COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON ARILO.

Un compuesto de la fórmula en la que Z es CH2, C(=O) o CF2; R1 es hidrógeno,

alquilo(C1~6), alquenilo (C3-C6) sin conjugar, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo (C1C4); R2 y R3 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq alquilo (C1-C6) en la que q es cero, uno o dos, alquilamino (C1-C6), [alquilo(C1-C6)]2amino , CO2R4, CONR5R6, SO2NR7R8, C(=O)R13, XC(=O)R13, arilo (C0-C3) alquilo o aril (C0-C3) alquil-O, en la que dichoarilo se selecciona entre fenilo y naftilo, heteroarilo (C0-C3)alquilo o heteroarilo (C0-C3)alquil-O, donde dicho hete -roarilo se selecciona entre anillos aromáticos de cinco a siete miembros que contienen de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y X2alcoxi(C0-C6)-alquilo(C0-C6) , donde X2 está ausente o X2 es alquilamino (C1-C6) o [alquilo(C1-C6)]2amino y donde la fracción alcoxi(C0-C6)-alquilo(C0-C6) de dicho X2 alcoxi(C0C6)-alquilo(C0-C6) contiene al menos un átomo de carbono, y donde de uno a tres de los átomos de carbono de dicha fracción alcoxi(C0-C6)- alquilo(C0-C6) puede sustituirse opcionalmente con un átomo de oxígeno, de nitrógeno o de azufre, con la condición de que dos cualquiera de tales heteroátomos deben estar separados por al menos dos átomos de carbono y donde cualquiera de las fracciones alquilo de dicho alcoxi(C0-C6)-alquilo(C0-C6) pueden estar opcionalmente sustituidas con uno a siete átomos de flúor, y donde uno de los átomos de carbono de cada una de las fracciones alquilo de dicho alquilo (C0-C3)arilo y dicho alquilo (C0-C3)-heteroarilo pueden estar sustituidos opcionalmente por un átomo de oxígeno, de nitrógeno o de azufre, y donde cada uno de los grupos arilo y heteroarilo anteriores pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente entre alquilo (C1C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con de dos a siete átomos de flúor, halo (por ejemplo, cloro, flúor, bromo o yodo), hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilamino (C1-C6) y [alquilo(C1-C6)]2amino; o R2 y R3, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico monocíclico de cuatro a siete miembros, o bicíclico de diez a catorce miembros, que puede ser saturado o insaturado, en el que de uno a tres de los átomos de carbono no condensados de dichos anillos monocíclicos y de uno a cinco de los átomos de carbono de dichos anillos bicíclicos que no son parte del anillo benzo que se muestra en la fórmula I, puede sustituirse opcionalmente e independientemente con un nitrógeno, oxígeno o azufre, y en el que dichos anillos monocíclicos y bicíclicos pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes para los anillos monocíclicos y de cero a tres sustituyentes para los anillos bicíclicos, que se seleccionan, de forma independiente, entre alcoxi (C0-C6)-alquilo ((C0-C6), en el que el número total de átomos de carbono no excede de seis y en el que cualquiera de las fracciones alquilo puede estar opcionalmente sustituida con de uno a siete átomos de flúor; nitro, oxo, ciano, halo, hidroxi, amino, alquilamino (C1-C6), [alquilo(C1-C6)]2amino , fenilo y heteroarilo monocíclico, en el que dicho heteroarilo se define como en la anterior definición de R2 y R3; cada uno de los radicales R4, R5, R6, R7, R8 y R13 se selecciona de forma independiente entre hidrógeno y alquilo (C1-C6), o R5 y R6, o R7 y R8 junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, piperidina, morfolina, acetidina, piperazina, alquilpiperazina(C1-C6)-N o tiomorfolina, o un anillo de tiomorfolina en el que el azufre del anillo se sustituye con un sulfóxido o una sulfona; y cada X es, de forma independiente, alquileno (C1-C6); con la condición de que (a) al menos uno de R1, R2 y R3 deben ser distintos a hidrógeno, (b) cuando R2 y R3 son hidrógeno, R1 no puede ser metilo o hidrógeno; y (c) en ninguna de las fracciones alquilo o alcoxi sustituidas con un átomo de flúor de cualquiera de las fracciones alquilo o alcoxi de R2 y R3 sustituidas con flúor, el átomo de carbono adyacente a un heteroátomo puede no estar monofluorado; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.

Inventor/es: COE, JOTHAM, WADSWORTH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Abril de 1999.

Fecha Concesión Europea: 4 de Febrero de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • C07D221/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos puenteados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON ARILO.

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