Ligandos de unión de opsinas, composiciones y métodos de uso.

Un compuesto con la estructura de la Fórmula I A-B-Q-V**Fórmula**

donde A es:

**Fórmula**

B es -CH≥CH-, -CH2-N(R22)- or -CH2-CH2-,

Q es -C(O)- or -CH2-;

V es**Fórmula**

donde b es 55 1 o 2 y a es 1 o 2;

Y es NR22, N-Q-U, CR22R23, oxígeno, S(O)n, N-C(S)-NR22R23; N-(C≥N-CN)-NR22R23, N-(C≥N- SO2CH3)-NR22R23, C≥NOR22, C≥N-NR22R23 o C-Q-U, n es 0, 1 o 2;

U es NR22R23, alquilo bajo, haloalquilo, OR22 o hidrógeno;

X es hidrógeno, alquilo o -C≥CR9;

W es -OR22, -NR22R23, -N(R22)-C(O)-NR22R23, -O-C(O)-NR22R23, -N(R22)-C(S)-NR22R23, -O-C(S)-NR22R23, -S-C(O)- NR22R23, -N(R22)-(C≥N-CN)-NR22R23, -N(R22)-(C≥N-SO2Me)-NR22R23, or -C(O)N(R9)N(R14)(R16);

Donde p es ≥ o 1;

R14 y R16 son cada uno independientemente hidrógeno o -CH3; R1 y R1 son indepenientemente -CH3 o -CH2CH3; R3 es hidrogeno, -CH3 o -CH2CH3;

Ra, y Rb, son independientemente cada uno hidrogeno, deutero o -CH3;

Rc, y Rd, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo bajo o alquenil;

R9 es hidrogeno, o -CH3;

R22 y R23 son cada uno independientemente hidrogeno; o alquilo bajo;

R24 y R25 son cada uno independientemente hidrógeno o -CH3;

R26 es NR22R23 o alquilóxido;

y cuando R1 y R2 se toman juntos o Ra y Rb se toman junto con el carbono al cual están unidos son ciclopropil; R24 y R25 juntos con el carbono al que están unidas son cicloprofil:

R24 y R25 juntos son oxo;

Incluyendo sales farmacéuticamente aceptadas solvatos e hidratos también;

y cuando el alquilo bajo es una rama o cadena recta de un grupo aciclico alquilo incluyendo de uno a diez atomos de carbono; haloalquilo es un grupo alquilo bajo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquil unido, un grupo cicloalquilo al cual estan unidos uno o más halógenos; Alcoxy es R5oO-, donde R5o es un grupo alquilo;

Alquilo es una cadena no rota no cíclica de átoos de carbono que pueden estar divididos, no divididos, sustituidos por otros grupos químicosmore tales como alquil bajo, hidroxil, ester, amidil, oxo carboxilo, carboxamido, halo, ciano, nitrato, nitrito, tionitrato, tionitrito, sulfilhidril y amino, o sin sustituir.

Alquenilo es una rama o cadena recta C2-C10 hidrocarbono que comprenden uno o más de las uniones dobles de carbono ;

Alquenilo es un acrílico no saturado hidrocarbono C2-C10 que puede contener uno o mas uniones triples de carbono carbono; cicloalquilo es un hidrocarbono cíclico saturado o no saturado que comprende de 3 a 10 átomos de carbono; anillo heterocíclico es un grupo hidocarbono cíclico o policíclico saturado o no saturado que puede tener de 2 a 12 átomos de carbono donde de 1 a 4 átomos de carbono se reemplazan por uno o mas nitrógenos, oxígenos y/o átomos de azufre.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/001739.

Solicitante: Bikam Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Shire, 300 Shire Way Lexington, MA 02421 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GARVEY, DAVID, S., LAROSA,GREGORY,J, BERMAN,JUDD, GREENWOOD,JEREMY ROBERT, BREWER,MARK L, QUACH,TAN, COTE,JAMIE B.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/11 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aldehídos.
  • A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • C07D207/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D207/14 C07D 207/00 […] › Atomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D243/08 C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D493/08 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2610429_T3.pdf

 

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