DERIVADOS DE 4-(PIRAZOL-3-ILAMINO)PIRIMIDINA PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE CANCER.
Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,
en la que: R1 representa trifluorometilo, o un alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8) o cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cada uno de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno y alcoxi (C1-C6); R2 representa hidrógeno, halógeno o trifluorometilo; R3 representa hidrógeno, hidroxilo o halógeno, o un grupo alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), cicloalquil (C3-C8)-alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, cicloalquil (C3-C8)-carbonilo, cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C6)-carbonilo, alcoxi (C1-C6)- carbonilo, amino, alquil (C1-C6)-amino, di-[alquil (C1-C6)]amino, cicloalquil (C3-C8)-amino, cicloalquil (C3-C8)- alquil (C1-C6)-amino, alcoxi (C1-C6)-amino, carbamoilo, alquil (C1-C6)-carbamoilo, di-[alquil (C1-C6)]carbamoilo, -C(O)R3b, -OR3b, -SR3b, -NHR3b, -N[alquil (C1-C6)]R3b, -S(O)mR3a o -N(R3c)C(O)R3a, en el que R3a representa un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6), m es 0, 1 ó 2, R3b representa un anillo heterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros monocíclico saturado que comprende al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre y R3c representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), o R3 representa un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, monocíclico, saturado, que comprende al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o R3 representa un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que comprende al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o R3 representa un grupo 2,7-diazaspiro[3.5]nonano, cada uno de cuyos grupos o anillos en R3 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1- C6)-alcoxi (C1-C6), halógeno, hidroxilo, trifluorometilo, tri-[alquil (C1-C4)]sililo, ciano, amino, alquil (C1-C6)-amino, di-[alquil (C1-C6)]-amino, cicloalquil (C3-C8)-amino, cicloalquil (C3-C6)-alquil (C1-C3)-amino, aminoalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-aminoalquilo (C1-C6), di-[alquil (C1-C6)]-aminoalquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8)-aminoalquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C6)-alquil (C1-C3)-aminoalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-carbonilo, carbamoilo, alquil (C1-C6)-carbamoilo, di-[alquil (C1-C6)]carbamoilo, alquil (C1-C6)-tio, alquil (C1-C6)-sulfonilo, alquil (C1- C6)-sulfinilo, alcanoilo (C1-C6), un grupo alcanoilamino -N(R3c)C(O)R3a en el que R3a y R3c son como se define antes, o un anillo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, monocíclico, saturado, cuyo anillo puede comprender opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, cualquiera de cuyos sustituyentes puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo (C1-C4), hidroxilo o ciano; -NQ1 representa un anillo de 5 a 6 miembros, monocíclico, saturado unido a N que contiene un heteroátomo de nitrógeno y que comprende opcionalmente uno o más heteroátomos de anillo adicionales seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; Q2 representa un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que comprende al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, cuyo anillo está sustituido por Q3 y está opcionalmente sustituido, sobre cualquier átomo de anillo disponible, por uno o más sustituyentes diferentes independientemente seleccionados entre alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6) (cualquiera de ellos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, amino, hidroxilo y trifluorometilo), halógeno, nitro, ciano, -NR4R5, carboxilo, hidroxilo, alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C4)-carbonilo, alquil (C1-C4)-carbonilo, alquil (C1-C4)-carbonilamino, fenilcarbonilo, -S(O)palquilo (C1-C4), -C(O)NR6R7 y -SO2NR8R9, en el que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C6), o R4 y R5, o R6 y R7, o R8 y R9, cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar cada uno independientemente un anillo heterocíclico saturado y p es 0, 1 ó 2; Q3 representa un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6) o un anillo, monocíclico, de 5 a 6 miembros saturado o insaturado que puede comprender al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y en el que Q3 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6) (cualquiera de ellos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, amino, hidroxilo y trifluorometilo), halógeno, nitro, ciano, -NR10R11, carboxilo, hidroxilo, alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), alcoxi (C1-C6)-carbonilo, alquil (C1-C6)-carbonilo, alquil (C1-C6)-carbonilamino, fenilcarbonilo, -S(O)nalquilo (C1- C6), -C(O)NR12R13 y -SO2NR14R15, en el que R10, R11, R12, R13, R14 y R15 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C6), o R10 y R11, o R12 y R13, o R14 y R15, cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar cada uno independientemente un anillo heterocíclico saturado y n es 0, 1 ó 2; y en el que cualquier anillo monocíclico, saturado, lleva opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes oxo o tioxo. 2. Un compuesto de acuerdo con l
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W04004307GB.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA AB04219200101237-1X EP,151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: NOWAK,THORSTEN,ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, THOMAS,ANDREW,PETER,ASTRAZENECA R & D ALDERLEY.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 22 de Julio de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D413/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D471/10 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
Clasificación PCT:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D471/10 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
- C07F7/10 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › que contienen nitrógeno.
Clasificación antigua:
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D471/10 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
- C07F7/10 C07F 7/00 […] › que contienen nitrógeno.
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