DERIVADOS DE QUINOLINONA 1,8-ANULADA, INHIBIDORES DE FARNESILTRANSFERASA, SUSTITUIDOS CON IMIDAZOLES ENLAZADOS POR N O C.

Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I), a las sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de éstos,

representando la línea de trazos un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; -A- es un radical bivalente de fórmula; R{sup,1} y R{sup,2} son independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C{sub,1-6}, arihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C{sub,2-6}, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, hidroxialquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxialquil {(}C{sub{1-6}{)}oxi, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxicarbonilo , aminoalquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, mono- o dialquil{(}C{sub,1-6}{)}aminoalquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, Ar, Ar-alquilo {(}C{sub,1-6}{)}, Ar-oxi, Ar- alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi; o cuando se toman conjuntamente las posiciones adyacentes R{sup,1} y R{sup,2} pueden formar un radical bivalente; R{sup,3} y R{sup,4} son independientemente cada uno hidrógeno, halo, ciano, alquilo C{sub,1-6}, alquil {(}C{sub,1- 6}{)}oxi, Ar-oxi, alquil {(}C{sub,1-6}{)}tio, dialquil {(}C{sub,1-6}{)}amino , trihalometilo, trihalometoxi; o cuando se toman conjuntamente las posiciones adyacentes R{sup,3} y R{sup,4} pueden forman un radical bivalente; R{sup,5} es un imidazolilo sustituido con hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; R{sub,6} es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxicarbonilo o Ar; o un radical de fórmula -O-R{sup,7}, -S- R{sup,8}, -N-R{sup,8}R{sup,9}; y Ar es fenilo opcionalmente sustituido; con actividad inhibidora de la farnesil transferasa; a su preparación, a composiciones que los contienen y a su uso en medicina.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEBAAN 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A., SANZ, GERARD CHARLES, JANSSEN-CILAG S.A., LIGNY, YANNICK, AIME, EDDY, JANSSEN-CILAG S.A., PONCELET, VIRGINIE, SOPHIE, JANSSEN-CILAG S.A.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 3 de Marzo de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • C07D471/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas peri-condensados.
  • C07D498/06 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas peri-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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