DERIVADOS DE (TIO)UREA INHIBIDORES DEL FACTOR VIIA, SU PREPARACION Y SU USO.
Un compuesto de fórmula I, ** ver fórmula** en la que m es 0, 1 ó 2;
n es 0 ó 1; A es halógeno; X es oxígeno; R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, hidroxi y alcoxi(C1-C4)-carbonil-; R 2 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C 1-C 8), arilo (C 6-C 10) y aril(C 6-C 10)-alquil(C 1-C 4)-; R 3 es hidrógeno; R 4 se selecciona de la serie que consiste en arilo (C6-C10) y Het, donde los grupos arilo y Het están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R 10 idénticos o diferentes; R 5 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4) y fenilo donde el grupo alquilo no está sustituido y el grupo fenilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes R 10 idénticos o diferentes; R 6 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno o hidroxi; R 10 se selecciona de la serie que consiste en alquilo (C1-C12), aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)-, alcoxi (C1-C8), alcoxi(C1-C4)-alcoxi(C2-C4)-, aril(C6-C14)-alcoxi(C1-C4)-, ariloxi(C6-C14)-, Het-oxi-, Het-alcoxi(C1-C4)-, arilo (C6-C14), Het, Het-alquil(C 1-C 4)-, trifluorometoxi, trifluorometilo, halógeno, oxo, hidroxi, amino, alquil(C 1-C 12)-carbonilamino-, aminocarbonilamino-, aril(C 6-C 14)-carbonilamino-, Het-carbonilamino-, aril(C 6-C 14)-alquil(C 1-C 4)-carbonilamino-, Het-alquil(C1-C4)-carbonilamino-, alquil(C1-C8)-carbonil-, aril(C6-C14)-carbonil-, alquil(C1-C8)-aminocarbonil-, aril(C6-C14)-aminocarbonil-, aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)-aminocarbonil-, Het-aminocarbonil-, Het-alquil(C1-C4)-aminocarbonil-, aminocarbonil-, alcoxi(C1-C8)-carbonil-, hidroxicarbonil-, ciano, nitro, amidino, acetimino, tri-(alquil (C 1-C 4))amonio-, alquil(C 1-C 8)-amino-, di-(alquil(C 1-C 8))amino-, hidroxicarbonilmetoxi-, alquil(C 1-C 8)-sulfonil-, aril (C6-C14)-sulfonil-, alquil(C1-C8)-aminosulfonil-, aril(C6-C14)-aminosulfonil-, aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)-aminosulfonil-, Het-aminosulfonil-, Het-alquil(C1-C4)-aminosulfonil-, alquil(C1-C8)-sulfonilamino-, aril(C6-C14)-sulfonilamino-, aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)-sulfonilamino-, Het-sulfonilamino- y Het-alquil(C1-C4)-sulfonilamino-, donde el alquil(C1- C 12)-carbonilamino- que representa R 10 esta no sustituido o sustituido en el grupo alquilo con un sustituyente seleccionado de la serie que consiste en amino, hidroxi y alcoxi (C 1-C 4), y donde el alquilo (C 1-C 12) y el alcoxi (C 1-C 8) que representa R 10 están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en alcoxi(C1-C8)-carbonil-, hidroxicarbonil- y aminocarbonil-, donde cada uno de los grupos arilo y de los grupos Het en un grupo R 10 está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en halógeno, nitro, oxo, hidroxi, alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), alcoxi(C1-C4)-alcoxi(C2-C4)-, ariloxi(C6-C14)-, aril(C6-C14)-alcoxi(C1-C4)-, Hetoxi-, Het-alcoxi(C1-C4)-, arilo (C6-C14), aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)-, Het, Het-alquil(C1-C4)-, trifluorometilo, ciano, trifluorometoxi, alquil(C 1-C 8)-sulfonil-, alcoxi(C 1-C 8)-carbonil-, hidroxicarbonil-, aminocarbonil-, amino, alquil(C 1- C 8)-amino-, di-(alquil(C 1-C 8))amino-, alquil(C 1-C 8)-carbonilamino-, aril(C 6-C 14)-alquil(C 1-C 4)-carbonilamino-, aril (C6-C14)-carbonilamino-, Het-carbonilamino-, Het-alquil(C1-C4)-carbonilamino- y alquil(C1-C8)-carbonil-, donde el alquilo (C1-C8) y el alcoxi (C1-C8) que representan un sustituyente en un grupo arilo o grupo Het en un grupo R 10 están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en alcoxi(C 1-C 8)-carbonil-, hidroxicarbonil- y aminocarbonil-; Het es un resto de un sistema anular heterocíclico saturado o no saturado, monocíclico o bicíclico, de 3 miembros a 10 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; en todas sus formas estereoisómeras y mezclas de las mismas en cualquier proporción, y sus sales fisiológicamente tolerables
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0106029EP.
Solicitante: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,65929 FRANKFURT AM MAIN.
Inventor/es: MATTER, HANS, SCHUDOK, MANFRED, KLINGLER, OTMAR, NESTLER, HANS-PETER, SCHREUDER, HERMAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 22 de Julio de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07C275/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que está sustituida por grupos carboxilo.
- C07D211/96 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomo de azufre.
- C07D213/40 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
- C07D319/18 C07D […] › C07D 319/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Etilenodioxibencenos, no sustituidos en el heterociclo.
Clasificación PCT:
- C07C275/42 C07C 275/00 […] › que está sustituida por grupos carboxilo.
Clasificación antigua:
- C07C275/42 C07C 275/00 […] › que está sustituida por grupos carboxilo.
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