Procedimiento para la preparación de prasugrel.

Procedimiento para la preparación de Prasugrel y, opcionalmente,

sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende las siguientes etapas:

a) brominación del compuesto de fórmula (V)**Fórmula**

con bromo líquido en presencia de un disolvente polar prótico para dar el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**

b) condensación del compuesto de fórmula (IV) con el compuesto de fórmula (III)**Fórmula**

en presencia de una base en un disolvente porlar aprótico para dar el compuesto de fórmula (II)**Fórmula**

c) acetilación del compuesto de fórmula (II) en presencia de un disolvente aprótico, un agente de acetilación y un catalizador para dar Prasugrel base de fórmula (I),**Fórmula**

y, opcionalmente, preparación de sales farmacéuticamente aceptables del mismo mediante:

d) conversión del Prasugrel base de fórmula (I) con ácido maleico en presencia de un disolvente polar aprótico en Prasugrel maleato de fórmula (Ib)**Fórmula**

y, opcionalmente, purificación del prasugrel maleato, obteniendo prasugrel base y, a continuación conversión del prasugrel base en otra sal farmacéuticamente aceptable;

o bien mediante

e) conversión de Prasugrel base de fórmula (I) en una sal farmacéuticamente aceptable de prasugrel.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/064852.

Solicitante: LABORATORIOS LESVI, S.L..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN, NAVARRO MUÑOZ,Isabel, NEWADKAR,RAVINDRANATH VISHNU, PURUSHOTTAM JOSHI,ANIL, RAGHUNATH BENDRE,SAMIR, HEMANT JERE,DEEPAK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4365 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
  • C07C45/63 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 45/00 Preparación de compuestos que tienen grupos C=O unidos únicamente a átomos de carbono o hidrógeno; Preparación de los quelatos de estos compuestos. › por introducción de átomos de halógeno; por sustitución de átomos de halógeno por átomos de otros halógenos.
  • C07D495/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2557199_T3.pdf

 

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