Procedimiento para la preparación de ácidos 2-alquil-4-trifluorometil-3-alquilsulfonilbenzoicos mediante oxidación quimioselectiva de tioéter.
(25/09/2019) Procedimiento para la preparación de ácidos 2-alquil-4-trifluorometil-3-alquilsulfonilbenzoicos de la fórmula general (I), caracterizado porque
a) en una primera etapa se hace reaccionar un 1,3-dicloro-2-alquil-4-trifluorometilbenceno (II) con tiolato (IV) para obtener un aril-bistioéter (III),
b) en una segunda etapa se hace reaccionar el aril-bistioéter (III) con un agente oxidante de manera selectiva para obtener un aril-monosulfóxido-monotioéter (V),
c) en una tercera etapa tiene lugar un intercambio del grupo sulfóxido por un metal y el compuesto organometálico así obtenido se hace reaccionar para obtener ácido benzoico (VII), y
d) en una cuarta etapa el grupo tio restante se oxida con un agente oxidante, dado el caso en presencia de un catalizador de oxidación:**Fórmula**
y
e) en donde los sustituyentes se…
Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos.
(21/12/2016) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3;
Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3;
o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se;
Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(≥O)NR12R13;
R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16;
S(≥O)R16; y
S(≥O)2R16;
alternativamente, dos R2grupos se pueden…
Derivados de fenoxi y feniltio sustituidos para tratar trastornos proliferativos.
(28/09/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula: en donde: A es -S- u -O-; R1 es -P(≥O)(ORv)2; cada Rv se selecciona independientemente del grupo que consiste en H e -hidrocarbilo (C1-C7); cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, -alquilo (C1-C6), -(CH2)3-NH-C(NH2)(≥NH), -CH2C(≥O)NH2, -CH2COOH, -(CH2)2COOH, arilo sustituido y no sustituido, aril-alquilo (C1-C3) en donde el grupo arilo es heterociclilo opcionalmente sustituido, sustituido y no sustituido, y heterociclil-alquilo (C1-C3) sustituido y no sustituido; cada Rn se selecciona independientemente del grupo que consiste en -ORv, -NRv2, y un residuo peptidilo unido terminalmente en N que contiene entre 1 y 3 aminoácidos en los que el grupo carboxilo terminal…
Composiciones y usos médicos de derivados del ajoeno.
(24/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: DANMARKS TEKNISKE UNIVERSITET. Inventor/es: GIVSKOV, MICHAEL, LARSEN,Thomas Ostenfeld, BJARNSHOLT,THOMAS, HØIBY,NIELS, JENSEN,PETER ØSTRUP, PHIPPS,RICHARD, SHANMUGHAM,MEENAKSHI SUNDARAM, GENNIP,MARIA VAN, CHRISTENSEN,LOUISE DAHL, JAKOBSEN,TIM HOLM, TANNER,DAVID.
(E,Z)-ajoeno de fórmula **Fórmula**
para usar en el tratamiento de infecciones bacterianas, donde la infección bacteriana es una infección por una bacteria formadora de biopelícula.
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Compuestos pesticidas bis-organosulfurados.
(08/07/2015) Un compuesto bis-organosulfurado de fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales veterinaria o agrícolamente aceptables, en la que:
m ≥ 0, 1, 2;
n ≥ 0, 1, 2;
p ≥ 1, 2 o 3;
q ≥ 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 es haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo; o arilo, aralquilo, heteroarilo, o heterociclilo cada uno de ellos que está sustituido con uno o más átomos de halógeno; todos ellos que además pueden estar sustituidos con uno o más R10;
R2 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, o -C≥(G)-R9;
R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo;
R4 es haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, o aralquilo,…
Ácidos sustituidos para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en el cual:
T es S(O)n (donde n es 0, 1 o 2), CR1R2 o NR13;
W es O, S(O)n (donde n es 0, 1 o 2), NR13, CR1OR2 o CR1R2
X es trifluorometilo o halógeno;
Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5,NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C7 cicloalquilo o C1-6alquilo, estando losúltimos cuatro grupos sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de, OR6 y NR6R7,S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2;
Z es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientementede hidrógeno, halógeno,…
Proceso para la preparación del ajoeno.
(07/10/2013) Un proceso para la preparación de ajoeno, proceso que comprende una etapa de calentamiento de una solución ácida que contiene alicina, durante un periodo de tiempo suficiente, de manera que al menos una porción de la alicina se convierte a ajoeno.
