Nuevos derivados de arilamida que tienen propiedades antiandrogénicas.

Un derivado de arilamida que tiene la fórmula (I)**Fórmula**

y sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables;



donde

cada uno de R' y R" se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo; z es un número entero de 0 a 3;

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, (per)haloalquilo, hidroxi y (CH2)nCHO, donde n es un número entero de 0 - 6;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, halógeno, trifluorometilo, (halo)alquilo, hidroxi y (CH2)nCHO, donde n es un número entero de 0 - 6;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en NO2, CN, COR, COOH, CONHR, donde R es hidrógeno o alquilo; halógeno e hidroxi;

cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo y halógeno, o R4 y R5 forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo 4-7 miembros saturado o insaturado, sustituido o sin sustituir, donde 1-3 átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por heteroátomos seleccionados entre O, S y N, y donde el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, NR2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, donde R es hidrógeno o alquilo; NHCSCH3, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo;

cada uno de R6 - R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, NR2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, donde R es como se ha definido anteriormente; NHCSCH3, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo, y cada uno de R7 y R8 puede independientemente seleccionarse adicionalmente entre metoxi; con la condición de que al menos uno de R6 - R10 sea distinto de H; o dos R6 - R10 adyacentes forman, con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo 4-7 miembros saturado o insaturado, sustituido o sin sustituir, donde 1-3 átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por heteroátomos seleccionados entre O, S y N, y donde el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, NR2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, donde R es hidrógeno o alquilo; NHCSCH3, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo;

X se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, S(O), SO2 y NR12, donde R12 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, COCH3 y COR, donde R es como se ha definido anteriormente; CH2 y CO; o cuando z es 0, entonces X puede ser N y forma, junto con R11, un anillo heterocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en morfolina, 1,2,4-triazol, imidazol e imidazol N-sustituido; y

R11, cuando no forma un anillo con X como se ha definido anteriormente, se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, (per)haloalquilo, haloalquenilo, alquil-CN y un arilo, heteroarilo, anillo alifático o heteroalifático de 5 - 7 miembros opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, NR2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, NHSO2R, donde R es como se ha definido anteriormente; NHCSCH3, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FI2011/050655.

Solicitante: Aranda Pharma Ltd.

Inventor/es: RATILAINEN, JARI, KOISTINAHO,MILLA, MUONA,ANU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/341 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • C07C237/20 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › conteniendo la estructura carbonada ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C255/59 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › estando la estructura carbonada sustituida por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C255/60 C07C 255/00 […] › estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C317/46 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › en que la estructura carbonada está sustituida además por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07D295/145 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos unidos a la misma cadena carbonada, que no está interrumpida por carbociclos.
  • C07D295/15 C07D 295/00 […] › a una cadena acíclica saturada.
  • C07D307/54 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

PDF original: ES-2750309_T3.pdf

 

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