9 inventos, patentes y modelos de HEAD, JOHN CLIFFORD

DERIVADOS DE FENILALANINA-ENAMIDA QUE TIENEN UN GRUPO CICLOBUTENO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA.

(16/10/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que Ar1 es un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan de uno, dos o tres átomos de halógeno, y/o grupos alquiloC1-6, cicloalquiloC3-8, hidroxialquilo1-6, carboxialquiloC1-6, alquilC1-6tio, carboxialquilC1-6tio, alcoxiC1-6, hidroxialcoxiC1-6, haloalquiloC1-6, haloalcoxiC1-6, alquilC1-6amino, -NH2, aminoalquiloC1-6, dialquilC1-6amino, alquilC1-6amino-alquiloC1-6, dialquilC1-6amino-alquiloC1-6, aminoalcoxiC1-6, alquilC1-6amino-alcoxiC1-6, dialquilC1-6amino-alcoxiC1-6, nitro, ciano, amidino, -OH, HC(O)-, -CO2H, -CO2R5, alcanoíloC1-6, -SH, tioalquiloC1-6, -SO3H, -SO2R5, alquilC1-6sulfinilo, alquilC1-6sulfonilo, -SO2NH2, alquilC1-6aminosulfonilo, dialquilC1-6aminosulfonilo, fenilaminosulfonilo, -CONH2, alquilC1-6aminocarbonilo, dialquilC1-6aminocarbonilo,…

DERIVADOS DE AMINAS AROMATICAS COMO AGENTES FARMACEUTICOS.

(01/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que Az es un grupo aromático monocíclico de seis miembros que contiene nitrógeno, sustituido de manera opcional; en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan entre uno o dos átomos o grupos seleccionados entre átomos de halógeno, grupos alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo o nitro, lineales o ramificados; R1 es un grupo aromático C6-12 o heteroaromático C1-9 sustituido de manera opcional; Alk1 es una cadena alifática C1-10 o heteroalifática C1-10 sustituida de manera opcional; L1 es un átomo de –O- ó –S- o grupo –C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R8)- [donde R8 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 sustituido de manera opcional, donde el sustituyente opcional se selecciona entre uno o más átomos o grupos descritos como los sustituyentes…

DERIVADOS DE FENILALANINA COMO INHIBIDORES DE ALFA-4 INTEGRINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Clasificación: A61K31/195, A61K31/455, C07C233/87, C07D295/18, C07D213/61, C07C237/30, C07D213/81, C07C235/60.

Un compuesto de **fórmula** en la que -W= es -N=; R9 y R10, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno un grupo -L2(CH2)pL3(RC)q; R es un ácido carboxílico o uno de sus derivados; Alk1 es una cadena alifática o heteroalifática opcionalmente sustituida con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-6, tiol, alquiltio C1-6, amino, - NHR4 o -N(R4)2; L1 es un átomo o grupo conector seleccionado de -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R4)-, - CON(R4)-, -OC(O)N(R4)-, -CSN(R4)-, -N(R4)CO-, -N(R4)C(O)O-, -N(R4)CS-, -S(O)N(R4)-, -S(O)2N(R4)-, -N(R4)S(O)-, - N(R4)S(O)2-, -N(R4)CON(R4)-, -N(R4)CSN(R4)-, - N(R4)SON(R4)- o -N(R4)SO2N(R4)-; R4, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado; r y s, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno cero o un número entero 1; Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, es cada uno un grupo -L2(CH2)pL3(Rc)q.

DERIVADOS DEL ACIDO ESCUARICO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH R & D LIMITED. Clasificación: A61K31/435, A61P29/00, A61K31/13, C07D295/12, C07C225/20, C07C229/46.

