Compuestos de dipeptidil-cetoamida y su uso para el tratamiento y/o la prevención de la acumulación de grasa.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que

X se selecciona del grupo que consiste en un enlace sencillo,

un átomo de oxígeno y un grupo -NH-; cuando X es O, R1 se selecciona del grupo que consiste en a) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con un grupo alcoxilo C1-8, b) (aril C6-10)-alquilo C1-4 y c) (heteroaril C5-10)-alquilo C1-4 en el que el resto heteroarilo C5-10 comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, cuando X es un enlace sencillo o un grupo -NH-, R1 se selecciona del grupo que consiste en d) fenilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en OH, NR5R6, CN, CF3, alquilo C1-6 lineal o ramificado; alcoxilo C1-6 lineal o ramificado y átomos de halógeno; e) naftilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en OH, NR5R6, CN, CF3, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxilo C1-6 lineal o ramificado y átomos de halógeno; f) (heterociclil C5-10)- alquilo C0-2 en el que el resto heterociclilo está saturado o insaturado y comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en OH, NR5R6, CN, CF3, alquilo C1-6 lineal o ramificado y átomos de halógeno; g) alquilo C1-6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con un grupo alcoxilo C1-8 y h) (cicloalquil C3-6)-alquilo C0-2 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en OH, NH2, CN, CF3, alquilo C1-6 lineal o ramificado y átomos de halógeno;

R2 se selecciona del grupo que consiste en i) alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, j) (alcoxi C1-8)-O-alquilo C1-8 y k) (cicloalquil C3-6)-alquilo C0-2 en el que el anillo de cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor;

R3 se selecciona del grupo que consiste en l) alquilo C1-8 y m) bencilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, MeO, CN y átomos de halógeno;

R4 se selecciona del grupo que consiste en n) alquilo C1-8, o) (cicloalquil C3-6)-alquilo C0-2 opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 y p) alcoxilo C1-8; y

R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en átomos de hidrógeno y grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento y/o la prevención de un estado relacionado con la obesidad seleccionado del grupo que consiste en obesidad, lipidosis e hiperlipidemia.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/070504.

Solicitante: LANDSTEINER GENMED, S.L.

Inventor/es: CARCELLER GONZALEZ,ELENA, LLENAS CALVO,JESUS, ROYO EXPÓSITO,MIRIAM, RODRÍGUEZ ESCRICH,SERGIO, ELEZCANO DONAIRE,UNAI, VAZQUEZ TATAY,ENRIQUE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/05 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • C07K5/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.

PDF original: ES-2731274_T3.pdf

 

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