DERIVADOS DE ACETILENO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.

Un compuesto de la fórmula: en la que n es 1 ó 2; X es CH o N;

Y es CH o N; R1 es alquilo (C1-C6) o –NH2; R2 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno o alcoxi(C1-C6); R4 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), -(CH2)m-arilo(C6- C10)o -(CH2)m-heteroarilo(C2-C9) , donde m es un número entero que varía entre 0 y 4; donde dicho -(CH2)m-arilo(C6-C10) , -(CH2)m- heteroarilo(C2-C9), puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halo; hidroxi; mercapto; alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno; alquenilo(C2-C6); alquinilo(C2-C6); ciano; formilo; alquil(C1-C6)carbonilo; alquilo(C1-C6)-(C=O)-O-; alcoxi(C1-C6)carbonilo; aminocarbonilo; N-alquil(C1-C6)aminocarbonilo; N, N- [alquilo(C1-C6)]2 aminocarbonilo; nitro; amino; alquil(C1- C6) amino; [alquil(C1-C6)]2 amino; o alquilo(C1-C6)-S-; donde dicho grupo R4 alquilo (C1-C6) puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, hidroxi, alcoxi(C1-C6), ciano, nitro, alcoxi(C1-C6)carbonilo , aminocarbonilo, N-alquil(C1-C6)aminocarbonilo , N, N-[alquil (C1-C6)]2aminocarbonilo , N-aril(C6-C10)aminocarbonilo , N, N- [aril(C6-C10)]2aminocarbonilo , N-alquil(C1-C6)-N-aril(C6- C10)aminocarbonilo, aril(C6-C10), aril(C6-C10)oxi, heteroaril(C2-C9), heteroaril(C2-C9)oxi , morfolino- carbonilo, alcoxi(C1-C6)carbonilamino , alquilo(C1- C6)carbonilamino o cicloalquil(C1-C6)amino; R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); donde dicho grupo R6 alquilo (C1-C6) puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, hidroxi, alcoxi(C1-C6), ciano, nitro, -CO2H, alcoxi(C1-C6)carbonilo , aminocarbonilo, N-alquil(C1-C6)aminocarbonilo , N, N-alquil- [(C1-C6)]2aminocarbonilo , N-aril(C6-C10) aminocarbonilo, N, N-[aril(C6-C10)]2aminocarbonilo , N-alquil(C1-C6)-N- aril(C6-C10)aminocarbonilo , arilo(C6-C10), aril(C6-C10)oxi, heteroarilo(C2-C9), heteroaril(C2-C9)oxi , morfolino- carbonilo, alcoxi(C1-C6)carbonilamino o alquil(C1-C6)- carbonilamino; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.

Inventor/es: CHENG, HENGMAIO, PFIZER GLOBAL RES. AND DEV., KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER CENTR. RES. AND DEV.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 23 de Julio de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D231/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

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