COMPUESTOS NO ESTEROIDES QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDE.
Un compuesto según la fórmula I: ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que los grupos R tienen los siguientes significados: -R1 es -H o alquilo de C1-C4; -R2 es -C(O)R15 o -SO2R15; -R 3 es -H, alquilo de C 1-C 4 o -OR 16; -R4 es -H, alquilo de C1-C4 o -OR16; -R 6 es -H o -C(R 16)NOR 16; -R7 es -H, halógeno, -ciano; alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6 todos ellos sustituidos opcionalmente con -amino, -hidroxi o halógeno; -R 8 es -H, ciano, -halógeno, nitro, alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, alquinilo de C 2-C 6 u O-alqulio de C 1-C 6, todos ellos sustituidos con -amino, -hidroxi o halógeno; -(hetero)arilo, sustituido opcionalmente con -ciano, -halógeno; alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, alcoxi(C1-C4)alquilo(C1-C4) o -(hetero); arilo; -C(R16)NOR16, -C(O)N(R17)2, -C(O) R18, -C(O)OR19, -NHC(O)R20 o -NHS(O)2R21, R 9 es -H, halógeno, ciano o alquilo de C 1-C 4, sustituido opcionalmente con halógeno; R10 es -H o alquilo de C1-C4, R 11 es -H; R12 es -H, ciano o alquilo de C1-C4, R 13 es -H, alquilo de C 1-C 4, halógeno o formilo; R14 es -H, halógeno, -ciano, alquilo de C1-C4, o heteroarilo; R 15 es -H; alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, alquinilo de C 2-C 6, -O-alquilo de C 2-C 6, -O-alquenilo de C 2-C 6, o -O-alquinilo de C 2-C 6, todos ellos sustituidos opcionalmente con uno o más -OH, -halógeno, -ciano o -(hetero)arilo; -(hetero)arilo sustituido opcionalmente con alquilo de C1-C4, halógeno o -NH2; -NH2, -(di(alquil C1-C4) amino, alquil C1-C4 tio alquilo C1-C4, alcoxi(C1-C4)alquilo C1-C4, o -NR16OR16; -R 16 es -H, alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, alquinilo de C 2-C 6, R17 es -H; alquilo de C1-C6, sustituido opcionalmente con halógeno; alcoxi de C1-C4, o (hetero)arilo, sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4; cicloalquilo de C3-C6 o (hetero)arilo, sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo de C 1-C 4 o alcoxi de C 1-C 4; R18 es -H, -NH2 o alquilo de C1-C4, sustituido opcionalmente con -OH, -halógeno, ciano, o -S(alquilo de C1-C4), R19 es -H o alquilo de C1-C6, sustituido opcionalmente con -OH o halógeno; y R20 es -H, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, sustituidos ambos opcionalmente con halógeno, -O(alquilo de C1- C6), -(hetero)arilo, sustituido opcionalmente con alquilo de C1-C4, o halógeno; cicloalquio de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alqueniloxi de C1-C6, o (hetero)arilo, sustituido opcionalmente con alquilo de C1-C4; -NH2, -NH(alquilo de C1-C6) o -NH(hetero)arilo y R21 es -H o alquilo de C1-C6.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: N. V. ORGANON.
Nacionalidad solicitante: Países Bajos.
Dirección: KLOOSTERSTRAAT 6,5349 AB OSS.
Inventor/es: PLATE, RALF, JANS,CHRISTIAAN,GERARDUS,JOHANNES,MARIA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 21 de Enero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P5/44 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Glucocorticoides; Medicamentos para aumentar o potenciar la actividad de los glucocorticoides.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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