Compuesto que contiene azufre y uso del mismo para controlar plagas de artrópodos.
(22/07/2013) Un compuesto que contiene azufre representado por la fórmula (I):
en donde m representa 1, 2 o 3, n representa 0, 1 o 2,
A representa un grupo fluoroalquilo C2-C10 sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado del grupo E,
R1 representa un grupo hidrocarbonado con una cadena C1-C4 halogenado opcionalmente, un átomo de halógeno, o un átomo de hidrógeno,
R2 representa un grupo hidrocarbonado con una cadena C1-C4 halogenado opcionalmente, -C(≥G1)R6, un grupo ciano, o un átomo de halógeno,
R3 y R4 representa independientemente un grupo hidrocarbonado con una cadena C1-C4 halogenado opcionalmente, un grupo fenilo halogenado opcionalmente, un átomo de halógeno, o…
Difenil-éteres, -amidas, -sulfuros y - metanos sustituidos para el tratamiento de la enfermedad respiratoria.
(17/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en que:
A y D son independientemente seleccionados de entre hidrógeno, halógeno, fenilo y alquilo C1-3, estando este último opcionalmente sustituido con átomos de halógeno;
E es O, S, NR3' o CH2;
V es halógeno, CN o alquilo C1-3, estando este último opcionalmente sustituido con átomos de halógeno; W es seleccionado de entre SO2R6 y COR4;
X es hidrógeno o CF3;
Y es seleccionado de entre O-CR1R2, CR1R2 y CR1R2CR1R2;
Z es CONHSO2R6;
R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, cicloalquilo C3-8 o un grupo alquilo C1-6, estando los dos últimos grupos…
COMPUESTO ORGÁNICO DE AZUFRE Y SU USO PARA CONTROLAR ARTRÓPODOS DAÑINOS.
(13/05/2011) Un compuesto orgánico de azufre representado por la fórmula (I): en la que R 1 representa un grupo haloalquilo C1-C5 que tiene al menos un átomo de flúor, R 2 representa un grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con al menos un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido con al menos un átomo de halógeno, o un grupo alquiltio C1 C4 opcionalmente sustituido con al menos un átomo de halógeno, R 3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C4, R 4 representa un grupo ciano, C(=Q)OR 7 o C(=Q)N(R 8 )2, R 5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUCAGON, PREPARACION Y USOS TERAPEUTICOS.
(27/04/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I
DERIVADOS N-FENILICOS DE 2-HIDROXI-2-METIL-3,3 ,3-TRIFLUOROPROPANAMIDA SUSTITUIDOS QUE ELEVAN LA ACTIVIDAD DE PIRUVATO DESHIDROGENASA.
(01/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): en el que: **(fórmula)** n es 1 ó 2; R1 es cloro, fluoro, bromo, metilo o metoxi; R2 se selecciona de uno de los siguientes tres grupos: i) halo, nitro, hidroxi, amino o ciano; ii) -X1-R5, en el que X1 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, -NR6SO2o NR6CONR7-, en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más A, y R5 se selecciona de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-6 opcionalmente…
COMPUESTOS DE ACIDO SULFONIL ALFA-HIDROXI HIDROXAMICO AROMATICO.
(16/06/2004). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: FRESKOS, JOHN, N., MCDONALD, JOSEPH, J., HEINTZ, ROBERT, M., DECRESCENZO, GARY, A., HOWARD, SUSAN, C., MISCHKE, BRENT, V., BOEHM, TERRI, L.
La invención se refiere a un compuesto aromático del ácido sulfonil alfa-hidróxido hidroxámico que inhibe, inter alia, la actividad de la metaloproteasa matricial así como a un proceso de tratamiento que comprende la administración del compuesto aromático del ácido sulfonilo alfa-hidróxido hidroxámico en una cantidad efectiva para la inhibición de la actividad de la enzima MMP a un sujeto que posea una condición asociada con la actividad patológica de la metaloproteasa matricial.
FOTOINICIADORES BIFUNCIONALES ADECUADOS PARA LA FOTOPOLIMERIZACION Y SISTEMAS FOTOPOLIMERIZABLES QUE LOS CONTIENEN.
