Compuestos heterocíclicos fusionados como inhibidores de proteína cinasa.

Un compuesto de fórmula:

estereoisómeros del mismo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

donde:

A es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que comprende 0-3 heteroátomos de N, S u O;

cada W es independientemente -(CH2)- o -C(O)-;

L es un enlace, CH2, NR12, O o S;

S/D es un enlace sencillo o doble enlace, y cuando es un doble enlace, R5 y R7 están ausentes;

m es 0 o un entero de 1-4;

n es 0 o un entero de 1-4, donde cuando n es mayor de 1, cada R2 puede ser diferente;

p es 0 o un entero de 1-2, donde cuando p es 0, m no es 0, y cuando p es mayor de 1, cada R6 y cada R7 pueden ser diferentes;

R1, R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente H, halógeno, heteroalquilo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo saturado o insaturado, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR13R14 ,-OR13, -COR13, - CO2R13, -CONR13R14 -C(≥NR13)NR14R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15,-NR13CO2R14, -SO2R13, - NR13SO2NR14R15 o -NR13SO2R14, donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo saturado o insaturado están opcionalmente sustituidos con al menos un sustituyente R16, 20 donde (R4 y R5), o (R4 y R6), o (R y R7), o (R6 y R6 cuando p es 2), junto con los átomos a los que están enlazados, pueden formar un anillo seleccionado de entre anillos de cicloalquilo, heterociclo saturado o insaturado, arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con al menos un sustituyente R16; R2 es halógeno, alquilo -S-alquilo, -CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, - C(≥NR13)NR14R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, -NR13SO2NR14R15 o -NR13SO2R14;

R12 es H o alquilo inferior;

R13, R14 y R15 son cada uno independientemente H, heteroalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo saturado o insaturado, arilo o heteroarilo; donde (R13 y R14), y/o (R14 and R15), junto con el átomo o átomos a los que están enlazados, pueden formar cada uno un anillo seleccionado de entre anillos de cicloalquilo, heterociclo saturado o insaturado, arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con un sustituyente R16;

R16 es halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, oxo, -CN, -OR', -NR'R", -COR', -CO2R', -CONR'R", -C(≥NR')NR"R'", -NR'COR",-NR'CONR'R", -NR'CO2R", -SO2R', -SO2arilo, -NR'SO2NR"R"' o -NR'SO2R", donde R', R" y R'" son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido, donde (R' y R"), y/o (R y R"'), junto con los átomos a los que están enlazados, pueden formar un anillo seleccionado de entre anillos de cicloalquilo, heterociclo saturado o insaturado, arilo y heteroarilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2014/075943.

Solicitante: Beigene, Ltd.

Inventor/es: GUO,YUNHANG, WANG,ZHIWEI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas con ciclos de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. imidazobenzodiazepinas, triazolam.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/12 C07D 487/00 […] › en los que el sistema condensado contiene tres heterociclos.

PDF original: ES-2619125_T3.pdf

 

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