INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA V DE XANTINA.
Un compuesto que incluye un enantiómero, estereoisómero, rotámero y/o tautómero del mismo,
o una composición farmacéutica del mismo, estando representado dicho compuesto por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: #(a) R 1 y R 2 son independientemente uno de otro, cada uno de ellos un grupo alquilo C 1-C 15, de cadena lineal o ramificada, con o sin uno o más sustituyentes, un grupo alquenilo de C2-C15, de cadena lineal o ramificada, con o sin uno o más sustituyente, un grupo alquinilo de C2-C15, de cadena lineal o ramificada, con o sin uno o más sustituyente, un grupo cicloalquilo de C3-C15, con o sin uno o más sustituyentes, un grupo arilalquilo, con o sin uno o más sustituyentes, un grupo arilo, con o sin uno o más sustituyentes, un grupo heteroarilo, con o sin uno o más sustituyentes, -OR 5 , -COOR 5 , -C(O)R 5 O (C(O)N(R 5 ) 2, siendo R 5 un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarburo, con o sin uno o más sustituyentes, o uno de R 1 y R 2 es un átomo de hidrógeno, y el otro entre R 1 y R 2 se define tal como se ha señalado antes; #(b) R 3 es un grupo arilo, con o sin uno o más sustituyentes, un grupo heteroarilo, con o sin uno o más sustituyentes, un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 3 heteroátomos condensados con un anillo de arilo de 5 ó 6 eslabones, con o sin uno o más sustituyentes, siempre y cuando R 3 no sea un grupo arilo sustituido en su posición para con un grupo -Y-arilo, en el que Y es un enlace simple carbono-carbono, -CO-, -O-, -S-, -N(R 21 )-, CON(R 22 )-, -N(R 22 )CO-, -OCH 2-, -CH2O, -SCH2-, -CH2S-, -NHC(R 23 )(R 24 )-, -NR 23 SO2-, -SO2NR 23 , -C(R 23 )(R 24 )NH-, -CO=CH-, CF=CF-, -CH=CF-, -CF=CH-, CH2CH2-, -CF2CF2, ** ver fórmula** en las que: R 21 es un átomo de hidrógeno o un grupo -CO(alquilo C1-C4)), alquilo de C1-C6, alilo, cicloalquilo de C3-C6, fenilo o bencilo; R 22 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C 1-C 6; R 23 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C5, arilo o un grupo -CH2-arilo; R 24 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C4; R 25 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C8, perfluoroalquilo de C1-C8, cicloalquilo de C3-C6, fenilo, o bencilo; R 26 es un átomo de hidrógeno o un alquilo de C 1- C 6, cicloalquilo de C 3- C 6 o un grupo bencilo; R 27 es -NR 23 R 24 , -OR 24 , -NHCONH 2, -NHCSNH 2, ** ver fórmula** y R 28 y R 29 son independientemente uno de otro, cada uno de ellos un grupo alquilo de C 1-C 4, o tomados juntos, un grupo -(CH 2) q, siendo q 2 ó 3. #(c) R 4 es un grupo cicloalquilo de C3-C5, con o sin sustituyentes, un grupo cicloalquenilo de C3-C15, con o sin uno o más sustituyentes, o un grupo heterocicloalquilo de 3 a 15 eslabones, con o sin uno o más sustituyentes; siendo químicamente compatibles el sustituyente o más sustituyentes para todos los grupos y, siendo independientemente uno de otro cada uno de ellos: un grupo alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilalquilo, alquilarilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo, hidroxialquilo, arilalquilo, aminoalquilo, haloalquilo, tioalquilo, alquiltioalquilo, carboxialquilo, imidazolilalquilo, indolilalquilo, mono-, di- o trihaloalquilo, mono-, di- y trihaloalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, hidroxi, halo, nitro, oximino, -COOR 50 , -COR 50 , -SO0-2R 50 , -SO2NR 50 R 51 , NR 52 SO 2R 50 , =C(R 50 R 51 ), =N-OR 50 , =N-CN, =C(halo) 2, =S, =O, -CON(R 50 R 51 ), -OCOR 50 , -OCON(R 50 R 51 ), -N(R 52 ) CO(R 50 ), N(R 52 )COOR 50 o -N(R 52 )CON(R 50 R 51 ), donde: R 50 , R 51 y R 52 se seleccionan independientemente cada uno de ellos entre los siguientes: un átomo de hidrógeno y un grupo de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C4-C6, heteroarilo o arilo; o R 50 y R 51 pueden unirse para formar un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico; o R 50 , R 51 y R 52 son independientemente uno de otro cada uno de ellos: ** ver fórmula** donde: R 40 y R 41 son independientemente uno de otro, cada uno de ellos un átomo de hidrógeno, un grupo de cadena lineal o ramificada, opcionalmente sustituido alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, halo, arilo, imidazolilalquilo, indolilalquilo, heteroarilo, arilalquilo, arilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, aminoalquilo, haloalquilo, mono-, di- o trihaloalquilo, mono-, di- o trihaloalcoxi, nitro, ciano, alcoxi, hidroxi, amino, fosfino, fosfato, alquilamino, dialquilamino, formilo, alquiltio, trialquilsililo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfinilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, hidroxialquilo, morfolino, tioalquilo, alquiltioalquilo, carboxialquilo, oximino, -COOR 50 , -COR 50 , -SO 0-2R 50 , -SO 2NR 50 R 51 , NR 52 SO 2R 50 , -CON(R 50 R 51 ), -OCON(R 50 R 51 ), -N(R 52 )CO(R 50 ) y -N(R 52 )COOR 50 , -N(R 52 )CON(R 50 R 51 ) o -OCONR 50 siendo R 50 y R 51 como se han definido anteriormente; R 42 es un átomo de hidrógeno o un grupo de cadena lineal o ramificada, sustituido opcionalmente, alquilo, alquenilo, arilalquilo o acilo; y R 43 es un átomo de hidrógeno o un grupo de cadena lineal o ramificada, opcionalmente sustituido alquilo o arilo; definiéndose los sustituyentes opcionales como se han definido anteriormente para uno o más sustituyentes.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 0703.
Inventor/es: WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, STAMFORD, ANDREW, W., BOYLE, CRAIG, D..
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 10 de Junio de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/522 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
- A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D473/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › Dos átomos de oxígeno.
- C07D473/06 C07D 473/00 […] › con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 1 ó 3.
- C07D473/08 C07D 473/00 […] › con radicales metilo en las posiciones 1 y 3, p. ej. teofilina.
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