(16/05/2004) Compuestos que tienen la fórmula (I) en la que X1 y X2 son diferentes X1 es un grupo en el que R1 y R2 son cada uno, independientemente, -H o o una cadena alquílica C C1-C12 lineal o ramificada, o cíclica, grupos arilo o alquilarilo. en la que R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno, independientemente, -H o o cadena alquílica C1-C12 lineal o ramificada o cíclica, grupo arilo, -OR11, hidroxialquiloxilo, hidroxialquiltio-, SR11, -S=OR12, -SO2R13, -C=OR14, -NR15R16, CN, -halógeno; R11 es H, cadena alquílica C1-C12 lineal o ramificada, grupo arilo; R12 es cadena alquílica C1-C12 lineal o ramificada, grupo arilo; R13 es cadena alquílica C1-C12 lineal o ramificada, grupo arilo, -OH, -O- alquilo, NH2, -NH-alquilo, -N(alquilo)2, -NH-arilo, -N(arilo)2; R14 es -H, cadena alquílica C1-C12 lineal…
INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE TIOL SULFONA.
(16/11/2003). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: GETMAN, DANIEL, P., FRESKOS, JOHN, N., MCDONALD, JOSEPH, J., HEINTZ, ROBERT, M., DECRESCENZO, GARY, A., MISCHKE, BRENT, V., ABBAS, ZAHEER, S.
LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A INHIBIDORES DE LA PROTEINASA (PROTEASA), Y MAS PARTICULARMENTE A INHIBIDORES DE LA TIOL SULFONA PARA LA METALOPROTEINASA MATRICIAL 13 (MMP - 13), COMPOSICIONES DE INHIBIDORES DE LA PROTEINASA, INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE DICHOS INHIBIDORES, PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE LA PROTEINASA, Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR ESTADOS PATOLOGICOS ASOCIADOS A LA ACTIVIDAD DE LA METALOPROTEINASA MATRICIAL PATOLOGICA EN RELACION CON LA MMP 13.
DERIVADOS DE 4-MERCAPTO-BENZOILGUANIDINA.
(16/10/2001). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GERICKE, ROLF, BAUMGARTH, MANFRED, MINCK, KLAUS-OTTO, DR., BEIER, NORBERT, SR.
4-MERCAPTO-BENZOIL-GUANIDINAS DE FORMULA I, DONDE R 1 ES A, CF{SUB,3}, CH{SUB,2}F, CHF{SUB,2} O C{SUB,2}F{SUB,5}, R{SUP,2} ES H, A, CICLOALQUILO CON 3 A 7 ATOMOS DE C, PH O HET, HET ES UN HETEROCICLO DE UNO O DOS ANILLOS, SATURADO, INSATURADO O AROMATICO, CON 1 A 4 ATOMOS DE N, O Y/O AZUFRE, UNIDOS POR N O C, INSUSTITUIDO O PUEDE ESTAR SUSTITUIDO UNA, DOS O TRES VECES CON HAL, CF{SUB,3}, A, OH, OA, SH, SA, NH{SUB,2}, NHA, NA{SUB,2}, CN, NO{SUB,2} Y/O OXIGENO DE CARBONILO, A ES ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE C, HAL ES F, CL, BR O I, PH ES UN FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA, DOS O TRES VECES PO A, OA, NH{SUB,2}, F, CL, BR Y/O CF{SUB,3}. ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. POSEEN PROPIEDADES ANTIARRITMICAS Y ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL ANTIPORTER CELULAR NA{SUP,+}/H{SUP,+}.
ESPIRO-COMPUESTOS SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.
(16/09/1999). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: REITZ, DAVID B., LI, JINGLIN, MANNING, ROBERT, E., HUANG, HORNG-CHI.
SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE ESPIRO SUSTITUIDO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y LOS TRASTORNOS ASOCIADOS CON LA INFLAMACION. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SE DEFINEN POR LA FORMULA (III), EN DONDE N ES UN NUMERO SELECCIONADO A PARTIR DE 0, 1 Y 2; EN DONDE R{SUP,6} ES SELECCIONADO A PARTIR DE HIDRIDO Y HALO; EN DONDE R{SUP,7} ES SELECCIONADO A PARTIR DE HIDRIDO Y HALO; EN DONDE R{SUP,8} ES SELECCIONADO A PARTIR DE HIDRIDO, HALO, ALQUILO DE CADENA CORTA, ALCOXI DE CADENA CORTA, HALOALQUILO DE CADENA CORTA, HALOALCOXI DE CADENA CORTA, E HIDROXILO; EN DONDE R{SUP,9} ES SELECCIONADO A PARTIR DE HIDRIDO, HALO Y ALQUILO DE CADENA CORTA; O EN DONDE R{SUP,8} Y R{SUP,9} FORMAN JUNTOS METILENDIOXI; Y EN DONDE R{SUP,11} ES SELECCIONADO A PARTIR DE ALQUILO DE CADENA CORTA Y AMINO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
BENZOILGUANIDINA SUSTITUIDA, PROCESO PARA SU ELABORACION, SU UTILIZACION COMO ANTIARRITMICA.
(16/07/1996). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, ALBUS, UDO DR..
SE DESCRIBE BENZOILGUANIDINA DE LA FORMULA CON R IGUAL A HIDROGENO, HALOGENO ALQUENILO, CNH2N IEN PUEDE TENER EL SIGNIFICADO DE H, R ES IGUAL A H O (C 1 -C4) 4 O 5 GRUPOS METILENO, R = NR R , CHR R.
SULFONIL-FENIL-(BETA)-D-TIOXILARIDAS , SU PROCESO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION EN TERAPIA.
(16/03/1996). Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: BAJGROWICZ, JERZY, SAMRETH, SOTH, RENAUT, PATRICE, MILLET, JEAN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE EN TANTO QUE PRODUCTOS INDUSTRIALES NUEVOS O COMPUESTOS DE SULFONIL-FENIL-(BETA)-D-TIOXILOSIDAS DE FORMULA: EN LA QUE FRE O UN ATOMO DE OXIGENO, C SUB 1-C SUB 4, UN GRUPO AMINO SUSTITUIDO NR SUB 1R SUB 2 (DONDE R SUB 1 Y R SUB 2 IDENTICOS O DIFERENTES , REPRESENTAN CADA UNO UN GRUPO ALQUILO EN C SUB 1-C SUB 4, R SUB 1 Y R SUB 2 CONSIDERADOS JUNTOS PUEDEN FORMAR CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS UN GRUPO PIPERIDINILO O MORFOLINILO) O UN GRUPO FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO EN POSICION PARA POR UN GRUPO CIANO O POR UN ATOMO DE HALOGENO; Y HIDROGENO O UN GRUPO ACILO ALIFATICO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS VENOSOS.
NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS, SU PROCESO DE PREPARACION Y SU APLICACION TERAPEUTICA.
(16/12/1994). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: FOURNIE-ZALUSKI, MARIE-CLAUDE, ROQUES, BERNARD.
COMPUESTOS QUE PRESENTAN PROPIEDADES DE SUSTANCIAS MORFINICAS, EN PARTICULAR LA ANALEGESIA, CON EFECTOS BENEFICIOSOS SOBRE EL COMPORTAMIENTO Y CON EFECTOS PERIFERICOS SIN SUS MAYORES INCONVENIENTES (TOLERANCIA, DEPENDENCIA), QUE PASAN LA BARRERA HEMATO-ENCEFALICA Y QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA: H SUB 2 N-CH (R SUB 1) -CH (R SUB 2) -S -S -CH (R SUB 3) -CH (R SUB 4) -A -B -Z, EN LO QUE AB REPRESENTA PREFERENTEMENTE UN ENLACE AMIDA CO, R SUB 2 Y R SUB 3 REPRESENTAN PREFERENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, R SUB 1 Y R SUB 4 REPRESENTAN PREFERENTEMENTE, E INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO UN GRUPO BENZILO -CH SUB 2 CH SUB 2 SCH SUB 3, -CH SUB 2 CH SUB 2 -S -CH SUB 3 O -CH SUB 2 -CH(CH SUB 3) SUB 2, Z PUEDE REPRESENTAR UN GRUPO -CH(R SUB 5) [ CH(R SUB 6) ] SUB N -COO(R SUB 7) EN EL QUE: R SUB 5 PUEDE REPRESENTAR UN ATOMO DE HIDROGENO Y TAMBIEN PUEDE FORMAR CON R SUB 5 UN CICLO HIDROCARBONADO, O Z PUEDE REPRESENTAR UN GRUPO HETEROCICLICO, PREFERENTEMENTE UN GRUPO MORFOLINILO.
