Inhibidores de la replicación del VIH.

Un compuesto representado por la siguiente Formula I:**Fórmula**

en la que B se selecciona entre el grupo que consiste en,

heteroarilo sustituido o sin sustituir; en donde el heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en un sistema de anillo monociclico de 4 a 7 miembros, uno biciclico de 7 a 11 miembros y uno triciclico de 10 a 15 miembros, que tienen al menos un heteroatomo y al menos un atomo de carbono en el anillo; en donde cada anillo del grupo heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroatomos seleccionados entre atomos de nitrogeno y atomos de azufre, donde los heteroatomos de nitrogeno y azufre tambien pueden estar opcionalmente oxidados y los heteroatomos de nitrogeno tambien pueden estar opcionalmente cuaternizados;

W es O, S, o NR;

R, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno individualmente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alquilarilo C1-C8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir o heterociclo;

Y es un enlace directo,

X es**Fórmula**

cada uno de D y E se selecciona individualmente entre el grupo que consiste en O, S, NR9, CR o CR1R2; R9 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C5-C10, heterociclo C5-C10, cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido con halogeno, -OR10, -NR11R12, -SR11, -S(O)R11, -S(O)2R12 o -S(O)2NR11R12;

R4, R5, R6, R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente entre H, hidroxilo, halogeno, ciano, NO2, -OR10, -SR11, -S(O)R11, -S(O)2R12, -S(O)2NR11R12, haloalquilo C1-C8, COR13, -C(O)OR12, -C(O)NR11R12, -C(O)R12, -NR11R12, -NR11C(O)R12, -NR11S(O)2R12, -NR11C(O)OR12, -B(OH)2, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, -alquilC(O)-OR12, -alquilC(O)NR11R12, -alquenilC(O)OR12, -alquenilC(O)NR11R12, -aril(CH2)mC(O)OR12, -aril(CH2)mC(O)NR11R12, -(CH2)mC(O)NR11S(O)2R12, -aril(CH2)m-C(O)NR11S(O)2R12, -(CH2)mS(O)2NR11C(O)R12,

aril(CH2)mS(O)2NR11C(O)R12, o heterociclo sustituido o sin sustituir o heteroarilo sustituido o sin sustituir que contienen de 1 a 4 heteroatomos, opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en H, hidroxilo, halogeno, CF3, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, ciano, amino, alquilamino C1-C8 y alcoxi C1-C8-alquilamino C1-C8, con la condicion de que al menos uno de R4, R5, R6, R7 o R8 sea distinto de hidrogeno; R10, R11, R12 y R13 se seleccionan cada uno individualmente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alquilarilo C1-C8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir o heterociclo;

m ≥ de 0 a 6;

en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclo pueden estar sustituidos o sin sustituir; sales , solvatos y formas deuteradas de los mismos farmaceuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/052482.

Solicitante: SOUTHERN RESEARCH INSTITUTE.

Inventor/es: COSFORD,NICHOLAS,D.,P, HEIL,MARINTHA L, PAGANO,NICHOLAS, TERIETE,PETER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D239/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2617332_T3.pdf

 

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