N-(4-(azaindazol-6-yl )-fenil)-sulfonamidas y su uso como compuestos farmacéuticos.
Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier proporción,
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y un grupo heterocíclico aromático, monocíclico, de 5 miembros o 6 miembros, que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes, seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido por un átomo de carbono del anillo, los cuales están todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R5 iguales o diferentes;
n se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2;
X se selecciona de la serie que consiste en N y CH;
Z se selecciona de la serie que consiste en un enlace directo, O, S y N(R10);
R1 se selecciona de la serie que consiste en H, -N(R11)-R12, -N(R13)-C(O)-R14, -N(R13)-S(O)2-R15, -N(R13)-C(O)- NH-R16, alquilo (C1-C4) y -alquilo(C1-C4)-O-R17;
15 R2 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), -O-alquilo(C1-C4) y -CN;
R3 se selecciona de la serie que consiste en H, alquilo (C1-C8), R30 y -alquilo(C1-C4)-R30, en donde el alquilo (C1- C8) no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes R31 idénticos o diferentes;
R5 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), -alquilo(C1-C4)- cicloalquilo(C3-C7), -O-alquilo(C1-C4), -O-cicloalquilo(C3-C7), -O-alquilo(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7), -C(O)-N(R6)-R7 y -CN,
y dos grupos R5 unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo en Ar, junto con los átomos de carbonos que los llevan, pueden formar un anillo insaturado, monocíclico, de 5 miembros a 8 miembros, que comprende 0, 1 o 2 heteroátomos del anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes R8 iguales o diferentes;
R6 y R7 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en H y alquilo (C1-C4);
R8 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), -O-alquilo(C1-C4) y -CN;
R10 se selecciona de la serie que consiste en H y alquilo (C1-C4);
R11 y R12 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en H, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3- C7), -alquil(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7), Het1, -alquil(C1-C4)-Het1 y -alquil(C1-C4)-fenilo, en donde el fenilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes R50 iguales o diferentes,
o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno que los lleva, forman un grupo heterocíclico, saturado, monocíclico de 4 miembros a 7 miembros, que además del átomo de nitrógeno que lleva R11 y R12, comprende 0 o 1 heteroátomo en el anillo adicional seleccionado de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y el cual está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo (C1-C4);
R13 se selecciona de la serie que consiste en H, alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C7);
R14 y R16 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3- C7), -alquil(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7), fenilo, -alquil(C1-C4)-fenilo, Het2 y -alquil(C1-C4)-Het2, en donde el alquilo (C1- C8) y cicloalquilo (C3-C7) están todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en -OH y -O-alquilo(C1-C4), and en donde el fenilo y Het2 están todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R50 iguales o diferentes;
R15 se selecciona de la serie que consiste en alquilo (C1-C8), fenilo y Het3, en donde el fenilo y Het3 están todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R50 iguales o diferentes;
R17 se selecciona de la serie que consiste en H y alquilo (C1-C4);
R30 es un grupo cíclico, saturado, parcialmente insaturado o aromático, monocíclico o bicíclico, de 3 miembros a 12 miembros, que comprende 0, 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, el cual no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes R32 iguales o diferentes;
R31 se selecciona de la serie que consiste en halógeno -OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-cicloalquilo(C3-C7), -O-alquil(C1- C4)-cicloalquilo(C3-C7), -N(R33)-R34, -CN y -C(O)-N(R35)-R36;
R32 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), -alquil(C1-C4)- cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C4)-O-R37, -alquil(C1-C4)-N(R38)-R39, -alquil(C1-C4)-CN, -C(O)-alquilo(C1-C4), -CN, -OH, ≥O, -O-alquilo(C1-C4), -N(R40)-R41, -C(O)-O-alquilo(C1-C4) y -C(O)-N(R42)-R43;
R33, R34, R35, R36, R37, R38, R39, R40, R41, R42 y R43 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en H y alquilo (C1-C4);
R50 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), -O-alquilo(C1-C4) y -CN;
Het1 es un grupo heterocíclico, saturado, monocíclico, de 4 miembros a 7 miembros, que comprende 1 o 2 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido por un átomo de carbono del anillo, y el cual no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo (C1-C4);
Het2 es un grupo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 4 miembros a 7 miembros, que comprende 1 o 2 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido por un átomo de carbono del anillo;
Het3 es un grupo heterocíclico, aromático, monocíclico, de 5 miembros o 6 miembros, que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido por un átomo de carbono del anillo;
en donde todos los grupos cicloalquilo, independientemente de cualesquiera otros sustituyentes que puedan estar presentes en un grupo cicloalquilo, pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo (C1-C4);
en donde todos los grupos alquilo, independientemente de cualesquiera otros sustituyentes que puedan estar presentes en un grupo alquilo, pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes flúor.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/054770.
Solicitante: SANOFI.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.
Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, NAZARE, MARC, HALLAND,NIS, SCHMIDT,FRIEDEMANN, WEISS,TILO, SAAS,JOACHIM, STRUEBING,CARSTEN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
- A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2618213_T3.pdf
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