DERIVADOS DE FENILALANINA-ENAMIDA QUE TIENEN UN GRUPO CICLOBUTENO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA.
Un compuesto de **fórmula**, en la que Ar1 es un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido;
en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan de uno, dos o tres átomos de halógeno, y/o grupos alquiloC1-6, cicloalquiloC3-8, hidroxialquilo1-6, carboxialquiloC1-6, alquilC1-6tio, carboxialquilC1-6tio, alcoxiC1-6, hidroxialcoxiC1-6, haloalquiloC1-6, haloalcoxiC1-6, alquilC1-6amino, -NH2, aminoalquiloC1-6, dialquilC1-6amino, alquilC1-6amino-alquiloC1-6, dialquilC1-6amino-alquiloC1-6, aminoalcoxiC1-6, alquilC1-6amino-alcoxiC1-6, dialquilC1-6amino-alcoxiC1-6, nitro, ciano, amidino, -OH, HC(O)-, -CO2H, -CO2R5, alcanoíloC1-6, -SH, tioalquiloC1-6, -SO3H, -SO2R5, alquilC1-6sulfinilo, alquilC1-6sulfonilo, -SO2NH2, alquilC1-6aminosulfonilo, dialquilC1-6aminosulfonilo, fenilaminosulfonilo, -CONH2, alquilC1-6aminocarbonilo, dialquilC1-6aminocarbonilo, aminoalquilC1-6aminocarbonilo, alquilC1-6aminoalquilC1-6aminocarbonilo, dialquilC1-6aminoalquilC1-6aminocarbonilo, aminocarbonilamino, alquilC1-6aminocarbonilamino, dialquilC1-6aminocarbonilamino, alquilC1-6amino-carbonilalquilC1-6amino, aminotiocarbonilamino, alquilC1-6aminotiocarbonilamino, dialquilC1-6aminotiocarbonilamino, alquilC1-6aminotiocarbonilalquilC1-6amino, alquilC1-6sulfonilamino, dialquilC1-6sulfonilamino, -NHSO2NH2, alquilC1-6aminosulfonilamino, dialquilC1-6aminosulfonilamino, alcanoC1-6ilamino, aminoalcanoC1-6ilamino, dialquilC1-6aminoalcanoC1-6ilamino, alcanoC1-6ilaminoC1-6alquilo, alcanoC1-6ilaminoalquilC1-6amino o alcoxiC1-6carbonilamino; R5 es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquiloC1-6 o cicloalquiloC3-8; L2 es un enlace covalente o un grupo L2a o -(Alc3)L2a, en el que Alc3 es una cadena alifática o heteroalifática opcionalmente sustituida y L2a es un átomo de -O- o -S- o un grupo -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R8)- [en el que R8 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquiloC1-6 lineal o ramificado], -CON(R8)-, -OC(O)N(R8)-, -CSN(R8)-, -N(R8)CO-, -N(R8)C(O)O-, -N(R8)CS-, -S(O)2N(R8)-, -N(R8)S(O)2-, -N(R8)O-, -ON(R8)-, -N(R8)N(R8), -N(R8)CON(R8)-, -N(R8)CSN(R8), o -N(R8)SO2N(R8)-; los sustituyentes opcionales que pueden estar presentes en Alc3 se seleccionan de uno, dos o tres sustituyentes donde cada sustituyente puede ser el mismo o diferente y se selecciona de átomos de halógeno, o grupos -OH, -CO2H, -CO2R9, donde R9 es un grupo alquiloC1-6 lineal o ramificado, -CONHR9, -CON(R9)2, -COR9, alcoxiC1-6, tiol, -S(O)R9, -S(O)2R9, alquiltioC1-6, amino, -NHR9 o -N(R9)2; Ar2 es un grupo arileno o heteroarileno opcionalmente sustituido; en el que los sustituyentes opcionales que pueden estar presentes en Ar2 se seleccionan de átomos de halógeno, o grupos alquiloC1-6, halo alquiloC1-6, alcoxiC1-6, haloalcoxiC1-6, -CN, -CO2CH3, -NO2, -NH2, -NR5R6 y -N(R5)COCH3; R6 es como se definió para R5; y Alc es una cadena -CH2-CH(R)-, -CH=C(R)- y las sales, solvatos, hidratos y N-óxidos del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: UCB PHARMA, S.A..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: ALLEE DE LA RECHERCHE 60, 1070 BRUSSELS.
Inventor/es: HEAD, JOHN CLIFFORD, BAILEY,STUART,CELLTECH R & D LIMITED, BROWN,JULIEN,ALISTAIR,CELLTECH R & D LIMITED, BRAND,STEPHEN,CELLTECH R & D LIMITED, JOHNSON,JAMES,ANDREW,CELLTECH R & D LIMITED, PORTER,JOHN,ROBERT,CELLTECH R & D LIMITED.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K31/198 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
- A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/4406 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 3, p. ej. zimeldina (ácido nicotínico A61K 31/455).
- A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
- A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07C229/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › conteniendo la estructura carbonada ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C229/36 C07C 229/00 […] › con al menos un grupo amino y un grupo carboxilo unidos al mismo átomo de carbono de la estructura carbonada.
- C07C229/46 C07C 229/00 […] › con grupos amino o carboxilo unidos a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
- C07C233/82 C07C […] › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono acíclico.
- C07C321/22 C07C […] › C07C 321/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros. › Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros que tienen grupos tio unidos a átomos de carbono de ciclos que no son ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C323/30 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos tio unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros de la estructura carbonada.
- C07D213/81 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
- C07D213/89 C07D 213/00 […] › con heteroátomos directamente unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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