AMINAS N-ARILSULFONILHETEROCICLICAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA.
Un compuesto de la fórmula I:
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/023187.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033-0530.
Inventor/es: LI, HONGMEI, CLADER, JOHN, W., JOSIEN, HUBERT, B., XU,RUO, BARA,THOMAS A, PISSARNITSKI,DMITRI, ZHAO,ZHIQIANG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 24 de Marzo de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D265/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensadas con otros ciclos.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D451/02 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.
- C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
Clasificación PCT:
- A61K31/5377 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D265/30 C07D 265/00 […] › no condensadas con otros ciclos.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D451/02 C07D 451/00 […] › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.
- C07D487/08 C07D 487/00 […] › Sistemas puenteados.
Fragmento de la descripción:
Aminas N-arilsulfonilheterocíclicas sustituidas como inhibidores de ?-secretasa.
Esta solicitud reivindica las ventajas de la Solicitud de Provisional de Estados Unidos Nº 60/584.010, presentada el 30 de junio de 2004.
Antecedentes
El documento WO 00/50391, publicado el 13 de agosto de 2000, describe compuestos que tienen un resto sulfonamida que son útiles para el tratamiento y prevención de la enfermedad de Alzheimer y otras enfermedades relacionadas con la deposición de la proteína amiloide.
En vista del presente interés en el tratamiento o prevención de enfermedades neurodegenerativas, tales como enfermedad de Alzheimer, sería una contribución bien recibida en la técnica compuestos para el uso en dicho tratamiento o prevención. Esta invención proporciona una contribución de este tipo.
Sumario de la invención
Esta invención proporciona compuestos que son inhibidores (por ejemplo, antagonistas) de gamma-secretasa (también denominados "?-secretasa") y tienen la fórmula I:
o sales farmacéuticamente aceptables y/o solvatos de los mismos, en la que:
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de la fórmula I:
o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
o en la que:
o en la que:
un compuesto o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable seleccionado entre el grupo que consiste en:
2. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
3. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que L es -O-.
4. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que L es -N(alquilo (C1-C6)).
5. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R2 se selecciona entre el grupo que consiste en
-alquileno (C1-C6)-X-C(O)-Y,
-alquileno (C0-C6)-cicloalquileno (C3-C6)-alquileno (C0-C6)-X-C(O)-Y, y
-alquileno (C0-C6)-cicloalquileno (C3-C6)-alquileno (C0-C6)-C(O)-Y.
6. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R2 es -CH2-X-C(O)-Y.
7. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R2 es -CH2-O-C(O)-Y.
8. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R2 es -1,1-ciclo-propileno-O-C(O)-Y.
9. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R2 es -1,1-ciclo-propileno-CH2-C(O)-Y o -1,1 -ciclopropileno-CH(OH)-C(O)-Y.
10. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R3 se selecciona entre el grupo que consiste en 3,5-difluorofenilo, ciclopropilo, metilo, etilo, iso-propilo, n-propilo, -CH2-ciclopropilo, -CH2-(2,2-difluorociclopropilo).
11. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que donde R1 es 4-clorofenilo.
12. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Y se selecciona entre el grupo que consiste en -NR8R9,
13. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo seleccionado entre el grupo que consiste en:
14. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
15. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
16. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
17. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
18. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
19. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
20. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
21. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
22. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
23. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
24. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
25. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
26. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
27. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
28. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
29. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
30. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
31. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
32. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
33. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
34. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
35. El compuesto de la reivindicación 13, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la siguiente estructura:
36. El compuesto de la reivindicación 1, o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en:
37. Una composición farmacéutica que comprende al menos un compuesto de la reivindicación 1 y al menos un vehículo farmacéuticamente aceptable.
38. Uso de uno o más compuestos de la reivindicación 1 para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una o más enfermedades neurodegenerativas.
39. Uso de uno o más compuestos de la reivindicación 1 para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una afección que se puede mejorar inhibiendo la deposición de la proteína beta amiloide.
40. Uso de uno o más compuestos de la reivindicación 1 para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
41. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 para el tratamiento de una o más enfermedades neurodegenerativas.
42. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 para el tratamiento de una afección que se puede mejorar inhibiendo la deposición de proteína beta amiloide.
43. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
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