5-CARBOXIAMIDO PIRAZOLES Y (1,2,4) TRIAZOLES COMO AGENTES ANTIVIRALES.
Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, solvato o éster del mismo farmacéuticamente aceptable,
en la cual: X es C(R8) o N; R8 es H; halo, CF3, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -OH, -SH, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, -NH2, -NH(alquilo C1-C6) o -N(alquilo C1-C6)2; Y es C(O) o S(O)2; R1 es -CO2R9, -C(O)R9, -C(O)NR9R10, -NR9C(O)R10, -NR9SO2R10, -NR9SO2NR9R10, -C(O)N(R9)OR10, -NR9C (O)NR9R10, -NR9C(O)OR10, -C(O)NR9SO2R10, -C(O)NR9NR9R10, -CN,-NR9C(O)CF3, -NR9SO2CF3, -CH=NOR21, -C(O)NR9CN, -C(O)NR9(CR19R20)1-12R11, -C(O)N((R19R20)1-12R11)2, -NR9C(O)NR9(CR19R20)1-12CO2R9, H, -OH, hidroxialquilo C1-C6, alquilo C1-C6, tetrazolilo no sustituido, tetrazolilo sustituido con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes y que son seleccionados independientemente del grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, halo y arilo, tienilo no sustituido, tienilo sustituido con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes y que son seleccionados independientemente del grupo que consta de alquilo, cicloalquilo, halo y arilo; R2 es cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilo o cicloalquilo, donde cada miembro de R2 está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R12; R3 es H o alquilo C1-C6; R4 es H, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; R5 es H, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; R6 es cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilo o cicloalquilalquilo, donde cada miembro de R2 está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R12; R7 es H o alquilo C1-C6; o R6 y R7, cuando están unidos al mismo nitrógeno, son opcionalmente tomados junto con el nitrógeno unido para formar un anillo de cinco a siete miembros que tiene 0-1 heteroátomo adicional seleccionado de N, O o S (además de dicho nitrógeno unido), donde dicho anillo de cinco a siete miembros está sustituido opcionalmente con 1-3 restos R18; cada R9 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo, donde cada miembro, excepto H, está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R12; cada R10 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo, donde cada miembro, excepto H, está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R12; o R9 y R10 cuando están unidos al mismo nitrógeno son opcionalmente tomados junto con el nitrógeno unido para formar un anillo monocíclico, bicíclico o tricíclico de cinco a dieciséis miembros que tiene 0-2 heteroátomos adicionales (además de dicho nitrógeno unido) seleccionados de N, O o S, donde dicho anillo monocíclico, bicíclico o tricíclico está sustituido opcionalmente con 1-3 restos R18; R11 es -NR13SO2R14, -CO2R13, -OR13, -C(O)NR13R14, -NR13R14 o -C(O)NR13(CR19R20)1-12CO2R21; cada R12 es independientemente halo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, -CN, -CF3, -OR13, -SR13, -C(O)R13, -C(S)R13, -C(O)OR13, -C(S)OR13, -OC(O)R13, -OC(S)R13, -C(O)NR13R14, -C(S)NR13R14, -C(O)NR13OR14, -C(S)NR13OR14, -C(O)NR13NR13R14, -C (S)NR13NR13R14, -C(S)NR13OR14, -C(O)SR13, -NR13R14, -NR13C(O)R14, -NR13C(S)R14, -NR13C(O)OR14, -NR13C (S)OR14, -OC(O)NR13R14, -OC(S)NR13R14, -NR13C(O)NR13R14, -NR13C(S)NR13R14, -NR13C(O)NR13OR14, -NR13 C(S)NR13OR14, -(CR19R20)1-6OR13, -(CR19R20)1-6SR13, -SO2R13, -S(O)1-2NR13R14, -N(R13)SO2R14, -N(R13)SO2 NR13R14, -S(O)1-2NR13OR14, -OCF3, -SCF3, -C(=NR13)NR14, -C(O)NR13(CH2)1-10NR13R14, -C(O)NR13(CH2)1-10 OR14, -C(S)NR13(CH2)1-10NR13R14, -C(S)NR13(CH2)1-10OR14, haloalquilo, =O, =S, NO2, -C(O)C(O)R13, -C(O) CH2C(O)R13, metiléndioxi o etiléndioxi, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R15; cada R13 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo, donde cada miembro de R13, excepto H, está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R15; cada R14 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo, donde cada miembro de R14, excepto H, está sustituido opcionalmente con 1-4 restos R15; o R13 y R14, cuando está unidos al mismo nitrógeno, son opcionalmente tomados junto con el nitrógeno unido para formar un anillo de cinco a siete miembros que tiene 0-1 heteroátomo adicional seleccionado de N, O o S (además de dicho nitrógeno unido), donde dicho anillo de cinco a siete miembros está sustituido opcionalmente con 1-3 restos R18; cada R15 es independientemente halo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, -CN, -CF3, -OR16, -SR16, -C(O)R16, -C(S)R16, -C(O)OR16, -C(S)OR16, -OC(O)R16, -OC(S)R16, -C(O)NR16R17, -C(S)NR16R17, -C(O)NR16OR17, -C(S)NR16OR17, -C(O)NR16NR16R17, -C (S)NR16NR16R17, -C(S)NR16OR17, -C(O)SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R17, -NR16C(S)R17, -NR16C(O)OR17, -NR16C (S)OR17, -OC(O)NR16R17, -OC(S)NR16R17, -NR16C(O)NR16R17, -NR16C(S)NR16R17, -NR16C(O)NR16OR17, -NR16 C(S)NR16OR17, -(CR19R20)1-6OR16, -(CR19R20)1-6SR16, -SO2R16, -S(O)1-2NR16R17, -N(R16)SO2R17, -S(O)1-2NR16 OR17, -OCF3, -SCF3, -C(=NR16)NR17, -C(O)NR16(CH2)1-10NR16R17, -C(O)NR16(CH2)1-10OR17, -C(S)NR16 (CH2)1-10NR16R17, -C(S)NR16(CH2)1-10OR17, haloalquilo, =O, =S, NO2, -C(O)C(O)R16, -C(O)CH2C(O)R16, metiléndioxi o etiléndioxi, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo está sustituido opcionalmente con 1-3 restos R18; cada R16 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo, donde cada miembro de R16 está sustituido opcionalmente con 1-3 R18; cada R17 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo, donde cada miembro de R16 está sustituido opcionalmente con 1-3 R18; o R16 y R17, cuando están unidos al mismo nitrógeno, son opcionalmente tomados junto con el nitrógeno unido para formar un anillo de cinco a siete miembros que tiene 0-1 heteroátomo adicional seleccionado de N, O o S (además de dicho nitrógeno unido), donde dicho anillo de cinco a siete miembros está sustituido opcionalmente con 1-3 restos R18; cada R18 es halo, =O, =S, NO2, alquilo, -OR21, -CN, -NR21R22, -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -CF3, -N(R21) C(O)R22, -(CH2)1-4-O-(CH2)1-4-fenilo, fenilo o bencilo, donde dicho fenilo o bencilo está sustituido opcionalmente con 1-3 R23; cada R19 es independientemente H, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; cada R20 es independientemente H, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; cada R21 es independientemente H o alquilo; cada R22 es independientemente H o alquilo; y cada R23 es independientemente halo, -NO2, alquilo, -OR21, -CN, -NR21R22, -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -CF3 o -N(R21)C(O)R22.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: PATENT DEPARTMENT - K-6-1 1990, 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033.
Inventor/es: COOPER, ALAN, B., WANG, JAMES, J.-S., DESAI, JAGDISH, A., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR MOOPIL, ZHU,HUGH,Y, SHIPPS,GERALD,W.,JR, CURRAN,PATRICK J, ANNIS,D.,ALLEN, NASH,HUW,M.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 3 de Junio de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
- A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
- C07D231/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones y métodos para tratar el virus de la hepatitis C, del 15 de Julio de 2020, de Gilead Pharmasset LLC: Una composición farmacéutica que comprende: a) de aproximadamente el 25% a aproximadamente el 35% p/p de GS-7977 cristalino que tiene la estructura **(Ver […]
Compuestos de 7,8-dihidro-3H-pirazino[1,2-b]piridazin-3,5(6H)-diona y usos de los mismos, del 8 de Julio de 2020, de Alios Biopharma, Inc: Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **(Ver fórmula)** […]
2''-Cloro aminopirimidinona y nucleósidos de diona de pirimidina, del 17 de Junio de 2020, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 se selecciona de NH y N; la línea discontinua […]
Métodos para proporcionar virosomas con adyuvante y virosomas con adyuvante obtenibles de esta manera, del 3 de Junio de 2020, de BESTEWIL HOLDING B.V: Un método para preparar los virosomas con adyuvante, que comprende las etapas de: (i) proporcionar una composición acuosa de los virosomas sin adyuvante que comprende […]
Anticuerpos que neutralizan potencialmente el virus de la Hepatitis B y usos de los mismos, del 3 de Junio de 2020, de Humabs Biomed SA: Un anticuerpo aislado, o un fragmento de enlace a antígeno del mismo, que se enlaza a la región de bucle antigénico de HBsAg y neutraliza la infección con […]
USO DE ÉSTERES DERIVADOS DEL ÁCIDO GÁLICO COMO ANTIVIRALES, del 22 de Mayo de 2020, de CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS: La invención hace referencia a un nuevo uso de ésteres derivados del ácido gálico, en particular, galato de laurilo, sus derivados, tautómeros […]
Interferón porcino pegilado y métodos de utilización del mismo, del 22 de Abril de 2020, de Elanco US Inc: Una variante de interferón-α porcino (pINF-α) que comprende: XaXbCDLPQTHSLAHTRALRLLAQMRRISPFSCLDHRRDFGSPHEAFGGNQVQKAQAMALVHEMLQQTFQLFSTEGS AAAWNESLLHQFYTGLDQQLRDLEACVMQEAGLEGTPLLEEDSIRAVRKYFHRLTLYLQEKSYSPCAWEIVRAEVMR […]
Composiciones para la vacunación contra el virus del Ébola, del 1 de Abril de 2020, de Etubics Corporation: Una composición que comprende un vector de adenovirus 5 que comprende una secuencia de ácido nucleico que codifica una glucoproteína (GP) de […]