16 inventos, patentes y modelos de LOBELL,MARIO

Conjugados de ligadores (ADCs) con inhibidores de KSP.

(24/06/2020) Conjugado de un ligador o un derivado del mismo con una o varias moléculas de principio activo, en donde la molécula de principio activo es un inhibidor de la proteína del huso de quinesina, que está unido con el ligador a través de un enlazador L, en donde el inhibidor de la proteína del huso de quinesina presenta la siguiente fórmula (IIa): **(Ver fórmula)** en donde X1 representa N, X2 representa N y X3 representa C; o X1 representa CH o CF, X2 representa C y X3 representa N; o X1 representa NH, X2 representa C y X3 representa C; o X1 representa CH, X2 representa N y X3 representa C; (en donde preferentemente…

Derivados de oxopiridina sustituidos.

(30/01/2019) Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un grupo de fórmula **(Ver fórmula)** en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi,…

Fenilimidazopirazoles sustituidos y su uso.

(07/06/2017) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula^** en la que ArN representa aza-heteroarilo de 5 o 6 miembros, que está seleccionado del grupo que se compone de**Fórmula** en donde * marca el enlace con el grupo imidazopirazol e Y significa O, S o NH, R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R3 representa hidrógeno, R4A y R4B independientemente entre sí representan hidrógeno, flúor, cloro, metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroximetilo, metoximetilo, etilo, hidroxi, metoxi o trifluorometoxi, R5 representa hidrógeno, flúor, cloro o metilo, R6 representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxi, Z1 representa C-R7A o N, Z2…

Pirrolotriazinas sustituidas con hidroximetilarilo como inhibidores de ALK1.

(20/07/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A es N o C-R2, en el que R2 representa hidrógeno, flúor o cloro, R1 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, etilo o metoxi, y Z representa alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C6), cada uno de los cuales puede estar sustituido con hidroxi, o Z representa un grupo heterocíclico de fórmula**Fórmula** en la que * indica el punto de unión al resto de pirrolotriazina, y R3 representa hidrógeno o hidroxi, con la condición de que cuando R3 sea hidroxi, este hidroxi no esté unido a un átomo de carbono del anillo situado adyacente al átomo de nitrógeno del anillo, …

Benzotienilo-pirrolotriazinas disustituidas y su uso como inhibidores de la FGFR cinasa.

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, cloro, metilo o metoxi, R2 es hidrógeno o metoxi, a condición de que al menos uno de R1 y R2 sea diferente de hidrógeno, G1 representa cloro, alquilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), aza-heteroarilo de miembros o el grupo -CH2- OR3, -CH2-NR4R5 o -C(≥O)-NR4R6, en donde R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, (i) dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo (C1-C4), amino, aminocarbonilo, mono-(C1-C4)-alquil-aminocarbonilo, di-alquilaminocarbonilo (C1-C4)-, cicloalquilo (C3-C6) o hasta tres átomo de flúor, y (ii) dicho cicloalquilo (C3-C6) está…

Benzotienil-pirrolotriazinas sustituidas y usos de las mismas.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, cloro, metilo o metoxi, R2 es hidrógeno o metoxi, con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea distinto de hidrógeno, y G representa el grupo -CH2-OR3, -CH2-NR4R5 o -C(≥O)-NR6R7, en el que R3 es alquilo (C1-C6) sustituido con un resto seleccionado entre el grupo que consiste en amino, monoalquilamino (C1-C4), di-alquiamino (C1-C4), aminocarbonilo, mono-alquilaminocarbonilo (C1-C4), dialquilaminocarbonilo (C1-C4) y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o es un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que dichos grupos heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos restos independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4),…

Benzotienil-pirrolotriazinas sustituidas y usos de las mismas en el tratamiento de cáncer.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, cloro, metilo o metoxi, R2 es hidrógeno o metoxi, con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea distinto de hidrógeno, y G representa el grupo -CH2-OR3, -C(≥O)-OR3, -CH2-NR4R5 o -C(≥O)-NR4R6, en los que R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con ciano, hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4), dialquilamino (C1-C4), pirrolidino, piperidino, morfolino, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo (C1-C4), dialquilaminocarbonilo (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), R5 es hidrógeno, alquilo (C1-C4),…

2-Aril-3,5-diciano-4-indazolil-6-metil-1,4-dihidropiridinas sustituidas con fluoro y usos de las mismas.

(19/08/2015) compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Ar es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino y mono-alquil (C1-C4)amino, en el que dichos sustituyentes alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4) pueden estar sustituidos adicionalmente con hasta tres átomos de fluoro, R1 es hidrógeno o fluoro, R2 es hidrógeno o metilo, R3 es hidrógeno o fluoro, y R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

2,6-dialquil-3,5-diciano-4-(1H-indazol-5-il)-1,4-dihidropiridinas fluoradas y procedimientos de uso de las mismas.

