Proceso para la preparación de antagonistas de receptor androgénico e intermedios de los mismos.
Un proceso para la preparación de 2-cloro-4-(1H-pirazol-3-il)benzonitrilo de fórmula (V)
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas de
a) hacer reaccionar 1-(tetrahidro-2H-piran-2-il)-5-(4,
4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxa-borolan-2-il)-1H-pirazol de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
con 4-bromo-2-clorobenzonitrilo de fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
a una temperatura elevada en presencia de Pd(OAc)2, trifenilfosfina y una base en un disolvente de acetonitriloagua para formar 2-cloro-4-(1-(tetrahidro-2H-piran-2-il)-1H-pirazol-5-il)benzonitrilo de fórmula (III)
b) tratar el compuesto de fórmula (III) en un disolvente de metanol con una cantidad catalítica de HCl;
c) añadir una base para neutralizar la mezcla; y
d) aislar el compuesto de fórmula (V).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FI2016/050220.
Solicitante: ORION CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Finlandia.
Dirección: Orionintie 1 02101 Espoo FINLANDIA.
Inventor/es: LAITINEN,ILPO, KARJALAINEN,OSKARI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D207/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D207/34 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2800828_T3.pdf
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