Análogos de cortistatina y síntesis y usos de los mismos.

Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable o una sal de amina cuaternaria del mismo;



en donde:

m es 0, 1, 2, 3 o 4;

R1 y R2 se unen para formar un anillo de fórmula:**Fórmula**

n es 0, 1, 2, 3 o 4;

cada instancia de R6A es independientemente halógeno, -NO2, -CN, -OR6C, SR6C, N(R6C)2, -C(=O)R6C, - C(=O)OR6C, -C(=O)N(R6C))2, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido;

en donde cada caso de R6C es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, un grupo protector de oxígeno cuando está unido a oxígeno, un grupo protector de azufre cuando se une a azufre, o un grupo protector de nitrógeno cuando se une a nitrógeno, opcionalmente cuando se une a N, los dos grupos R6C se pueden unir para formar un heterociclilo opcionalmente sustituido o un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido;

G es -O-, -S-, -NH-, -NR7-, -CH2-, -CH(R7)-, o -C(R7)2-;

cada instancia de R7 es independientemente amino, hidroxilo, halógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, amino sustituido, amino sustituido, hidroxilo, tiol, tiol sustituido, carbonilo, sulfonilo, sulfinilo o un grupo protector de nitrógeno cuando está unido a un átomo de nitrógeno; y

opcionalmente, en donde dos grupos R7 se unen para formar un carbociclilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido, o un grupo oxo (=O).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/072365.

Solicitante: PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 17 QUINCY STREET CAMBRIDGE, MA 02138 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: AHN,JAE YOUNG, SHAIR,MATTHEW D, RAMHARTER,JUERGEN, PELISH,HENRY EFREM, LIAU,BRIAN BOR-JEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D493/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas puenteados.
  • C07D493/22 C07D 493/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
  • C07K14/575 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Hormonas.
  • C07K16/26 C07K […] › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra hormonas.

PDF original: ES-2709480_T3.pdf

 

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