(09/04/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o flúor, R2 es alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, R3 es hidrógeno o flúor, R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4); y R5 es hidrógeno o metilo, o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de 3,5-diciano-4-(1H-indazol-5-il)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridina fluoro-sustituidos y procedimientos de uso de los mismos.

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, fluoro, metilo o etilo, R2 es metilo, difluorometilo o trifluorometilo, R3 es hidrógeno o fluoro, R4 es hidrógeno, metilo o etilo, y R5 es hidrógeno o metilo, o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con indazol bi- y tricíclicos y usos de los mismos.

(24/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que A es -C(≥O)- o -S(≥O)2-, D es -CR6AR6B-, -O- o -NR7-, en los que R6A, R6B y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o hasta tres átomos de flúor, E es -CR8AR8B- o *-CR8AR8B-CR8CR8D-**, en los que *indica el enlace con el anillo dihidropiridina, ** indica el enlace con el grupo D, y R8A R8B, R8C y R8D son independientemente hidrógeno, flúor o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4) o dialquilamino (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, o R8A y…

Dihidroisoxazolopiridinas sustituidas con indazolilo y procedimientos de uso de las mismas.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, cloro, bromo, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) y fenilo, en el que (i) dichos cicloalquilo (C3-C7) y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por flúor, cloro, bromo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4), dialquilamino (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que los grupos alquilo de dichos sustituyentes alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), monoalquilamino (C1-C4) y dialquilamino (C1-C4), a su vez, están opcionalmente sustituidos con hidroxi o alcoxi (C1-C4), y (ii) dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente…

Pirrolo[2,1-F] [1,2,4]-triazin-4-ilaminas como inhibidores de la quinasa IGF-1R para el tratamiento del cáncer y de otras enfermedades hiperproliferativas.

(16/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que las líneas de puntos entre el anillo A y los primeros átomos de los grupos R1 y R4, respectivamente, indicanposibles dobles enlaces, si fuera necesario para las estructuras de R1 y R4 ; el círculo de puntos en el anillo A indica que el anillo A es aromático; el paréntesis indica los átomos de carbono del anillo A a los que se puede unir la pirrolotriazina; R1 representa H o halógeno; R2 representa H o halógen o;R4 representa * -C(O)-NR8R9 en el que R8 representa H o alquilo (C1-C3); y R9 representa H, alquilo (C1-C3), fenilo opcionalmente sustituido, o bencilo opcionalmente sustituido; * -OR10 en el que R10 representa H, alquilo (C1-C3), fenilo opcionalmente…

Compuestos tricíclicos sustituidos y procedimientos de uso de los mismos.

(22/02/2013) Un compuesto de fórmula (I) en la que A es N o C-CN, D está ausente o es-CH2- o -CH(CH3)-, E es O, S o N-R12, en el que R12 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), L representa -C(≥O)-, -S(≥O)q- o -S(≥O)(≥NR13)-, en el que q es 1 o 2, y R13 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), m es 1 o 2, n es 1, 2 o 3, p es 0, 1 o 2.

COMPUESTOS DE TETRAHIDROPIRIDOTIENOPIRIMIDINA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PROLIFERATIVOS CELULARES.

(28/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) en la quem es 0, 1 ó 2; n es 0, 1, 2 ó 3; q es 0 ó 1; R1 representa H, alquilo (C1-C4) o halo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -CN, halo, alquilo (C1-C4), -Oalquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4); R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, -CN, alquilo (C1-C4), etinilo, propargilo y *-O(CH2)pAr, en el que p es 0, 1 ó 2 y Ar representa fenilo, piridilo, tiazolilo, tiofenilo o pirazinilo y en el que Ar porta opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4) y halo; o R2 y R3 pueden estar unidos, y tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos,…

AMIDAS DEL ACIDO PIRAZINDICARBOXILICO Y SU USO.

(01/04/2009) Compuesto de fórmula (I)** fórmula** en la que A representa un grupo de fórmula** ver fórmula** en las que R 4 significa hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono- o di-alquil (C1-C6)-amino, cicloalquil (C 3-C 7)-amino, alcanoil (C 1-C 6)-amino o alcoxi (C 1-C 6)-carbonilamino, en donde alquilo (C 1-C 6), alcoxi (C 1-C 6), mono- y di-alquil (C 1-C 6)-amino pueden esta sustituidos respectivamente por su parte con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o di-alquil (C1-C4)-amino, cicloalquil (C3-C7)-amino o un heterociclo unido por un átomo de N, saturado, de 4 a 7 miembros, que puede contener un miembro de anillo…

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