Inhibidores de bromodominio.
Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en donde
Rx es hidrógeno o alquilo C1-C3;
Ry es alquilo C1-C3, -(alquilenil C2-C3)-OH, o halogenoalquilo C1-C3;
X1 es N o CRx1 en donde
Rx1 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -C(O)Rdx1, S(O)2Rdx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, Gx1, halogenoalquilo C1-C6, o alquilo C1-C6; en donde el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en ORax1, SRax1, S(O)Rdx1, S(O)2Rdx1, NRbx1Rcx1, -C(O)Rax1, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, y Gx1;
Rax1, Rbx1 y Rcx1, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, Ga, o -(alquilenil C1-C6)-Ga;
Rdx1, en cada caso, son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, Ga, o -(alquilenil C1-C6)-Ga;
X2 es N o CRx2; en donde
Rx2 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -C(O)ORax2, -C(O)NRbx2Rcx2, -C(O)Rdx2, -C(O)H, S(O)2Rdx2, -S(O)2NRbx2Rcx2, Gx2, halogenoalquilo C1-C6, o alquilo C1-C6; en donde el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en ORax2, SRax2, S(O)Rdx2, S(O)2Rdx2, NRbx2Rcx2, -C(O)Rax2, -C(O)ORax2, -C(O)NRbx2Rcx2, -S(O)2NRbx2Rcx2, y Gx2;
Rax2 , Rbx2 y Rcx2, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, Gb, o -(alquilenil C1-C6)-Gb;
Rdx2, en cada caso, es independientemente alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, Gb, o -(alquilenil C1-C6)-Gb; Y1 es N o CRu; en donde Ru es hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno o halogenoalquilo C1-C6;
A1 es N o CR1, A2 es N o CR2, A3 es N o CR3; y A4 es N o CR4; con la condición de que cero, uno, dos o tres de A1, A2, A3, y A4 son N;
R1, R3, y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo, C2-C6 halógeno, halogenoalquilo C1-C6, CN o NO2;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halógeno, halogenoalquilo C1-C6, -CN, NO2, G2a, -OR2a, -OC(O)R2d, -OC(O)NR2bR2c, -SR2a, -S(O)2R2d, -S(O)2NR2bR2c, -C(O)R2d, -C(O)OR2a, -C(O)NR2bR2c, -NR2bR2c, -N(R2e)C(O)R2d, -N(R2e)S(O)2R2d, -N(R2e)C(O)O(R2d), -N(R2e)C(O)N2bR2c, -N(R2e)S(O)2NR2bR2c, -(alquilenil C1-C6)- G2a, -(alquilenil C1-C6)-OR2a, -(alquilenil C1-C6)-OC(O)R2d, -(alquilenil C1-C6)-OC(O)NR2bR2c, -(alquilenil C1-C6)- S(O)2R2d, -(alquilenil C1-C6)-S(O)2NR2bR2c, -(alquilenil C1-C6)-C(O)R2d, -(alquilenil C1-C6)-C(O)OR2a, -(alquilenil C1- C6)-C(O)NR2bR2c, -(alquilenil C1-C6)-NR2bR2c, -(alquilenil C1-C6)-N(R2e)C(O)R2d, -(alquilenil C1-C6)-N(R2e)S(O)2R2d, -(alquilenil C1-C6)-N(R2e)C(O)O(R2a), -(alquilenil C1-C6)-N(R2e)C(O)NR2bR2c, -(alquilenil C1-C6)-N(R2e)S(O)2NR2bR2c, y -(alquilenil C1-C6)-CN;
R2a, R2b, R2c y R2e, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halogenoalquilo C1-C6, G2b, o alquilo C1-C6 en donde el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -ORz1, NRz1Rz2, -C(O)ORz1, -C(O)NRz1Rz2, -S(O)2Rz1, -S(O)2NRz1Rz2 y G2b;
R2d, en cada caso, es independientemente alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halogenoalquilo C1-C6, G2b, o alquilo C1- C6 en donde el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -ORz1, NRz1Rz2, -C(O)ORz1, -C(O)NRz1Rz2, -S(O)2Rz1, -S(O)2NRz1Rz2 y G2b;
Rz1 y Rz2, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o halogenoalquilo C1-C6; Gx1, Gx2, Ga, Gb, G2a y G2b, en cada caso, son cada uno independientemente arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo o cicloalquenilo, y cada uno de los cuales está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 de Rv;
L1 está ausente, CH2, C(O), C(H)(OH), (CH2)mO, (CH2)mS(O)n en donde n es 0, 1, o 2; o (CH2)mN(Rz) en donde Rz es hidrógeno, alquilo C1-C3, halogenoalquilo C1-C3, (alquilenil C2-C3)-OH, o ciclopropilo no sustituido;
m es 0 o 1;
G1 es alquilo C1-C6, alcoxialquilo, G1a o -(alquilenil C1-C6)-G1a; en donde cada G1a es independientemente arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo o cicloalquenilo, y cada G1a está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 de Rw;
Rv y Rw, en cada caso, son cada uno independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halógeno, halogenoalquilo C1-C6, -CN, oxo, -ORh, -OC(O)Ri, -OC(O)NRjRk, -SRh, -S(O)2Rh, -S(O)2NRjRk, -C(O)Rh, -C(O)- heterociclo monocíclico, -C(O)-heteroarilo monocíclico, -C(O)ORh, -C(O)NRjRk, -NRjRk, -N(Rh)C(O)Ri, -N(Rh)S(O)2Ri, -N(Rh)C(O)O(Ri), -N(Rh)C(O)NRjRk, -(alquilenil C1-C6)-ORh, -(alquilenil C1-C6)-OC(O)Ri, -(alquilenil C1-C6)- OC(O)NRjRk, -(alquilenil C1-C6)-S(O)2Rh, -(alquilenil C1-C6)-S(O)2NRjRk, -(alquilenil C1-C6)-C(O)Rh, -(alquilenil C1-C6)- C(O)ORh, -(alquilenil C1-C6)-C(O)NRjRk, -(alquilenil C1-C6)-NRjRk, -(alquilenil C1-C6)-N(Rh)C(O)Ri, -(alquilenil C1-C6)- N(Rh)S(O)2Ri, -(alquilenil C1-C6)-N(Rh)C(O)O(Ri), -(alquilenil C1-C6)-N(Rh)C(O)NRjRk, o -(alquilenil C1-C6)-CN; Rh, Rj, Rk, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o halogenoalquilo C1-C6; y R1, en cada caso, es independientemente alquilo C1-C6 o halogenoalquilo C1-C6.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2012/086357.
Solicitante: AbbVie Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SHEPPARD, GEORGE, S., MANTEI, ROBERT, A., WANG, LE, MCCLELLAN, WILLIAM, J., PRATT, JOHN, K., HOLMS, JAMES, H., WADA, CAROL, K., DAI, YUJIA, MCDANIEL,Keith,F, LIU,Dachun, KATI,Warren,M, HASVOLD,LISA, FIDANZE,STEVEN D.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
- A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
- A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- A61P31/18 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2665890_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]
Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Aril éteres y usos de los mismos, del 22 de Julio de 2020, de Peloton Therapeutics, Inc: Un compuesto de formula Vd: **(Ver fórmula)** ç o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es arilo o heteroarilo; […]