2-AZETIDINONAS SUSTITUIDAS CON HIDROXI UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.
Un compuesto representado por la fórmula estructural I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,
en donde R26 se selecciona del grupo formado por: a) flúor y b) cloro, R1 es H, Ar1 es arilo o arilo sustituido con R10; Ar2 es arilo o arilo sustituido con R11: Q es -(CH2)q-, en donde q es 2-6 o, con el carbono en la posición 3 del anillo de la azetidinona, forma el grupo espiro ; R12 es | | | | | | | -CH-, -C(alquilo C1-C6)-, -CF-, -C(OH)-, -C(C6H4-R23)-, -N- o -+NO- ; | R13 y R14 se seleccionan, independientemente, del grupo formado por -CH2-, -CH(alquilo C1-C6)-, -C(dialquilo (C1-C6)), -CH=CH- y -C(alquil C1-C6)=CH-; o R12, junto con un R13 adyacente, o R12 junto con un R14 adyacente, forman un grupo -CH=CH- o -CH=C(alquilo C1-C6)-; a y b son, independientemente, 0, 1, 2 ó 3, con la condición de que ambos no sean cero; con la condición de que R13 sea -CH=CH- o -C(alquil C1-C6)=CH-, a es 1; con la condición de que R14 sea -CH=CH- o -C(alquilo C1-C6)=CH-, b es 1; con la condición deque a es 2 ó 3, los R13 pueden ser iguales o diferentes; y con la condición de que b sea 2 ó 3, los R14 pueden ser iguales o diferentes; R10 y R11 se seleccionan, independientemente, del grupo formado por 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por alquilo (C1-C6), -OR19, -O(CO)R19, -O(CO)OR21, -O(CH2)1-5OR19, -O(CO)NR19R20, -NR19R20, -NR19(CO)OR20, -NR19(CO)OR21, -NR19(CO)NR20R25, -NR19SO2R21, -COOR19, -CONR19R20, -COR19, -SO2NR19R20, S(O)0-2R21, -O(CH2)1-10COOR19, -O(CH2)1-10CONR19R20, -(alquileno C1-C5)-COOR19, -CH=CH-COOR19, -CF3, -CN, -NO2 y halógeno; Ar1 también puede ser piridilo, isoxazolilo, furanilo, pirrolilo, tienilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, pirazinilo, pirimidinilo o piridazinilo; R19 y R20 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo (C1-C6), arilo y alquilo (C1-C6) sustituido con arilo; R21 es alquilo (C1-C6), arilo o arilo sustituido con R24; R22 es H, alquilo (C1-C6), aril-alquilo (C1-C6), -C(O)R19 o -COOR19; R23 y R24 son independientemente 1-3 grupos seleccionados independientemente del grupo formado por H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -COOH, NO2, -NR19R20, -OH y halógeno; y R25 es H, -OH o alcoxi (C1-C6).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: PATENT DEPARTMENT - K-6-1 1990, 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033-0530.
Inventor/es: DAVIS, HARRY, R., GHOSAL, ANIMA, ZBAIDA, SHMUEL, CHOWDHURY, SWAPAN, K., IANNUCCI, ROBERT, M., FENG, WENQING, ALTON, KEVIN, B., PATRICK, JAMES, E..
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 17 de Diciembre de 2001.
Fecha Concesión Europea: 8 de Agosto de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/366 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de seis eslabones, p. ej. delta-lactonas.
- A61K31/397 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
- A61K31/70 A61K 31/00 […] › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
- A61K31/7052 A61K 31/00 […] › teniendo el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. nucleósidos, nucleótidos.
- A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
- A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07D205/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 2, p. ej. beta-lactamas.
- C07H15/26 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Radicales acíclicos o carbocíclicos sustituidos por heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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