10 inventos, patentes y modelos de MALLAMO, JOHN, P.

INHIBIDORES DE CISTEINA PROTEASA Y SERINA PROTEASA QUE CONTIENEN HIDROXAMATO.

(03/11/2009) Compuesto que tiene la fórmula I:** ver fórmula** en la que: W es A-B-D; A es aril(CH2)n, heteroaril(CH2)n, alquilo que tiene de uno a 14 átomos de carbono, alquenilo que tiene de dos a 14 átomos de carbono o cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, siendo sustituido opcionalmente dicho grupo A por uno o más grupos J; B es un enlace o CO, SO, SO2, OCO, NR5CO, NR5SO2 o NR5SO; D es un enlace o un residuo de aminoácido, estando definido dicho residuo o residuos de aminoácido independientemente mediante la fórmula -NH-**CH(R6)-CO-, en la que ** denota el átomo de carbono alfa de un residuo de alfa-aminoácido que posee, cuando R6 es diferente de hidrógeno, la configuración D, la configuración L o una mezcla D y L; n es un entero de 0 a 6; R1 es alquilo que tiene de uno a 14 átomos de carbono, siendo sustituido opcionalmente dicho alquilo por…

TIOCETAMIDAS SUSTITUIDAS.

(29/07/2009) Un compuesto de fórmula (V) ** ver fórmula** en la que Ar 1 y Ar 2 se selecciona cada uno independientemente entre arilo C 6-C 10 o heteroarilo; en la que cada uno de Ar1 o Ar2 puede estar independientemente sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados entre: #a) H, arilo C 6-C 10, heteroarilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF 3, -NO 2, -OH, -OR 7, -O(CH 2) pNR 9R 10, -OC(=O)R 7, -OC(=O) NR9R10, -O(CH2)pOR8, -CH2OR8, -NR9R10, -NR8S(=O)2R7, -NR8C(=O)R7, o -NR8C(=S)R7; #b) -CH 2OR 11; #c) -NR8C(=O)NR9R10, -NR8C(=S)NR9R10, -CO2R12, -C(=O)R13, -C(=O)NR9R10, -C(=S)NR9R10, -CH=NOR12, -CH=NR7, -(CH2)pNR9R10, -(CH2)pNHR11, -CH=NNR12R12A, -C(=NR8)NR8AR8B, -NR8C(=NH)R8A, -NR8C(=NH) NR8AR8B, ** ver fórmula** #d) -S(O) yR 7, -(CH 2) pS(O) yR 7, -CH 2S(O) yR 7; y #e) alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, en los que: #1) cada…

INHIBIDORES DE PROTEASA MULTICALITICA A BASE DE ALFA-ACETOAMIDAS.

(03/06/2009) Un compuesto que tiene la fórmula 1: ** ver fórmula** en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por -C*N, -C(=O)OR8, ftalimido, -NHSO2R8 y -NH-J; R 2 se selecciona entre el grupo constituido por H, hidroxilo, alquilo que tiene de 1 a 10 átomos de carbono y cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono; R3 se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-NHC(-N-R5)-NH2, -R6-H, -R6-J, -R12-(J)2, -R6-NO2, -R6- CN, -(CH 2) m-NH 2 y -(CH 2) m-NH-J; R4 es -CH(CH2R7)-Q; R5 se selecciona entre el grupo constituido por -NO2, -CN y -J; R6 es -(CH2)m-NH-C(=NH)-NH-; R12 es -(CH2)m-NH-C(=NH)-N-; Q es -C(=O)C(=O)NH-X-A-Y; R7 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y alquilo que tiene de 1 a 8 carbonos, estando el mencionado grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, grupos arilo…

INHIBIDORES DE CISTEINA Y SERINA PROTEASA A BASE DE ALFA-CETOAMIDAS QUE CONTIENEN QUINOLINA.

(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula**, en la que: X es CH, N, o CQ1, con la condición que cuando X es CQ1, al menos uno de Q o Q1 es H; R se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo que tiene entre uno y 6 carbonos, arilalquilo que tiene entre 7 y 15 carbonos, ciclo (heteroalquilo) en el que el anillo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, heteroaril alquilo C1-6 en el que el anillo heteroarilo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, alcoxi C1-10 alquilo C1-10, una cadena secundaria de un aminoácido que se produce de manera natural en la configuración R ó S, y (CH2)nNH-L, siendo dichos grupos alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroalquilo,…

NUEVOS INDOLCARBOXAMIDAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA CALPAINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION CEPHALON, INC. Clasificación: A61K31/405, C07D209/42.

