DERIVADOS DE BENZAZEPINA COMO ANTAGONISTAS H3 DE HISTAMINA.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:

(Ver fórmula) en donde: R1 representa -cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R2 representa hidrógeno, alquilo -C1-6, -cicloalquilo C3-8, -(alquil C1-6)-cicloalquilo C3-8, -arilo, heterociclilo, -heteroarilo, -(cicloalquil C3-8)-Y-(cicloalquilo C3-8), -(cicloalquil C3-8)-Y-arilo, -(cicloalquil C3-8)-Y-heteroarilo, -(cicloalquilo C3-8)-Y-heterociclilo, -aril-Y-(cicloalquilo C3-8), -aril-Y-arilo, -aril-Y-heteroarilo, -aril-Y-heterociclilo, -heteroaril-Y-(cicloalquilo C3-8), -heteroaril-Y-arilo, -heteroaril-Y-heteroarilo, -heteroaril-Y-heterociclilo, -heterociclil-Y-(cicloalquilo C3-8), -heterociclil-Y-arilo, -heterociclil-Y-heteroarilo, -heterociclil-Y-heterociclilo; X representa un enlace, CO, SO2, CONR5, COO o CO-alquenilo C2-6; Y representa un enlace, alquilo C1-6, CO, CONH, NHCO, O, SO2, SO2NH o NHSO2; R3 representa halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, amino o trifluorometilo; R4 y R5 independientemente representan hidrógeno, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, -arilo, -heterociclilo o -heteroarilo; n es 0, 1 ó 2; en donde dichos grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo de R2 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes (por ejemplo, 1, 2 ó 3) que pueden ser los mismos o diferentes, y que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, =O, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, aril(alcoxi C1-6), (alquil C1-6)tio, (alcoxi C1-6)alquilo C1-6, (cicloalquilo C3-7)alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, (alcoxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, (alquil C1-6)sulfinilo, (alquil C1-6)sulfoniloxi, (alquil C1-6)sulfonil(alquilo C1-6), sulfonilo, arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil(alquilo C1-6), ariloxi, (alquil C1-6)sulfonamido, (alquil C1-6)amino, (alquil C1-6)amido, -R8, -CO2R8, -COR8, (alquil C1-6)sulfonamido(alquilo C1-6), (alquil C1-6)amido(alquilo C1-6), arilsulfonamido, arilcarboxamido, arilsulfonamido(alquilo C1-6), arilcarboxamido(alquilo C1-6), arilo, aroílo, aroíl(alquilo C1-6), aril(alcanoílo C1-6), o un grupo -NR6R7, -(alquil C1-6)-NR6R7, -(cicloalquil C3-8)-NR6R7, -CONR6R7, -NR6COR7, -NR6SO2R7, -OCONR6R7 , -NR6CO2R7, -NR8CONR6R7 o -SO2NR6R7 (en donde R6, R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, -(alquil C1-6)-cicloalquilo C3-8, arilo, heterociclilo o heteroarilo, o -NR5R6 puede representar un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno, en donde dichos grupos R5, R6 y R7 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes (por ejemplo, 1, 2 ó 3) que pueden ser los mismos o diferentes, y que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, amino, =O o trifluorometilo); o sus solvatos; en donde dicho compuesto no es 7-amino-3-ciclopropil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: DEAN, DAVID, KENNETH GLAXOSMITHKLINE, WILSON, DAVID, MATTHEW GLAXOSMITHKLINE, BAMFORD,MARK,JAMES GLAXOSMITHKLINE, BAILEY,NICHOLAS GLAXOSMITHKLINE, PICKERING,PAULA,LOUISE GLAXOSMITHKLINE, WITHERINGTON,JASON GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 16 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/55 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D223/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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DERIVADOS DE BENZAZEPINA COMO ANTAGONISTAS H3 DE HISTAMINA.

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