5-SUSTITUIDOS-3-(1,2 ,3,6-TETRAHIDROPIRIDIN-4-IL)- Y 3-(PIPERIDIN-4-IL)-1H-INDOLES: 5HT1F AGONISTAS.
ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS AGONISTAS DE 5 - HT SUB,1F} QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE MIGRAÑA Y ENFERMEDADES ASOCIADAS.
LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA EN LA QUE A B ES - CH - CH{SUB,2} - O C = CH -; R ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,1} ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; X ES - S - R{SUP,2}, - C(O)R{SUP,3}, - C(O)NR{SUP,4}R{SUP,15} , NR{SUP,5}R{SUP,6}, - NR{SUP,7}SO{SUB,2}R{SUP ,8}, NHC(Q)NR{SUP,10}R{SUP ,11}, - NHC(O)OR{SUP,12} O NR{SUP,13}C(O)R{SUP,14}; DONDE Q ES O, O S; R{SUP,2} ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}C{SUB,4}), FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}-C{SUB,4}) SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO, O PIRIDINILO; R{SUP,3} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}C{SUB,4}), FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}-C{SUB,4}) SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO, NAFTILO, N-METIL-N-METOXIAMINA , HETEROARILO, HETEROARILO SUSTITUIDO, HETEROARIL(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}), O HETEROARIL(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4})SUSTITUIDO; R{SUP,4} ES HETEROARILO, HETEROARILO SUSTITUIDO, HETEROARIL(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}), O HETEROARIL(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}) SUSTITUIDO; R{SUP,4} Y R{SUP,15} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO FORMAN UN ANILLO DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA, PIPERIDINA SUSTITUIDA, PIPERAZINA, 4-PIPERAZINA SUSTITUIDA, MORFOLINA O TIOMORFOLINA; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON TRIFLUOROMETANOSULFONILO; R{SUP,7} ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; R{SUP,8} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, FENILO, FENILO SUSTITUIDO O DI(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4})AMINA; R{SUP,10} Y R{SUP,11} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO QUE CONSTA DE ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUENILO C{SUB,3}C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,8}, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}-C{SUB,4}), FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}-C{SUB,4}) SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO, ((ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} O ALCOXICARBONILO C{SUB,1}-C{SUB,4} SUSTITUIDO) ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4})FENILO , ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} {AL}SUSTITUIDO CON ALCOXICARBONILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; O R{SUP,10} Y R{SUP,11} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO FORMAN UN ANILLO DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA, PIPERAZINA, 4PIPERAZINA SUSTITUIDA, MORFOLINA O TIOMORFOLINA; R{SUP,12} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUENILO C{SUB,3}C{SUB,6}, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO C{SUB,3}C{SUB,8}, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} {OE}-SUSTITUIDO CON ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}; R{SUP,13} ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; R{SUP,14} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,10} SUSTITUIDO CON HASTA TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}, HALO, ARILOXI, ALCOXICARBONILO C{SUB,1}-C{SUB,4} Y HETEROARILOXI, ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,10}, ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,10}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,8}, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO, FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}C{SUB,4}), FENIL(ALQUILENO C{SUB,1}-C{SUB,4}) SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO, 2-FENILETILENO-1-ILO , DIFENILMETILO, CICLOALQUILO C{SUB,4}-C{SUB,8} BENZOFUSIONADO, ALQUILENO C{SUB,1}-C{SUB,4} {OE} SUSTITUIDO CON CICLOALQUILO C{SUB,3}C{SUB,6}, O UN HETEROCICLO; R{SUP,15} ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; SUJETA A LA CONDICION DE QUE CUANDO R{SUP,7} SEA H, R{SUP,8} NO SEA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y DISOLVENTES DE LOS MISMOS.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.
Inventor/es: ROCCO, VINCENT, PATRICK, SCHAUS, JOHN MEHNERT, KOCH, DANIEL, JAMES, THOMPSON, DENNIS, CHARLES, KRUSHINSKI, JOSEPH, HERMAN, JR., AUDIA, JAMES EDMUND, NISSEN, JEFFREY SCOTT, FRITZ, JAMES ERWIN, KALDOR, STEPHEN WARREN, DRESSMANN, BRUCE ANTHONY, DROSTE, JAMES JOSEPH.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 27 de Diciembre de 2000.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
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