DERIVADOS DE 8,8A-DIHIDRO-INDENO(1 ,2-D)TIAZOL QUE EN POSICION 2 PORTAN UN SUSTITUYENTE CON UNA ESTRUCTURA SULFONAMIDA O SULFONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
Compuestos de la fórmula I, en la cual significan R1, R1 independientes entre sí,
H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2 , alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), O-alquilo (C1-C6), en donde en los radicales alquilo uno, varios o todos los hidrógenos pueden estar reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, O-CH2-Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-C6), SO2N[alquilo (C1-C6)]2, S-alquilo (C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO-alquilo (C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-alquilo (C1-C6), SO2-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 6 y el radical fenilo puede estar hasta disustituido con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), NH2; NH2, NH-alquilo (C1-C6), N(alquilo (C1-C6))2, NH-acilo (C1-C7), fenilo, bifenilo, O-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 6, 1- o 2-naftilo, 2-, 3- o 4-piridilo, 2- o 3-furanilo o 2- o 3-tienilo, en donde los anillos fenilo, bifenilo, naftilo, piridilo, furanilo o tienilo pueden estar en cada caso monosustituidos a sustituidos 3 veces con F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), NH2, NH-alquilo (C1-C6), N(alquilo (C1-C6))2, SO2-CH3, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2; 1, 2, 3-triazol-5-ilo, en donde el anillo triazol puede estar sustituido en la posición 1, 2 o 3 con metilo o bencilo; tetrazol-5-ilo, en donde el anillo tetrazol puede estar sustituido en la posición 1 o 2 con metilo o bencilo; R2 H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), (CH2)n-fenilo, (CH2)n-tienilo, (CH2)n-piridilo, (CH2)n-furilo, C(O)-alquilo (C1-C6), C(O)-cicloalquilo (C3-C6), C(O)-(CH2)n-fenilo, C(O)-(CH2)n-tienilo, C(O)-(CH2)n-piridilo , C(O)-(CH2)n-furilo, en donde n puede ser 0 - 5 y en donde fenilo, tienilo, piridilo, furilo pueden estar en cada caso hasta disustituidos con Cl, F, CN, CF3, alquilo (C1-C3), OH, O-alquilo (C1-C6); R3 H, alquilo (C1-C6), F, CN, N3, O-alquilo (C1-C6), (CH2)n-fenilo, (CH2)n-tienilo, (CH2)n-piridilo, (CH2)n-furilo, en donde n puede ser 0 - 5 y en donde fenilo, tienilo, piridilo, furilo pueden estar en cada caso hasta disustituidos con Cl, F, CN, CF3, alquilo (C1-C3), OH, O-alquilo (C1-C6); OC(O)CH3, alquinilo (C2-C6), alquenilo (C2-C6), COO-alquilo (C1-C6), C(O)OH, C(O)NH2, C(O)NHCH3, C(O)N(CH3)2; R4 (CH2)n-R5, en donde n puede ser 0 - 6; R5 fenilo, bifenilo, 1- o 2-naftilo, 2-, 3- o 4-piridilo, 2- o 3-tienilo, 2- o 3-furilo, 2-, 4- o 5-tiazolilo, 2-, 4- o 5-oxazolilo, 1-pirazolilo, 3- o 5-isoxazolilo, 2- o 3-pirrolilo, 2- o 3-piridazinilo, 2-, 4- o 5-pirimidinilo, 2-pirazinilo, 2-(1, 3, 5-triazinilo), 2- o 5-bencimidazolilo, 2-benzotiazolilo, 1, 2, 4-triazol-3-ilo, 1, 2, 4-triazol-5-ilo, tetrazol-5-ilo, indol-3-ilo, indol-5-ilo o N-metil-imidazol-2-, 4- o -5-ilo; y R5 está sustituido con NH-SO2-alquilo (C1-C6), NH-SO2-fenilo, en donde el anillo fenilo puede estar hasta disustituido con F, Cl, CN, OH, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), CF3, COOH, COO-alquilo (C1-C6), CONH2; (CH2)n-SO2-alquilo (C1-C6), en donde n puede ser 1 - 6, (CH2)m-SO2-NH2, (CH2)m-SO2-NH-alquilo (C1-C6), (CH2)m-SO2-N(alquilo (C1-C6))2 o (CH2)m-SO2-N(=CH-N(CH3)2) , en donde m puede ser 0 - 6; y R5 puede estar opcionalmente sustituido de forma adicional con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), S-alquilo (C1-C6), SO-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), COOH, COO-alquilo (C1-C6), COO-cicloalquilo (C3-C6), CONH2, CONH-alquilo (C1-C6), CON[alquilo (C1-C6)]2, CONH-cicloalquilo (C3-C6), NH2, NH-CO-alquilo (C1-C6), NH-CO-fenilo, pirrolidin-1-ilo, morfolin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, 4-metil-piperazin-1-ilo , (CH2)n-fenilo, O-(CH2)n-fenilo, S-(CH2)n-fenilo, SO2-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 3; así como sus sales fisiológicamente tolerables y derivados fisiológicamente funcionales.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,65929 FRANKFURT AM MAIN.
Inventor/es: GOSSEL, MATTHIAS, LANG, HANS-JOCHEN, JAEHNE, GERHARD, BICKEL, MARTIN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 13 de Febrero de 2001.
Fecha Concesión Europea: 27 de Agosto de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/428 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos.
- A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- C07D277/60 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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