BENZOILSULFONAMIDAS Y SULFONILBENZAMIDINAS PARA SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Un compuesto de Fórmula I: donde: X es O o NH; R1 es hidrógeno,

halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, CF3, OCF3, SCF3, (alcoxi C1-C4) carbonilo, nitro, azido, O(SO2)CH3, N(CH3)2, hidroxi, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, tienilo, furilo, quinolinilo, o triazolilo; R2 es hidrógeno, halo, ciano, CF3, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C4) carbonilo, alcoxi C1-C4, fenilo, o quinolinilo; R2a es hidrógeno o alcoxi C1-C4; R2b es hidrógeno o alquilo C1-C6, con la condición de que al menos uno de R2a y R2b sea hidrógeno; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, CF3, o nitro; R3a es hidrógeno, halo, o alquilo C1-C6, con la condición de que cuando R3a sea alquilo C1-C6, R3 sea hidrógeno y R4 sea halo; y R4 es halo, alquilo C1-C6, o CF3 con la condición de que solo uno de R3 y R4 puedan ser alquilo C1-C6, y con la condición de que cuando R4 sea halo o alquilo C1-C6, solo uno de R3 y R3a sea hidrógeno; o una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que: a) cuando R3 y R4 son ambos cloro, y R2 es hidrógeno, R1 sea bromo, yodo, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, CF3, OCF3, nitro, azido, O(SO2)CH3, N(CH3)2, hidroxi, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, tienilo, furilo o triazolilo; b) cuando R3 y R4 son ambos cloro, y R1 es hidrógeno, R2 es bromo, flúor, CF3, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, fenilo, o quinolinilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: SHIH, CHUAN, LIN, HO-SHEN, GROSSMAN, CORA, SUE, HIPSKIND, PHILIP, ARTHUR, LOBB, KAREN, LYNN, CORBETT, THOMAS, HUGHES.

Fecha de Publicación: 1 de Abril de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 24 de Mayo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/18 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
A61K31/63 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen grupos para N-benceno-sulfonil-N, p. ej. sulfanilamida, p-nitrobencenosulfonhidrazida.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07C311/51 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono.
C07C321/28 C07C […] › C07C 321/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros. › Sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros que tienen grupos tio unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
C07D213/34 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a los que está unido un segundo heteroátomo.
C07D215/12 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D307/38 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D333/18 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de azufre.
C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.

Clasificación PCT:

A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
A61K31/63 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen grupos para N-benceno-sulfonil-N, p. ej. sulfanilamida, p-nitrobencenosulfonhidrazida.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
C07C311/51 C07C 311/00 […] › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono.
C07C321/28 C07C 321/00 […] › Sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros que tienen grupos tio unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
C07D213/34 C07D 213/00 […] › a los que está unido un segundo heteroátomo.
C07D215/12 C07D 215/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D307/38 C07D 307/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D333/18 C07D 333/00 […] › por átomos de azufre.
C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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