COMPUESTOS NOVEDOSOS COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA NS3 DE VIRUS DE HEPETITIS C.
Un compuesto, o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros o racematos de dicho compuesto,
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o éster de dicho compuesto, donde dicho compuesto tiene la estructura general mostrada en la Fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R 1 es H, OR 8 , NR 9 R 10 o CHR 9 R 10 , donde R 8 , R 9 y R 10 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquil-, alquenil-, alquinil-, aril-, heteroalquil-, heteroaril-, cicloalquil-, heterociclil-, arilalquil- y heteroarilalquilo; A y M pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre R, OR, NHR, NRR'', SR, SO2R y halo; o A y M se conectan entre sí de tal forma que el resto: ** ver fórmula** mostrado anteriormente en la Fórmula I forma un cicloalquilo de tres, cuatro, seis, siete u ocho miembros, un heterociclilo de cuatro a ocho miembros, un arilo de seis a diez miembros o un heteroarilo de cinco a diez miembros; E es C(H) o C(R); L es C(H), C(R), CH2C(R) o C(R)CH2; R, R'', R 2 , y R 3 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquil-, alquenil-, alquinil-, cicloalquil-, heteroalquil-, heterociclil-, aril-, heteroaril-, (cicloalquil) alquil-, (heterociclil)alquil-, aril-alquil- y heteroaril-alquil-; o como alternativa R y R'' en NRR'' se conectan entre sí de tal forma que NRR'' forma un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; e Y se selecciona entre los siguientes restos: ** ver fórmula** donde G es NH u O; y R 15 R 16 , R 17 R 18 , y R 19 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, o como alternativa, (i) R 15 y R 16 se conectan entre sí para formar una estructura cíclica de cuatro a ocho miembros, o R 15 y R 19 se conectan entre sí para formar una estructura cíclica de cuatro a ocho miembros, y (ii) análogamente; independientemente, R 17 y R 18 se conectan entre sí para formar un cicloalquilo o heterociclilo de tres a ocho miembros; donde cada uno de dichos alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo puede estar sin sustituir u opcionalmente sustituido independientemente con uno o más restos seleccionados entre el grupo que consiste en: hidroxi, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, ariltio, amino, amido, alquilamino, arilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, sulfonamido, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, alquilo, arilo, heteroarilo, ceto, carboxi, carbalcoxi, carboxamido, alcoxicarbonilamino, alcoxicarboniloxi, alquilureído, arilureído, halo, ciano y nitro.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033-0530.
Inventor/es: NJOROGE, F., GEORGE, GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., BENNETT, FRANK, SAKSENA, ANIL, K., CHEN,KEVIN,X, ARASAPPAN,ASHOK, VENKATRAMAN,SRIKANTH, JAO,EDWIN, PADILLA-ACEVEDO,ANGELA I, SANNIGRAHI,MOUSUMI, BOGEN,STEPHANE,L.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 24 de Junio de 2009.
Clasificación PCT:
- C07K5/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
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