AGONISTAS 5-HT1F.

Un compuesto de Fórmula I: o una sal de adición de ácido de la misma,

en la que: A es hidrógeno, halo, -OR4, NH2, o -CF3; R es hidrógeno, alquilo de C1-C4, alquenilo de C3-C6, alquinilo de C3-C6, o (alquilo de C1-C6)-Ar1; R1 es -NH-R2-R3, hidroxi, -OSO2Ar2, o NH2; Ar, Ar1, Ar2, Ar3, y Ar4 son un fenilo opcionalmente substituido o heteroarilo opcionalmente substituido; R2 es -CO-, -CS-, o -SO2-; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-C6 opcionalmente substituido con Ar3, -NR5R6, o OR5; siempre y cuando R3 no sea hidrógeno si R2 es o bien -CS- o bien -SO2-; R4 es hidrógeno, alquilo de C1-C6 opcionalmente substituido, o Ar; y R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo de C1-C8 opcionalmente substituido, o Ar4; o R6 y R5 se combinan, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, para formar un anillo pirrolidino, piperidino, piparacino, piperacino 4-substituido, morfolino o tiomorfolino; en donde el fenilo substituido es fenilo mono-substituido con un substituyente seleccionado entre el grupo constituido por halo, nitro, ciano, amino, trifluorometilo, trifluorometoxi, fenilo, benzoilo, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, (alquilo de C1-C4)S(O)n, (alquilo de C1-C4)2amino, acilo de C1-C4, o dos o tres substituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por halo, nitro, trifluorometilo, alquilo de C1-C4, y alcoxi de C1-C4; n es 0, 1 ó 2; heteroarilo es un anillo de 5 ó 6 miembros aromático o aromático benzofusionado conteniendo desde 1 hasta 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre; heterarilo substituido es heteroarilo substituido con hasta tres substituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halo, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi de C1-C4, alquilo de C1-C4, (alquilo de C1-C4)-S(O)n-, y fenil-S(O)n -; alquilo substituido es alquilo substituido desde 1 hasta 3 veces independientemente con un substituyente seleccionado entre el grupo constituido por halo, hidroxi, fenilo, 2-feniletilen-1-ilo,difenilmetilo, naftilo, fenilo substituido, aril-oxi, heterociclo, heteroariloxi, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, alcoxi de C1-C4, alcoxicarbonilo de C1-C4, fenil(alquilo de C1-C4), fenilo substituido(alquilo de C1-C4), y cicloalquilo de C4-C8 benzofusionado; y heterociclo es anillo de 5 ó 6 miembros aromático o no aromático conteniendo desde 1 hasta 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, estando dicho anillo opcionalmente benzofusionado y estando dicho anillo o anillo benzofusionado opcionalmente substituido con hasta tres substituyentes seleccionados entre los grupos constituidos por halo, alcoxi de C1-C4, alquilo de C1-C4, ciano, nitro, hidroxi, (alquilo de C1-C4)-S(O)n-, y fenil-S(O)n -.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: SCHAUS, JOHN MEHNERT, KRUSHINSKI, JOSEPH, HERMAN, JR., MANCUSO, VINCENT, NAPORA, FREDDY ANDRE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 31 de Octubre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/445 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/4525 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4535 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. pizotifeno.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P15/10 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para la impotencia.
  • A61P25/06 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Agentes contra la migraña.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P25/26 A61P 25/00 […] › Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.
  • A61P25/32 A61P 25/00 […] › del alcohol.
  • A61P25/34 A61P 25/00 […] › del tabaco.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/06 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D211/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
  • C07D211/32 C07D 211/00 […] › por átomos de oxígeno.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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