HETEROCICLOS DE 5 ANILLOS SUSTITUIDOS CON DIFENILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
Compuestos de la fórmula general (I) (I) en donde A significa un furano,
tetrahidrofurano, dioxolano, pirrol, pirrolina, pirrolidina, pirazol, pirazolina, pirazolidina, imidazol, imidazolina, imidazolidina, triazol, triazolina, triazolidina, oxazol, oxazolina, oxadiazol, pero no 1, 2, 4-oxadiazol, isoxazol o isoxazolina, que está sustituido, en cada caso una o varias veces, con alcoxi C1-C4, OH, =O o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el radical alquilo C1-C4, por su parte, con flúor, cloro, bromo, OH o -NR6R7; X significa oxígeno; R1 significa un radical alquilo C1-C4, que está sustituido con -CONHSO2R8, -CONR6R7, -CH=NOR8, -NR6R7, -NHCOR8, -NHCONR6R7, -NHCOOR8, !OCONR6R7, -SO2NR6R7, o con un N-óxido de la fórmula -NOR6R7; R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, significan hidrógeno, -NR6R7, flúor, cloro, bromo, nitro, CF3, CN, -OR8, alquilo C1-C4, fenilo, bencilo o feniloxi; R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, significan hidrógeno, -NR6R7, flúor, cloro, nitro, CF3, CN, - OR8, alquilo C1-C4, fenilo, bencilo o feniloxi; R6 significa hidrógeno, cicloalquilo C3-C6 o alquilo C1-C4, que en cada caso pueden estar sustituidos, una o varias veces, con hidroxi, fenilo, bencilo o alcoxi C1-C4, R6 significa fenilo, que puede estar sustituido, eventualmente, con flúor, cloro, bromo, -OR8, alquilo C1- C4, preferiblemente -CH3, !SO3H o -COOR8; R7 significa hidrógeno, cicloalquilo C3-C6 o alquilo C1-C4, que en cada caso pueden estar sustituidos, una o varias veces, con hidroxi, fenilo, bencilo o alcoxi C1-C4, R7 significa fenilo que puede estar sustituido, eventualmente, con flúor, cloro, bromo, -OR8, alquilo C1- C4, preferiblemente -CH3, !SO3H o -COOR8; o R6 y R7 forman, junto con el átomo de nitrógeno, un anillo de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, que como otros heteroátomos puede contener nitrógeno u oxígeno, pudiendo estar sustituido el heterociclo con un grupo alquilo C1-C4, fenilo o bencilo; R8 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, un radical bencilo o fenilo que está sustituido, eventualmente una o varias veces, con OH, cloro, bromo u OCH3, eventualmente en forma de sus racematos, sus enantiómeros, en forma de sus diastereoisómeros y sus mezclas, así como, eventualmente, de sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuas.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.P.A.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BINGER STRASSE 173,55218 INGELHEIM AM RHEIN.
Inventor/es: CEREDA, ENZO, WEISER, THOMAS, BRENNER, MICHAEL, WIENRICH, MARION, PALLUK, RAINER, BECHTEL, WOLF-DIETRICH, BIGNOTTI, MAURA, PELLEGRINI, CARLOMARIA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 14 de Abril de 1999.
Fecha Concesión Europea: 7 de Julio de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D207/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D207/44 C07D 207/00 […] › teniendo tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
- C07D231/22 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con radicales arilo unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
- C07D233/54 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
- C07D233/70 C07D 233/00 […] › Un átomo de oxígeno.
- C07D233/78 C07D 233/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
- C07D263/32 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D263/38 C07D 263/00 […] › unido en posición 2.
- C07D271/10 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,3,4; Oxadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes.
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