ETERES ANTITROMBOTICOS.
Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un anillo de piridina sustituida en el que (a) A 3 es N, y cada uno de los otros es CR 4 , CR 5 o CR 6 , respectivamente; en los que R 4 es hidrógeno, carboxilo, aminocarbonilo o metilaminocarbonilo; R 5 es hidrógeno, flúor, cloro o metilo; y R 6 es hidrógeno; o en el que cada uno de R 3 , R 4 y R 6 es hidrógeno y R 5 es acetilo o ciano; (b) A 4 es N, y cada uno de los otros es CR 3 , CR 5 o CR 6 , respectivamente; en los que cada uno de R 3 y R 6 es hidrógeno y R 5 es hidrógeno, metilo, acetilo o ciano; (c) A 5 es N, y cada uno de los otros es CR 3 , CR 4 o CR 6 , respectivamente; en los que cada uno de R 3 y R 6 es hidrógeno y R 4 es hidrógeno, carboxilo, aminocarbonilo o metilaminocarbonilo; (d) A 6 es N, y cada uno de los otros es CR 3 , CR 4 o CR 5 , respectivamente; en los que R 3 es hidrógeno; R 4 es hidrógeno, carboxilo, aminocarbonilo o metilaminocarbonilo; y R 5 es hidrógeno o metilo; R es 2-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, ciano, carbamoílo, hidroximetilo, formilo, vinilo, amino, hidroxilo, metoxilo, difluorometoxilo, metiltio, fluoro o cloro en la posición 5), o R es 3-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 6), o R es fenilo (que puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en la(s) posición/posiciones 3, 4 ó 5 seleccionados independientemente de fluoro, cloro, bromo, ciano, carbamoílo, metilo, metoxilo, difluorometoxilo, hidroximetilo, formilo, vinilo, amino, hidroxilo y 3,4-metilendioxi; y además el fenilo puede llevar un sustituyente 2-cloro o 2-fluoro), o R es 6-indolilo (que puede llevar un sustituyente cloro o metilo en la posición 3); R 1 es -(CH2)i -Q-(CH2)j -NR a R b en el que a) Q es un enlace sencillo; la suma de i y j es 2 ó 3; y cada uno de R a y R b es hidrógeno, o cada uno de R a y R b es independientemente n-alquilo (C1-3), o R a es hidrógeno y R b es alquilo (C1-3) o formilo, o NR a R b es 1-pirrolidinilo o 4-morfolinilo; b) Q es -CH(CH3)-, -C(CH3)2-, o -CH(OR c )-; cada uno de i y j es 1; R a es hidrógeno; y R b es hidrógeno o metilo; y R c es hidrógeno, metilo o bencilo; c) Q es cis- o trans-ciclohexano-1,4-diilo; cada uno de i y j es 0; R a es hidrógeno; y R b es hidrógeno o metilo; d) Q es -CHR d -; i es 0; j es 1; R a es hidrógeno o metilo; y R b y R d son juntos -(CH2)k- en el que k es 2 ó 3; e) Q es -CHR d -; i es 1; j es 1; R a es hidrógeno o metilo; y R b y R d son juntos -(CH2)k- en el que k es 1, 2 ó 3; o f) Q es -CHR d -; i es 0 ó 1; j es 2; R a es hidrógeno o metilo; y R b y R d son juntos -(CH2)k- en el que k es 2; y R 2 es -(CH2)m-S(O)n-R e en el que m es 0 ó 1, n es 0, 1 ó 2, y R e es alquilo (C1-3) o 2-fluoroetilo; y en el que n-alquilo (C1-3) es metilo, etilo o propilo; y alquilo (C1-3) es metilo, etilo, propilo o isopropilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.
Inventor/es: RATZ, ANDREW, MICHAEL, MARQUART, ANGELA, LYNN, MENDEL, DAVID, FRANCISKOVICH, JEFFRY, BERNARD, HERRON, DAVID, KENT, MASTERS, JOHN, JOSEPH, SMITH, GERALD, FLOYD, YEE, YING, KWONG, WILEY, MICHAEL, ROBERT, MERRITT, LEANDER, WEIGEL, LELAND OTTO, LINEBARGER,JARED,HARRIS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 2 de Enero de 2008.
Clasificación PCT:
- C07C317/46 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › en que la estructura carbonada está sustituida además por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
- C07C323/62 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos tio unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros de la estructura carbonada.
- C07D207/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
- C07D211/46 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
- C07D213/79 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Acidos; Esteres.
- C07D213/81 C07D 213/00 […] › Amidas; Imidas.
- C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
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