Un compuesto de fórmula : en la que R1 es un grupo Ar1Ar2Alk- en el que: Ar1 es un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; Ar2 es un grupo fenileno opcionalmente sustituido o un grupo heteroarileno de seis miembros que contiene nitrógeno; y Alk es una cadena en la que R es un ácido carboxílico (-CO2H) o un derivado o bióstero del mismo; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; L1 es un enlace covalente o un átomo o grupo de engarce; n es cero o el número entero 1; Alk1 es una cadena alifática opcionalmente sustituida; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo heteroalifático, cicloalifático, heterocicloalifático , policicloalifático, heteropolicicloalifático , aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; y las sales, solvatos, hidratos y N-óxidos del mismo.

DERIVADOS DEL ACIDO CINNAMICO QUE PRESENTAN ACTIVIDAD MODULADORA DE LA ADHESION CELULAR.

(16/12/2004) Un compuesto de fórmula : **(Fórmula)** en la que R1, R2 y R3, que pueden ser el mismo o diferentes son cada uno un átomo o grupo -L2(Alk2)tL3(R8)u en el cual L2 y L3 que pueden ser el mismo o diferentes son cada uno un enlace covalente o un átomo o grupo de unión, t es cero o el número entero 1, u es cero o un número entero 1, 2, ó 3, Alk2 es una cadena alifática C1-C10 o heteroalifática C1-C10 y R8 es un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, -OR9 [donde R9 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido], -SR9, -NR9R10 [donde R10 es justamente como se ha definido R9 y puede ser lo mismo o diferente], -NO2, -CN, -CO2R9, -OCO2R9, -CONR9R10,…

DERIVADOS FENILICOS TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Clasificación: A61K31/44, C07D213/40, C07D213/74, C07D213/64, C07D213/62, C07D311/60.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE W, L, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE DAN EN LA DESCRIPCION, SEGUN LA CUAL AL MENOS UNO DE R 4 O R 5 ES UN GRUPO (CH 2 ) T ARN(R B )CX 1 N(R B )L 2 (AL K) M AR. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA TIPO IV Y SE UTILIZAN PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TAL COMO ASMA CUANDO SE PRESENTA UNA RESPUESTA INFLAMATORIA NO DESEADA O ESPASMO MUSCULAR.

DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO COMO MOLECULAS DE ADHESION CELULAR.

(16/01/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que Het es un grupo heteroaromático C1-9; R1, R2 y R3, que pueden ser idénticos o diferentes son cada uno un átomo o un grupo –L2(Alk2)tL3(R7)u en el que L2 y L3, que pueden ser idénticos o diferentes son cada uno un enlace covalente o un átomo o grupo de engarce como se ha definido en la memoria descriptiva para L1, t es cero o el número entero 1, u es un número entero 1, 2 ò 3, Alk2 es una cadena alifática C1-10 o heteroalifática C1-10 y R7 es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo seleccionado a partir de alquilo C1-6, -OR8 [siendo R8, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido], -SR8, NR8R9 [siendo R9 tal como se acaba de definir para R8, y puede…

DERIVADOS DE FENILO TRI-SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV.

(01/09/2002) SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA GENERAL , EN DONDE =WES =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, -S(()O()){SUB,M}[DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] O, =N-; L ES UN -XR, [DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], C(()R{SUP,11}())=C(()R{SUP ,1}())(()R{SUP,2}()) O UN GRUPO [[]CH(()R{SUP,11}())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) DONDE R{SUP,11} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO DE METILO, Y R{SUP,1} Y R{SUP,2}, QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTES, ES CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN ALQUILO, ALQUENILO,…

DERIVADOS DE OXIMA SUSTITUIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS FOSFOESTERASAS DE TIPO IV.

(01/06/2002) SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA EN DONDE =W- ES =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN GRUPO ALQUILO O GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, -S(()O()){SUB,M}- [DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR O ], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, =N-; L ES UN XR, [DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], C(()R{SUP,5}())=C(()R{SUP ,1}())(()R{SUP,2}()) O UN GRUPO [[]CH(()R{SUP,5}())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) DONDE R{SUP,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR…

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