4-(HETEROCICLILSULFONAMIDO)-5-METOXI-6-(2-METOXIFENOXI)-2-FENIL O PIRIDILPIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE ENDOTELINA.

Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) donde Rl es piridilo,

pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, tiazolinilo u oxazolilo, sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo- C1-7 o alquenilo inferior; R2 es R21, -Y-R22 o heterociclilo, donde heterociclilo puede estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, con hidroxi, alquenilo inferior, amino, alcanoilamino inferior, alcoxicarbonilamino inferior, alquilo C1-7 o hidroxi-alquilo- C1-7; R21 es ciano, hidroxi-alquilo- C1-7, carboxi, -C(O)NRaRb, -(CH2)l-4NHRc, -(CH2)l-4NHC(O)NH(CH2)0-3CH3, amidino, hidroxiamidino, alcoxicarbonilo inferior o hidroxi-alcoxicarbonilo-inferior; R22 es hidrógeno, alcanoilo inferior, carboxialquilo- C1-7, alcoxicarbonilo inferior, alcoxicarbonilo-inferior-alquilo- C1-7, carbamoíl-alquilo- C1-7, di-alquilcarbamoilo- C1-7-alquilo- C1-7, alilo, alquilo C1-7 o hidroxi-alquilo-C1-7; Ra es hidrógeno o alquilo C1-7, sustituido opcionalmente con hidroxi o alcoxi inferior; Rb es hidrógeno o alquilo C1-7; Rc es hidrógeno, acetilo o alquilsulfonilo inferior; X es -CH- o -N-; e Y es -O-, -NH-; y las sales y los ésteres derivados farmacéuticamente aceptables, en donde el término "alquenilo inferior" significa un grupo de alquilo C1-7 conteniendo uno o mas doble(s) enlace(s) en la cadena alquilénica; el término "alcoxi inferior" significa el grupo -O-R'', en donde R'' es un alquilo C1-7, el término "alcanoilo inferior" significa el grupo -C(O)R'', en donde R'' es hidrógeno o alquilo C1-7; el término "heterociclilo" significa un radical carbocíclico insaturado o aromático monovalente de 5 o 6 miembros que tiene por lo menos un heteroátomo; el término "heteroátomo" significa nitrógeno, oxígeno o azufre.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4002 BASEL.

Inventor/es: BREU, VOLKER, NEIDHART, WERNER, WESSEL, HANS, PETER, RAMUZ, HENRI, HUBER ROLF, COASSOLO,PHILIPPE, ROUX,SEBASTIEN.

Fecha de Publicación: 1 de Julio de 2008.

Fecha Concesión Europea: 19 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
A61P1/16 A61P 1/00 […] › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
A61P1/18 A61P 1/00 […] › para el tratamiento de trastornos pancreáticos, p.ej. enzimas pancreáticas.
A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
A61P15/10 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para la impotencia.
A61P25/06 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Agentes contra la migraña.
A61P27/06 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes antiglaucoma o mióticos.
A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
A61P9/04 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
A61P9/06 A61P 9/00 […] › Antiarrítmicos.
A61P9/08 A61P 9/00 […] › Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

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