Un compuesto de la **fórmula** en que: R1 es CH2Ph, CH2CH(CH3)2 ó CH2CH2CH2CH2NR6 R7; Z es CHO, COCH2F, COCOOH, COCONH-alquilo, COCOO- alquilo, COCO- (CH2)n-arilo, COCONHCH(R1)COOH o COCH2O-(3- fenilixisoxazol-5-ilo); n = 1 - 6; R2 es H, CH3, CH3Ph, CH2-piridina, CH3SO2, CF3SO2 o PhSO2; R3 es H, CH3, o alquilo inferior; R4 y R5 son, independientemente H, halo, alquilo inferior, alcoxi inferior, o benciloxilo; R6 es COOCH2Ph, COOCH2-piridina, CO-arilo, SO2CH3, SO2CF3, SO2- arilo, H o alquilo inferior; y R7 es H, o alquilo inferior siempre que, cuando Z es CHO y R3 es distinto a H, entonces R2 no es H, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

INDENOPIRROLOCARBAZOLES DE PUENTE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

Un compuesto de fórmula II: en la que R1, R4, R6 y R7 son cada uno H, Y es O, n es 1, A1A2 y B1B2 son independientemente =O o H, H, R2 es H, OH o alquilo C1 a C4 cíclico, ramificado o de cadena lineal, R3 es H, Br, CH2OCH2OEt o 3’NH2Ph o alquilo C1 a C8 cíclico, ramificado o de cadena lineal, R5 es H o alcoxi C1 a C8 cíclico, ramificado o de cadena lineal y R8 es H, Me, CH2OH, CO2Et o alcoxi C1 a C8 cíclico, ramificado o.

NUEVA QUINOLINA- Y NAFTALENOCARBOXAMIDAS , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS QUE INHIBEN EL CALPAIN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION CEPHALON, INC. Clasificación: A61K31/47, C07D401/12, C07D401/06, C07D401/10, C07D215/52.

Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que: X es CH o N; R es CH2Ph, -(CH2)3NR1R3, CH2CH(CH3)2 ó CH2PhOR2; R1 es COOCH2Ph, SO2CH3, SO2-arilo, o COOCH2piridilo; R2 es H, CH3, CH2Ph ó CH2piridilo; R3 es H, CH3 o alquilo bajo; Z es CHO, COCH2F, COCOOH, COCOOalquilo, COCONHalquilo, COCO(CH2)narilo o COCONHCH(R)COOH; n es de 1 a 6; Q es arilo, **(Fórmula)** Y = ausente, fenilo o piridilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

INHIBIDORES DE CISTEINA Y SERINA PROTEASA QUE CONTIENEN FOSFORO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2004). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Clasificación: C07K5/06, A61K31/66, A61K31/675, C07F9/09, C07F9/6574, A61K31/665.

LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A NUEVOS INHIBIDORES QUE CONTIENEN FOSFORO DE CISTEINA PROTEASA Y PROTEASA SERICA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LOS INHIBIDORES DE PROTEASAS.

ESTERES SOLUBLES SELECCIONADOS DE INDOLOCARBAZOLES QUE CONTIENEN HIDROXILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2003). Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

SE DESCRIBEN ESTERES DE INDOLOCARBAZOLES QUE CONTIENEN HIDROXILO Y ACIDOS QUE CONTIENEN GRUPOS SOLUBILIZANTES SELECCIONADOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES QUE INCLUYEN LOS ESTERES DE INDOLOCARBAZOL Y PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LOS ESTERES DE INDOLOCARBAZOL.

DERIVADOS SELECCIONADOS DE K - 252A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DE INDOLOCARBAZOL SELECCIONADOS QUE SE REPRESENTAN POR LA FORMULA (I). DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA MEJORAR LA FUNCION Y/O SUPERVIVENCIA DE UNA CELULA SENSIBLE AL FACTOR TROFICO. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA PRODUCCION DE INTERLEUQUINA 2 Y TIENEN ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA.

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