Nuevos derivados de arilamida que tienen propiedades antiandrogénicas.
Un derivado de arilamida que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
y sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables;
donde
cada uno de R' y R" se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo; z es un número entero de 0 a 3;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, (per)haloalquilo, hidroxi y (CH2)nCHO, donde n es un número entero de 0 - 6;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, halógeno, trifluorometilo, (halo)alquilo, hidroxi y (CH2)nCHO, donde n es un número entero de 0 - 6;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en NO2, CN, COR, COOH, CONHR, donde R es hidrógeno o alquilo; halógeno e hidroxi;
cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo y halógeno, o R4 y R5 forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo 4-7 miembros saturado o insaturado, sustituido o sin sustituir, donde 1-3 átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por heteroátomos seleccionados entre O, S y N, y donde el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, NR2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, donde R es hidrógeno o alquilo; NHCSCH3, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo;
cada uno de R6 - R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, NR2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, donde R es como se ha definido anteriormente; NHCSCH3, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo, y cada uno de R7 y R8 puede independientemente seleccionarse adicionalmente entre metoxi; con la condición de que al menos uno de R6 - R10 sea distinto de H; o dos R6 - R10 adyacentes forman, con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo 4-7 miembros saturado o insaturado, sustituido o sin sustituir, donde 1-3 átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por heteroátomos seleccionados entre O, S y N, y donde el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, NR2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, donde R es hidrógeno o alquilo; NHCSCH3, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo;
X se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, S(O), SO2 y NR12, donde R12 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, COCH3 y COR, donde R es como se ha definido anteriormente; CH2 y CO; o cuando z es 0, entonces X puede ser N y forma, junto con R11, un anillo heterocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en morfolina, 1,2,4-triazol, imidazol e imidazol N-sustituido; y
R11, cuando no forma un anillo con X como se ha definido anteriormente, se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, (per)haloalquilo, haloalquenilo, alquil-CN y un arilo, heteroarilo, anillo alifático o heteroalifático de 5 - 7 miembros opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, NR2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, NHSO2R, donde R es como se ha definido anteriormente; NHCSCH3, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FI2011/050655.
Solicitante: Aranda Pharma Ltd.
Inventor/es: RATILAINEN, JARI, KOISTINAHO,MILLA, MUONA,ANU.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/341 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
- A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
- C07C237/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › conteniendo la estructura carbonada ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C255/59 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › estando la estructura carbonada sustituida por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
- C07C255/60 C07C 255/00 […] › estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos.
- C07C317/46 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › en que la estructura carbonada está sustituida además por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
- C07D295/145 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos unidos a la misma cadena carbonada, que no está interrumpida por carbociclos.
- C07D295/15 C07D 295/00 […] › a una cadena acíclica saturada.
- C07D307/54 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
PDF original: ES-2750309_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Preparación externa líquida, del 29 de Julio de 2020, de HISAMITSU PHARMACEUTICAL CO. INC.: Una preparación tópica líquida, que comprende: agua; oxibutinina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; y un éster de ácido dicarboxílico, […]
Anticuerpos del OPGL, del 15 de Julio de 2020, de AMGEN FREMONT INC.: Un anticuerpo, que comprende una cadena pesada y una cadena ligera, donde: a) la cadena pesada comprende: 1) una secuencia de aminoácidos recogida […]
Agente profiláctico y/o agente terapéutico para el linfoma difuso de células B grandes, del 17 de Junio de 2020, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: 6-amino-9-[(3R)-1-(2-butinoil)-3-pirrolidinil]-7-(4-fenoxifenil)-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona, una sal de la misma, un solvato de la misma o un N-óxido de la misma, […]
Tratamiento de glucogenosis de tipo II, del 20 de Mayo de 2020, de DUKE UNIVERSITY: α-Glucosidasa ácida (GAA) humana recombinante producida en un cultivo de células de ovario de hámster chino para uso en un método de tratamiento de glucogenosis […]
Composición farmacéutica para el tratamiento o la paliación de pacientes con cáncer ancianos o en estado terminal, del 6 de Mayo de 2020, de Delta-Fly Pharma, Inc: Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de cáncer, que comprende, como principio activo, ácido (2S)-2-(2S,3R)-3-amino-2-hidroxi-4-fenilbutanoilamino]-4-metilpentanoico […]
Enfoque dirigido a GDF6 y a señalización de BMP para la terapia contra el melanoma, del 6 de Mayo de 2020, de UNIVERSITY OF MASSACHUSETTS: Un inhibidor de GDF6 para su uso en el tratamiento de un melanoma en un sujeto, que comprende administrar a un sujeto que lo necesite una cantidad eficaz […]
Lipopéptidos de alta pureza, micelas de lipopéptidos y procesos para preparar los mismos, del 6 de Mayo de 2020, de Cubist Pharmaceuticals LLC: Un método para purificar daptomicina a partir de moléculas o agregados de alto peso molecular, en donde la daptomicina se proporciona en forma micelar, dicho […]
Un canal catiónico no selectivo en células neurales y compuestos que bloquean el canal para su uso en el tratamiento de la inflamación del cerebro, del 6 de Mayo de 2020, de UNIVERSITY OF MARYLAND, BALTIMORE: Un antagonista de SUR1 que bloquea el canal de NCCa-ATP para su uso en (a) la prevención o el tratamiento de la inflamación de las células neurales […]