Proceso para la preparación de agonistas beta 3 y productos intermedios.

Un proceso de preparacion del compuesto I-11:**Fórmula**

que comprende:



(a) hacer reaccionar el compuesto I-4:**Fórmula**

con un reactivo de proteccion acetonido seleccionado del grupo que consiste en 2,2-dimetoxipropano, 2,2- dietoxilpropano, 2-metoxipropeno y acetona, para producir el compuesto I-5:**Fórmula**

(b) reducir el compuesto I-5 con un agente reductor a una temperatura de 0 °C a 40 °C para producir el compuesto I-6:**Fórmula**

(c) oxidar el compuesto I-6 con un agente oxidante en presencia de un disolvente y un catalizador para producir el compuesto I-7:**Fórmula**

(d) hacer reaccionar el compuesto I-7 con el compuesto de fosfato A-4:**Fórmula**

para producir el compuesto I-8:**Fórmula**

(e) reducir el compuesto I-8 en presencia de un catalizador para producir el compuesto I-9:**Fórmula**

(f) hacer reaccionar el compuesto I-9 con un acido para producir el compuesto I-10:**Fórmula**

y

(g) reducir el compuesto I-10 en presencia de un catalizador para producir el compuesto I-11; en donde P1 y P2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en Ac, Bn, Boc, Bz, Cbz, DMPM, FMOC, Ns, Moz y Ts; y

R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, bencilo y fenilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/061249.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: XU, FENG, YASUDA, NOBUYOSHI, CHUNG, JOHN Y.L., HOERRNER,R.,SCOTT, LIU,ZHUQING, ZHONG,YONG-LI, DUNN,ROBERT F, MALONEY,KEVIN M, CAMPOS,KEVIN, LYNCH,JOSEPH, CLEATOR,EDWARD, GIBSON,ANDREW, KEEN,STEPHEN, LIEBERMAN,DAVE, YOSHIKAWA,NAOKI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/497 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.

PDF original: ES-2584427_T3.pdf

 

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