DERIVADOS DE TIROSINA COMO MODULADORES DE PPAR-GAMMA.

Compuesto de fórmula I (Ver fórmula) sus estereoisómeros y mezclas de los mismos,

sus polimorfos y mezclas de los mismos, y los solvatos y sales de adición farmacéuticamente aceptables de todos ellos, en la que: R1 representa el radical 2-benzoilfenilamino; R2 representa -(C2)s-N(COR3)-A-J-T o -(C2)s-N(R4)-B-J-T; R3 representa -alquilo (C1-C10)opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de -F, -Cl, -Br y -O-alquilo (C1-C4); -alquenilo (C2-C6); -alquinilo (C2-C6); -alquilen (C1-C3)-I; -alquenilen (C2-C3)-I; -alquinilen (C2-C3)-I o -I; R4 representa -alquilo (C4-C10)opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de -F, -Cl, -Br y -O-alquilo (C1-C4); -alquenilo (C2-C6), -alquinilo (C2-C6); -alquilen (C1-C4)-I; -alquenilen (C2-C4)-I; -alquinilen (C2-C4)-I o -I; s representa 2 ó 3; A representa -alquilen (C1-C4)-; -alquenilen (C2-C4)-; -alquinilen (C2-C4)-; -alquilen (C1-C4)-Z-, en el que la parte alquileno está unida al átomo de N y Z está unido a J; o -Z-; B representa -alquilen (C4)-; -alquenilen (C2-C4)-; -alquinilen (C2-C4)-; -alquilen (C1-C4)-Z-, en el que la parte alquileno está unida al átomo de N y Z está unido a J; o -Z-; J representa un enlace sencillo o un birradical seleccionado de los siguientes grupos: a) -(C2)1 - 4-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, -OCO-, -COO-, -OCONR5-, -NR5COO-, -CONR5-, -NR5CO-, -NR5-, -NR5SO2-, -SO2NR5-, y b) -O-alquil (C1-C4)-, -alquil (C1-C4)-O-, -S-alquil (C1-C4)-, -alquil (C1-C4)-S-, -SO-alquil (C1-C4)-, -alquil (C1-C4)- SO-, -SO2-alquil (C1-C4)-, -alquil (C1-C4)-SO2-, -OCO-alquil (C1-C4)-, -COO-alquil (C1-C4)-, -alquil (C1-C4)-OCO-, -alquil (C1-C4)-COO-, -OCONR5-alquil (C1-C4)-, -NR5COO-alquil (C1-C4)-, -alquil (C1-C4)-OCONR5-, -alquil (C1-C4)-NR5COO-, -CONR5-alquil (C1-C4)-, -NR5CO-alquil (C1-C4)-, -alquil (C1-C4)-CONR5-, -alquil (C1-C4)- NR5CO-, -NR5-alquil (C1-C4)-, -alquil (C1-C4)-NR5-, -SO2NR5-alquil (C1-C4)-, -NR5SO2-alquil (C1-C4)-, -alquil (C1-C4)-SO2NR5-, -alquil (C1-C4)-NR5SO2-; T representa -H, -alquilo (C1-C4), -alquenilo (C2-C4), -alquinilo (C2-C4)o -I; I representa un monorradical procedente de un ciclo seleccionado de un cicloalcano (C3-C6), ciclohexeno, un heterociclo, benceno y un biciclo, en el que todos estos ciclos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo -OH, -CO, -SH, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -CO-alquilo (C1-C4), -COO-alquilo (C1-C4), -OCO-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4), -SO-alquilo (C1-C4), -SO2-alquilo (C1-C4), -SO2-O-alquilo (C1-C4), -O-SO2-alquilo (C1-C4), -NR5R6, -CONR5R6, -alquilo (C1-C4)opcionalmente sustituido con uno o más -OH o -F y -O-alquilo (C1-C4)opcionalmente sustituido con uno o más -OH o -F, y en el que los ciclos cicloalcano (C3-C6), ciclohexeno y biciclo también pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes oxo; Z representa un birradical procedente de un ciclo seleccionado de un cicloalcano (C3-C6), ciclohexeno, un heterociclo, benceno y un biciclo, en el que todos estos ciclos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo -OH, -CO, -SH, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -CO-alquilo (C1-C4), -COO-alquilo (C1-C4), -OCO-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4), -SO-alquilo (C1-C4), -SO2-alquilo (C1-C4), -SO2-O-alquilo (C1-C4), -O-SO2-alquilo (C1-C4), -NR5R6, -CONR5R6, -alquilo (C1-C4)opcionalmente sustituido con uno o más -OH o -F y -O-alquilo (C1-C4)opcionalmente sustituido con uno o más -OH o -F, y en el que los ciclos cicloalcano (C3-C6), ciclohexeno y biciclo también pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes oxo; R5 y R6 representan independientemente -H o -alquilo (C1-C4); un heterociclo en las definiciones anteriores representa un anillo aromático de cinco o seis miembros que contiene desde uno hasta tres heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N, en el que dicho anillo puede estar unido al resto de la molécula a través de un átomo de carbono o uno de nitrógeno; y un biciclo en las definiciones anteriores representa un anillo de siete a diez miembros parcialmente insaturado, saturado o aromático que contiene opcionalmente desde uno hasta tres heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N, en el que dicho anillo o anillos puede(n)estar unido(s)al resto de la molécula a través de un átomo de carbono o uno de nitrógeno.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LABORATORIOS SALVAT, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: BARCELONA.

Inventor/es: CATENA RUIZ, JUAN LORENZO, FERNANDEZ SERRAT, ANNA, BALSA LOPEZ, DOLORS, LAGUNAS ARNAL, CARMEN, SALCEDO ROCA, CAROLINA, FERNANDEZ GARCIA, ANDRES, SERRA COMAS,CARMEN, MASIP MASIP,ISABEL, HIDALGO RODRIGUEZ,JOSE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 20 de Agosto de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/198 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
  • A61K31/341 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
  • A61K31/4406 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 3, p. ej. zimeldina (ácido nicotínico A61K 31/455).
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07C229/36 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › con al menos un grupo amino y un grupo carboxilo unidos al mismo átomo de carbono de la estructura carbonada.
  • C07C233/20 C07C […] › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono de una estructura carbonada acíclica insaturada.
  • C07C233/69 C07C 233/00 […] › de una estructura carbonada acíclica saturada.
  • C07C233/88 C07C 233/00 […] › con átomos de nitrógeno de grupos carboxamido unidos a un átomo de carbono acíclico y a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros en el cual al menos un átomo de hidrógeno en orto ha sido reemplazado.
  • C07D213/56 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas.
  • C07D215/14 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D307/54 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

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