6-aminonicotinamidas sustituidas que portan un grupo que contiene OH como moduladores de KCNQ2/3.

Compuesto sustituido de fórmula general (I), **Fórmula**

donde

R1 representa un residuo alifático(C2-6) no sustituido o mono- o polisustituido;

un residuo cicloalifático(C3-6) o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido, y en cada caso puenteado opcionalmente a través de un grupo alifático(C1-4), que a su vez puede no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; o representa OR6, donde R6 representa un residuo alifático(C1-6) no sustituido o mono- o polisustituido; o un residuo cicloalifático(C3-6) no sustituido o mono- o polisustituido;

R2 y R3 representan, independientemente entre sí, H; F; Cl; Br; I; CN; CH2F; CHF2; CF3; OH; OCH2F, OCHF2; OCF3; SCF3; un residuo alifático(C1-4), o un residuo O-alifático(C1-4), pudiendo el residuo alifático(C1-4) en cada caso no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; o un residuo cicloalifático(C3-6) o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido; a condición de que al menos uno de R2 y R3 represente H o esté unido a través de un átomo de carbono;

R4 y R5 representan, independientemente entre sí, H; CH2F; CHF2; CF3; un residuo alifático(C1-4), pudiendo el residuo alifático(C1-4) no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; o un residuo cicloalifático(C3-6) o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido; con la condición de que, si R4 y/o R5 representa(n) un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros está unido a través de un átomo de carbono;

o

R2 y R3

y/o R4 y R5

en parejas, en cada caso independientemente entre sí, junto con el átomo de carbono que los conecta, forman un residuo cicloalifático(C3-10) o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido; y los sustituyentes restantes respectivos de R2 y R3 representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F; Cl; Br; I; CN; CH2F; CHF2; CF3; OH; OCH2F, OCHF2; OCF3; SCF3; un residuo alifático(C1-4), o un residuo O-alifático(C1-4), pudiendo el residuo alifático(C1-4) en cada caso no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; o un residuo cicloalifático(C3-6) o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido; a condición de que al menos uno de R2 y R3 represente H o esté unido a través de un átomo de carbono;

y los sustituyentes restantes respectivos de R4 y R5 representan en cada caso, independientemente entre sí, H; CH2F; CHF2; CF3; un residuo alifático(C1-4), pudiendo el residuo alifático(C1-4) no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; o un residuo cicloalifático(C3-6) o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido; con la condición de que, si R4 y/o R5 representa(n) un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros está unido a través de un átomo de carbono;

o

R2 y R4, junto con los átomos de carbono que los conectan, forman un residuo cicloalifático(C3-10) o un residuo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido;

y R3 representa H; F; Cl; Br; I; CN; CH2F; CHF2; CF3; OH; OCH2F, OCHF2; OCF3; SCF3; un residuo alifático(C1-4), o un residuo O-alifático(C1-4), pudiendo el residuo alifático(C1-4) en cada caso no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; o un residuo cicloalifático(C3-6) o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido;

y R5 representa H; CH2F; CHF2; CF3; un residuo alifático(C1-4), pudiendo el residuo alifático(C1-4) no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; o un residuo cicloalifático(C3-6) o un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido; con la 10 condición de que, si R5 representa un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, el residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros está unido a través de un átomo de carbono;

donde el "grupo alifático" y el "residuo alifático" pueden ser en cada caso lineales o ramificados, saturados o insaturados;

donde el "residuo cicloalifático" y el "residuo heterocicloalifático" pueden ser en cada caso saturados o insaturados;

donde el concepto "mono- o polisustituido" con respecto a un "grupo alifático" y "residuo alifático" se refiere, en relación con los residuos o grupos correspondientes, a la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente entre sí, por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un residuo NH(alifático(C1-4)), un residuo N(alifático(C1-4))2, un residuo NH-C(≥O)-alifático(C1-4), un residuo N(alifático(C1-4)alifático)-residuo C(≥O)- alifático(C1-4), un residuo NH-S(≥O)2- alifático(C1-4), un residuo N(alifático(C1-4))-residuoS(≥O)2- alifático(C1-4), ≥O, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, un residuo O- alifático(C1-4), un residuo O-C(≥O)-alifático(C1-4), SH, SCF3, un residuo S-alifático(C1-4), S(≥O)2OH, un residuo S(≥O)-alifático(C1-4), un residuo S(≥O)2-alifático(C1-4), un residuo S(≥O)2-O-alifático(C1-4), un residuo S(≥O)2-NH-alifático(C1-4), un residuo S(≥O)2-N(alifático(C1-4))2, CN, CH2F, CHF2, CF3, CHO, COOH, un residuo alifático(C1-4), CH2OH, CH2-OCH3, C2H4-OH, C2H4-OCH3, CH2-CF3, un residuo C(≥O)-alifático(C1-4), un residuo C(≥O)-O-alifático(C1-4), un residuo cicloalifático(C3-6), un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(≥O)-NH2, un residuo C(≥O)-NH(alifático(C1-4)), y un residuo C(≥O)-N(alifático(C1-4))2;

donde el concepto "mono- o polisustituido" con respecto a un "residuo cicloalifático" y un "residuo heterocicloalifático" se refiere, en relación con los residuos correspondientes, a la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente entre sí, por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un residuo NH(alifático(C1-4)), un residuo N(alifático(C1-4))2, un residuo NH-C(≥O)-alifático(C1-4), un residuo N(alifático(C1-4))-residuoC(≥O)-alifático(C1-4), un residuo NH-S(≥O)2-alifático(C1-4), un residuo N(alifático(C1-4))-35 residuoS(≥O)2-alifático(C1-4), ≥O, OH, OCH2F, OCHF2, OCF3, un residuo O-alifático(C1-4), un residuo O-C(≥O)-alifático(C1-4), SH, SCF3, un residuo S-alifático(C1-4), S(≥O)2OH, un residuo S(≥O)-alifático(C1-4), un residuo S(≥O)2-alifático(C1-4), un residuo S(≥O)2-O-alifático(C1-4), un residuo S(≥O)2-NH-alifático(C1-4), un residuo S(≥O)2-N(alifático(C1-4))2, CN, CH2F, CHF2, CF3, CHO, COOH, un residuo alifático(C1-4), CH2OH, CH2-OCH3, C2H4-OH, C2H4-OCH3, CH2-CF3, un residuo C(≥O)-40 alifático(C1-4), un residuo C(≥O)-O-alifático(C1-4), un residuo cicloalifático(C3-6), un residuo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(≥O)-NH2, un residuo C(≥O)-NH(alifático(C1-4)), y un residuo C(≥O)-N(alifático(C1-4))2;

opcionalmente en forma de un estereoisómero simple o una mezcla de estereoisómeros, en forma del compuesto libre y/o de sal fisiológicamente aceptable del mismo y/o un solvato fisiológicamente aceptable, en particular un hidrato, del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/001134.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6 52078 AACHEN ALEMANIA.

Inventor/es: SCHRODER, WOLFGANG, BAHRENBERG,GREGOR, KLESS,ACHIM, KUHNERT,SVEN, LUCAS,SIMON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/444 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • C07D213/82 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.

PDF original: ES-2605947_T3.pdf

 

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