ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ADENOSINA A2A 2-ALQUINIL- Y 2-ALQUENIL-PIRAZOLO-(4,3-E)-1,2,4-TRIAZOLO-(1,5-C)-PIRIMIDINA.
Un compuesto que tiene la fórmula estructural ** ver fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable,
en la que R es ** ver fórmula** R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo y alcoxialquilo; R6 es H, alquilo, hidroxialquilo o -CH2F; R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alcoxi, alquiltio, alcoxialquilo, halo y -CF3; Z es R10-arilo, R10-heteroarilo o ** ver fórmula** R10 es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, hidroxialquilo, hidroxi-alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxi-alcoxi-alquil-, (di-alcoxi)- alquilo, (hidroxi)-alcoxialquilo, R15-cicloalquilo, R15-cicloalquilalquilo, cicloalquil-oxi, cicloalquil-O-alcoxi, alquil- SO2-, alquil-SO-, halo, -CN, cianoalquilo, -CHF2, -CF3, -OCHF2, -OCF3, -C(O)R13, -O-alquileno-C(O)OR13, -C(O)Oalquilo, -N(R11)(R12), N(R11)(R12)-alquilo, N(R11)(R12)-alcoxi, -C(O)N(R13)(R16), R11-heteroarilo, R15-heterocicloalquilo, R15-heterocicloalquil-alquilo, R15-heterocicloalquil-alcoxi, R15-heterocicloalquil-oxi, CF3-alquileno-O-alquilo, CF3-hidroxialquilo, (CF3)(hidroxi)alcoxi, ciano-alcoxi, -alquileno-C(O)-O-alquilo, -SO2-N(alquilo)2, (cicloalquil)hidroxialquilo, (hidroxialquil)alcoxi, (dihidroxi)alquilo, (dihidroxi)alcoxi, -C(=NOR17)-alquilo y -C(=NOR17)-CF3; o dos grupos R10 sobre átomos del anillo de carbono adyacentes forman juntos -O-CH2-O-, -O-(CH2)2-O-, -CH2-O- (CH2)2-O-, -O-(OH2)2-, -(CH2)3-O-, -O-(CH2)3-O-, -(CH2)3-, donde el anillo formado por dos sustituyentes R10 y los átomos de carbono del anillo a los que están unidos se sustituye por R16; o dos grupos R10 sobre átomos del anillo de carbono adyacentes forman juntos -N(R11)-C(O)-O-, -N(R11)-C(O)- S-, -(CH2)2CH(OR18)-, CH2CH(OR18)CH2-, -(CH2)3CH(OR18)-, -(CH2)2CH(OR18)CH2-, -(CH2)2C(O)-, -CH2C(O) CH2-, -(CH2)3C(O)-, -(CH2)2C(O)CH2-, -O(CH2)2CH(OR18)- o -OCH2CH(OR18)CH2-, donde el anillo formado por dos sustituyentes R10 y los átomos de carbono del anillo a los que están unidos se sustituye opcionalmente en un átomo de carbono por hidroxialquilo o alcoxialquilo; cada R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo; cada R12 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -C(O)-alquilo, -C(O)O-alquilo, (alcoxi)hidroxialquilo, alcoxialquil-C(O)-, -SO2alquilo, -alquileno-C(O)alquilo y -alquileno-C(O)O-alquilo; R13 es H, alquilo o -CF3; R14 es H, alquilo, alcoxialquilo, alquil-C(O)- o alcoxi-C(O)-; R15 es de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, -OH, alcoxi, alcoxialquilo y hidroxialquilo; o dos sustituyentes R15, tomados junto con el carbono al que ambos están unidos, forman un grupo -C(=O)-; R16 es H, alquilo, alcoxialquilo, OH o hidroxialquilo; R17 es H o alquilo; y R18 es H o alquilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033-0530.
Inventor/es: NEUSTADT, BERNARD, R., CHACKALAMANNIL, SAMUEL, BOYLE, CRAIG, D., STAMFORD,ANDREW, LIU,HONG, HAO,JINSONG, SHAH,UNMESH,G.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 27 de Mayo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
- C07D487/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas orto-condensados.
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