DERIVADOS DE PIPERAZINA Y METODOS DE USO.

Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) donde q es 0-3; donde t es 0-2;

donde X se selecciona entre NH, S, O y NR a ; donde R a se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, -C(O)R 8 , -CO2R 8 , -C(O)NR 8 R 80 , -SO2R 8 y-SO2NR 8 R 80 ; siempre que R 3 y R 3a o R 4 y R 4a juntos no formen oxo si R a es-C(O)R 8 , -CO2R 8 , -C(O)NR 8 R 80 , -SO2R 8 o-SO2NR 8 R 80 ; donde R se selecciona entre: 1,2,3,4-tetrahidronaft-1-ilo, 1,2,3,4-tetrahidro-naft-2-ilo, indan-1-ilo o indan-2-ilo; sustituido con un radical alcalino, sustituido opcionalmente con cloro, donde el radical alcalino es amino, cicloalquilaminoalquilo C1-C6, cicloalquil(C1-C6) alquilaminoalquilo C1-C6, heterociclilaminoalquilo C1-C6, heterociclilalquil(C1-C6)aminoalquilo C1-C6, arilamino-alquilo C1-C6, arilalquil(C1-C6) aminoalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)aminoalcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)aminoalcoxi-(C1-C6)alcoxi C1-C6, aminoalcoxi C1-C6, aminoalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)aminoalquilo C1-C6, alquil(C1-C4)amino-alquenilo C2-C6, heterociclilalquenilo C2-C6 que contiene nitrógeno de 4-8 miembros, heterociclil(C1-C6)aminoalquilo C2-C6, heterocicliloxi de 5-6 miembros, heterociclilo que contiene nitrógeno de 5-6 miembros y heterociclilalquilo que contiene nitrógeno de 5-7 miembros; donde cada radical alcalino puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos seleccionados independientemente entre halo, -NH2, -OH, -CN, -CF3, alquil(C1-C6)amino, haloalquilo, oxo, alcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6) alquilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, dialquil(C1-C6)amino, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NR 8 R 8 ¿, -NR 8 C(O)R 80 , =NCN; y alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno a tres grupos seleccionados independientemente entre halo, -NH2, -OH, -CN, -CF3, alquil(C1-C6) amino, haloalquilo, oxo, alcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)alquilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, dialquil (C1-C6)amino, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NR 8 R 8 ¿, y-NR 8 C(O)R 80 , donde R 1 se selecciona entre H, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido, arilo y arilo sustituido; donde R 2 se selecciona entre arilalquenilo, arilo, y heterociclilo seleccionado entre tienilo, quinolinilo, isoquinolinilo, 3-piridilo, tiazol-4-ilo, 4-imidazolilo, benzofurilo, benzoxadiazolilo, benzotiadiazolilo, benzotiazolilo, 1H-pirazolilo, isoxazoltienilo, benzotienilo, tieno[3,2-c]piridinilo, y tetrahidroisoquinolinilo, donde R 2 está sustituido opcionalmente con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halo, -NH2, hidroxilo, ciano, alquil(C1-C6) amino, oxo, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, dialquil(C1-C6)amino, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NR 8 R 80 , -NR 8 C(O)R 80 , alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo saturado o parcialmente saturado sustituido y heterociclilo saturado o parcialmente saturado no sustituido; donde R 3 , R 3a , R 4 , R 4a , R 5 y R 5a se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3 y alquilo C1-C3 sustituido; o donde R 3 y R 3a juntos forman oxo, o R 4 y R 4a juntos forman oxo, o R 5 y R 5a juntos forman oxo; donde R 8 y R 80 son independientemente H o se seleccionan entre alquilo C1-C6, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, hidroxi, amino, mono-o dialquilamino, y trifluorometilo; donde R x se selecciona entre H, haloalquilo C1-C3, y alquilo C1-C3; y donde cada alquilo sustituido, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo sustituido y heterociclilo saturado o parcialmente saturado sustituido está sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente entre halo, -NH2, hidroxilo, ciano, alquil(C1-C6)amino, haloalquilo C1-C6, oxo, alcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6) alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, dialquil(C1-C6)amino, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O) NR 8 R 80 , y-NR 8 C(O)R 80 , o sus sales farmacéuticamente aceptables; siempre que el sustituyente alcalino no sea 2-piridilo, 3-piridilo o 2-oxo-piperazinil-4-ilmetilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AMGEN INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: M/S 27-4-A ONE AMGEN CENTER DRIVE,THOUSAND OAKS, CA 91320-1799.

Inventor/es: LI, AIWEN, YANG, KEVIN, CHAU, JENNIFER, N., HAN, NIANHE, FOTSCH, CHRISTOPHER, H., ASKEW, BEN, C., NGUYEN,THOMAS, YUAN,CHESTER CHENGUANG, CHEN,JIAN,J, BISWAS,KAUSTAV, D'AMICIO,DERIN,C, HARRIED,SCOTT, QIAN,WENYUAN, ZHU,JIAWANG, LIU,QINGYIAN, NISHIMURA,NOBUKO, NOMAK,RANA, PETERKIN,TANYA, RIAHI,BABAK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • A61K31/495 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • C07D241/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada.
  • C07D241/08 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D243/08 C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D245/02 C07D […] › C07D 245/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
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