INHIBIDORES DE PROTEASA MULTICALITICA A BASE DE ALFA-ACETOAMIDAS.
Un compuesto que tiene la fórmula 1: ** ver fórmula** en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por -C*N,
-C(=O)OR8, ftalimido, -NHSO2R8 y -NH-J; R 2 se selecciona entre el grupo constituido por H, hidroxilo, alquilo que tiene de 1 a 10 átomos de carbono y cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono; R3 se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-NHC(-N-R5)-NH2, -R6-H, -R6-J, -R12-(J)2, -R6-NO2, -R6- CN, -(CH 2) m-NH 2 y -(CH 2) m-NH-J; R4 es -CH(CH2R7)-Q; R5 se selecciona entre el grupo constituido por -NO2, -CN y -J; R6 es -(CH2)m-NH-C(=NH)-NH-; R12 es -(CH2)m-NH-C(=NH)-N-; Q es -C(=O)C(=O)NH-X-A-Y; R7 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y alquilo que tiene de 1 a 8 carbonos, estando el mencionado grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, grupos arilo seleccionados entre fenilo, tolilo, naftilo, antracilo, fenantrilo, pirenilo y bifenilo, o grupos heteroarilo seleccionados entre piridilo, pirimidilo, pirrolilo, furilo, tienilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, quinolilo, isoquinolilo, benzoimidazolilo, tiazolilo, bipiridilo, piridiltiofenilo, pirimidiltiofenilo, isoxazoliltiofenilo, pirazoliltiofenilo, ftalimido y benzotiazolilo; R 8 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno y alquilo que tiene de 1 a 6 carbonos, estando el mencionado grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, grupos arilo seleccionados entre fenilo, tolilo, naftilo, antracilo, fenantrilo, pirenilo y bifenilo, o grupos heteroarilo seleccionados entre piridilo, pirimidilo, pirrolilo, furilo, tienilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, quinolilo, isoquinolilo, benzoimidazolilo, tiazolilo, bipiridilo, piridiltiofenilo, pirimidiltiofenilo, isoxazoliltiofenilo, pirazoliltiofenilo, ftalimido y benzotiazolilo; X es un enlace o -O-; A es un grupo alquileno de 1 a 8 carbonos, estando el mencionado grupo alquileno opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, grupos arilo seleccionados entre fenilo, tolilo, naftilo, antracilo, fenantrilo, pirenilo y bifenilo, o grupos heteroarilo seleccionados entre piridilo, pirimidilo, pirrolilo, furilo, tienilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, quinolilo, isoquinolilo, benzoimidazolilo, tiazolilo, bipiridilo, piridiltiofenilo, pirimidiltiofenilo, isoxazoliltiofenilo, pirazoliltiofenilo, ftalimido y benzotiazolilo; Y es N(R 13)-G; G se selecciona entre el grupo constituido por H, un grupo de bloqueo seleccionado entre benciloxicarbonilo, toluenosulfonilo, t-butoxicarbonilo, metilsulfonilo y pirazinoílo, SO2R9, -C(=O)NHR10, -C(=S)NHR10 y -CO2R9; o el resto-A-Y forma un anillo de lactama de 5, 6 o 7 miembros; R9 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo que tiene de 1 a 6 carbonos, arilo seleccionado entre fenilo, tolilo, naftilo, antracilo, fenantrilo, pirenilo y bifenilo, o heteroarilo seleccionado entre piridilo, pirimidilo, pirrolilo, furilo, tienilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, quinolilo, isoquinolilo, benzoimidazolilo, tiazolilo, bipiridilo, piridiltiofenilo, pirimidiltiofenilo, isoxazoliltiofenilo, pirazoliltiofenilo, ftalimido y benzotiazolilo; estando los mencionados grupos alquilo, arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con K; R10 se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo que tiene de 1 a 6 carbonos, arilo seleccionado entre fenilo, tolilo, naftilo, antracilo, fenantrilo, pirenilo y bifenilo, o heteroarilo seleccionado entre piridilo, pirimidilo, pirrolilo, furilo, tienilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, quinolilo, isoquinolilo, benzoimidazolilo, tiazolilo, bipiridilo, piridiltiofenilo, pirimidiltiofenilo, isoxazoliltiofenilo, pirazoliltiofenilo, ftalimido y benzotiazolilo; estando los mencionados grupos alquilo, arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con K; R13 se selecciona entre el grupo constituido por H y alquilo que tiene de 1 a 6 carbonos; J es un grupo de bloqueo seleccionado entre benciloxicarbonilo, toluenosulfonilo, t-butoxicarbonilo, metilsulfonilo y pirazinoílo; K se selecciona entre el grupo constituido por halógeno, CO2R10, R10OC(=O), R10OC(=O)NH, OH, CN, NO2, NR 10R 11, N=C(NR 10R 11) 2, SR 10, OR 10, fenilo, naftilo, heteroarilo seleccionado entre piridilo, pirimidilo, pirrolilo, furilo, tienilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, quinolilo, isoquinolilo, benzoimidazolilo, tiazolilo, bipiridilo, piridiltiofenilo, pirimidiltiofenilo, isoxazoliltiofenilo, pirazoliltiofenilo, ftalimido y benzotiazolilo, y un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; R 11 es lo mismo que R 10; n es un número entero de 5 a 10; m es un número entero de 2 a 5; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable; con la condición de que, cuando X es un enlace y R 3 es -R 6H o -(CH 2) m-NH 2, G sea SO 2R 9.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: CEPHALON, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 145 BRANDYWINE PARKWAY,WEST CHESTER, PA 19380.
Inventor/es: CHATTERJEE, SANKAR, MALLAMO, JOHN, P..
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 25 de Febrero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61K31/50 A61K 31/00 […] › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
- A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- C07D209/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con átomos de oxígeno en posición 1 y 3, p. ej. ftalimida.
- C07D401/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
- C07D409/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.
- C07D411/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo un ciclo al menos átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo.
- C07D413/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
- C07D415/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen la estructura de tiamina.
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