tratamiento y/o la prevención de cáncer, del 29 de Noviembre de 2017, de TORAY INDUSTRIES, INC.: Un anticuerpo o un fragmento del mismo, en donde el anticuerpo o el fragmento del mismo tiene reactividad inmunológica con una proteína CAPRINA-1 y comprende […]

Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y su uso farmacéutico, del 29 de Noviembre de 2017, de Aerpio Therapeutics Inc: Un compuesto para ser usado en el tratamiento de síndromes de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula: **(Ver fórmula)** en la que R es una […]

SAL DE UN DERIVADO DE FENOXIPIRIDINA, O CRISTAL DE LA MISMA, Y PROCEDIMIENTO DE PRODUCCIÓN DE LA MISMA, del 28 de Febrero de 2012, de EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD: Una sal de adición de ácidos de N-(2-fluoro-4-{[2-({[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]carbonil}amino)piridin-4il]oxi}fenil)-N'-(4-fluorofenil)ciclopropan-1,1-dicarboxiamida, […]