PROCEDIMIENTO DE ALQUILACION REDUCTORA EN GLICOPEPTIDOS.
Procedimiento para preparar un glicopéptido alquilado que comprende:
combinar un aldehído o una cetona, una base terciaria y un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R 1 es un grupo aminosacárido; R 2 es hidrógeno o un grupo sacárido; R 3 es -OR c , -NR c R c , -O-R a -Y-R b -(Z)x, -NR c -R a -Y-R b -(Z)x, -NR c R e u -O-R e ; R 4 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -C(O)R d y un grupo sacárido; R 5 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo , -CH(R c )-NR c R c , -CH(R c )-NR c R e , -CH(R c )-NR c -R a -Y-R b -(Z)x, -CH(R c )-R x y -CH(R c )-NR c -R a -C(=O)-R x ; R 6 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -C(O)R d y un grupo sacárido; R 7 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, y -C(O)R d ; R 8 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo y heterocíclico; R 9 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo y heterocíclico; R 10 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo y grupo heterocíclico; o R 8 y R 10 están unidos para formar -Ar 1 -O-Ar 2 -, en el que Ar 1 y Ar 2 son independientemente arileno o heteroarileno; R 11 se selecciona de entre el grupo constituido por...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: THERAVANCE, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94044.
Inventor/es: LINSELL, MARTIN, S..
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 30 de Julio de 2008.
Clasificación PCT:
- C07K9/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
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